Что такое биогенный прополис

Прополиса настойка (Propolis tinctura) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Прополиса настойка

Вспомогательные вещества: этанол 80%.

Фармакологическое действие

Оказывает противовоспалительное и ранозаживляющее действие.

Показания препарата Прополиса настойка

Микротравмы, поверхностные повреждения кожных покровов и слизистых оболочек, отит, фарингит, тонзиллит, гайморит, заболевания пародонта.

Режим дозирования

Наружно, местно, ингаляционно.

Участки с поверхностными повреждениями кожных покровов (микротравмами) обрабатывают тампоном, смоченным настойкой прополиса, 1-3 раза в день.

При хронических гнойных отитах после тщательной очистки от гноя в ухо вводят тампон, пропитанный настойкой прополиса, на 1-2 мин 2-3 раза в день или по 1-2 капли в ухо 3-4 раза в день.

При хроническом фарингите и тонзиллите настойкой прополиса смазывают миндалины 1-2 раза в день в течение 8-15 дней. Кроме того, при хроническом тонзиллите водный раствор настойки прополиса в соотношении 1:20 используют для ингаляций. Курс лечения 1-2 ингаляции в день в течение 7-10 дней.

При заболеваниях пародонта настойку прополиса вводят на турундах в пародонтальные карманы на 5 минут после глубокого кюретажа.

При повреждениях слизистой оболочки полости рта водный раствор настойки прополиса (15 мл настойки на 1/2 стакана теплой воды) применяют для полосканий 4-5 раз в день в течение 3-4 дней.

Побочное действие

Возможны аллергические реакции (зуд, покраснение кожи, сыпь), кратковременное ощущение жжения в месте нанесения препарата. При развитии аллергических реакций применение препарата следует прекратить.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к продуктам пчеловодства, поллинозы, острая экзема, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять в период беременности и грудного вскармливания в связи с отсутствием специальных исследований.

Применение у детей

Особые указания

Сведения о влиянии препарата на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), отсутствуют.

Передозировка

До настоящего времени сведения о передозировке препарата не зарегистрированы.

Условия хранения препарата Прополиса настойка

В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Источник

Прополис : инструкция по применению

Состав

Описание

Раствор от темно-желтого до красновато-коричневого цвета, с характерным запахом прополиса.

Фармакологическое действие

Прополис содержит комплекс биологических активных веществ: 55 % смол, 7,5-35 % воска, 10 % эфирных масел, 5 % пыльцы растений, 5 % жирных кислот (коричная, ванилиновая, n-оксибензойная, феруловая), флавоны (кризин, тектокризин, галангин, кемпферол, кверцитин, бетулетол, апигенин, рамназин, рамнетин), флавононы (альпинетин, пиноцембрин, пиностробин, пинобанксин), терпены (гераниол, а-ацетоксибетулинол, (3-бисаболол), терпеноиды (лимонен, кимен, 1,8-цинеол), сексвитерпены, полисахариды, углеводы, фенолкарбоновые кислоты, 24 аминокислот, 7 из них незаменимые, витамины А, В|, В2, Вб, С, Е, РР, Н (биотин), 19 микроэлементов (Al, Fe, Си, Mn, Mg, Со, Na, К, Са, Si, Р, Ni и др.).

Биологические активные вещества прополиса оказывают антибакте­риальное, противогрибковое, противовоспалительное, регенерирующее, антиоксидантное, местноанестезирующее и дезодорирующее действие.

Прополис активен по отношению к большинству грамположительных бактерий: Streptococcus haemolyticus, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Proteus mirabilis, Salmonella spp., Bacillus subtilis, Escherichia coli; патогенных грибов: Candida albicans, Cladosporium.

Прополис образует защитную пленку на поверхности миндалин, уменьшает болезненность и ускоряет процессы регенерации.

Глицерин и спирт этиловый оказывают смягчающее и антисептическое действие.

Показания к применению

Прополис может быть эффективен при лечении заболеваний ЛОР- органов: ринофарингиты, фарингиты, ларингиты.

Противопоказания

Способ применения и дозы

Снимают крышку флакона и навинчивают распылительную насадку. Для заполнения насадки делают 3-5 нажатий на головку распылителя, направив струю на кусочек бумаги.

Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом в зависимости от характера и тяжести заболевания и составляет около 3-7 дней.

Побочное действие

Чувство жжения и покраснение на месте аппликации.

При индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата возможны аллергические реакции: зуд, крапивница, отек Квинке.

При появлении вышеуказанных побочных реакций, а также при появлении других побочных реакций, не упомянутых в инструкции, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Передозировка

При ошибочном приеме внутрь большого количества препарата возможны следующие симптомы: сильное чувство жжения, сухость в полости рта, боли в эпигастральной области, тошнота, рвота.

Лечение: промывание полости рта и желудка теплой кипяченой водой.

При подозрении на передозировку обратитесь к лечащему врачу. В зависимости от тяжести состояния, врач примет решение о соответствующих мерах лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не известны. Если одновременно планируете осуществлять или принимаете другие лекарственные средства, необходимо проконсультироваться с врачом.

Особенности применения

Туб распылителя до и после применения промывают горячей водой.

Для более продолжительного воздействия препарата на пораженные слизистые оболочки, после орошения не рекомендуется употреблять пищу и напитки в течение 15-30 мин.

Препарат противопоказан при беременности. Кормящие женщины на время лечения должны приостановить грудное вскармливание.

Препарат не оказывает влияния на скорость реакции водителей транспортных средств и лиц, обслуживающих установки, требующие особого внимания.

Меры предосторожности

Перед началом применения препарата рекомендуется проводить тест на чувствительность к прополису. Небольшую дозу препарата наносят на заднюю стенку глотки или мягкого неба. Если в течение 30 мин на месте аппликации гиперемия и/или отечность усиливаются, препарат не следует применять.

Препарат не предназначен для приема внутрь (нельзя вдыхать или проглатывать). У детей спрей применяют, если они способны задержать дыхание при впрыскивании.

Следует избегать попадания препарата на слизистую оболочку глаз. При случайном попадании их следует промыть большим количеством теплой воды.

Если после нескольких дней применения препарата симптоматика не улучшится, необходимо прекратить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.

Форма выпуска

по 20 г или 40 г в полимерных флаконах коричневого цвета.

Читайте также:  Что такое влажность лекарственного растительного сырья

Каждый флакон в комплекте с распылительной насадкой и вместе с инструкцией по применению помещают в индивидуальную пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте, при температуре 15-25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Что такое биогенный прополис

Кафедра фармакологии Дагестанской государственной медицинской академии Минздрава России, Махачкала, Россия, 367000

Кафедра оториноларингологии с усовершенствованием врачей и кафедра патологической анатомии Дагестанской государственной медицинской академии, Махачкала, Республика Дагестан, 367000

Кафедра оториноларингологии с усовершенствованием врачей и кафедра патологической анатомии Дагестанской государственной медицинской академии, Махачкала, Республика Дагестан, 367000

Кафедра фармакологии Дагестанской государственной медицинской академии Минздрава России, Махачкала, Россия, 367000

Прополисотерапия в оториноларингологии

Журнал: Вестник оториноларингологии. 2016;81(5): 30-32

Омаров Ш. М., Гаджимирзаев Г. А., Гаджимирзаева Р. Г., Омарова З. Ш. Прополисотерапия в оториноларингологии. Вестник оториноларингологии. 2016;81(5):30-32.
Omarov Sh M, Gadzhimirzaev G A, Gadzhimirzaeva R G, Omarova Z Sh. The use of propolis-based therapy in otorhionolaryngology. Vestnik Oto-Rino-Laringologii. 2016;81(5):30-32.
https://doi.org/10.17116/otorino201681530-32

Кафедра фармакологии Дагестанской государственной медицинской академии Минздрава России, Махачкала, Россия, 367000

Авторы анализируют данные литературы по использованию фармакопрепаратов прополиса при лечении верхних дыхательных путей и уха. Подчеркивается целесообразность широкого использования в клинической практике оториноларингологов лекарственных средств, изготовленных на основе прополиса и обладающих многими биологическими эффектами: антибиотическим, противовоспалительным, иммуностимулирующим, антиоксидантным, анестезирующим, цитостатическим.

Кафедра фармакологии Дагестанской государственной медицинской академии Минздрава России, Махачкала, Россия, 367000

Кафедра оториноларингологии с усовершенствованием врачей и кафедра патологической анатомии Дагестанской государственной медицинской академии, Махачкала, Республика Дагестан, 367000

Кафедра оториноларингологии с усовершенствованием врачей и кафедра патологической анатомии Дагестанской государственной медицинской академии, Махачкала, Республика Дагестан, 367000

Кафедра фармакологии Дагестанской государственной медицинской академии Минздрава России, Махачкала, Россия, 367000

Широкое распространение получило лечение многих заболеваний, в том числе оториноларингологических, продуктами пчеловодства (апитерапия). С этой целью используются как живые пчелы, жалящие больного в биологически активные точки (разновидность акупунктуры), так и разнообразные лечебные препараты на основе продуктов пчеловодства, выпускаемые предприятиями фармацевтической промышленности России и зарубежных стран, а также приготовляемые в классических аптеках по заказу.

Фармацевтические препараты из прополиса выпускаются и специализированными лабораториями Китайской народной республики, Германии, Украины, Франции, Венгрии, Болгарии, Канады, Испании, Японии, Литвы.

Метод лечения продуктами пчеловодства был подвергнут основательному испытанию в условиях современной клиники. Исследования ученых опубликованы в многочисленных научных изданиях, монографиях, материалах научно-практических форумов по линии Международного общества «Апимондиа» [1—3].

Еще в 1959 г. Ученым советом МЗ СССР была утверждена «Инструкция по применению апитерапии», которая на основании обобщения накопленного опыта определяла круг болезней, при которых могут применяться продукты пчеловодства, и рекомендовала методику лечения. В ряде городов, в том числе в Махачкале, были организованы кабинеты апитерапии, где успешно применялось лечение прополисом, медом, маточным молочком, пергой. Одновременно была организована работа по созданию оригинальных лечебных препаратов из продуктов пчеловодства, которые должны производиться в массовом масштабе предприятиями фармацевтической промышленности.

В настоящее время в России прополис входит в Государственный реестр лекарственных средств, разрешенных к употреблению в медицине.

В лечебных целях прополис используется в разных формах: в виде мягких и сухих вытяжек, порошка, он является составным элементом многочисленных лекарственных форм, в том числе и гомеопатических.

Большинство препаратов прополиса изготовлены на основе мягкой вытяжки его путем экстрагирования активных компонентов при помощи этилового спирта и доведения полученного раствора до вязкой массы, содержащей не более 20% растворителя [4, 5].

На основе мягкой вытяжки прополиса выпускают много препаратов: аэрозоли (Пропосол, Прополан, Пропомизоль), сироп с прополисом, таблетки с прополисом (Прополин), оливковое прополисное масло (Олеум прополис), мазь Апифорт.

Широкое распространение получил при лечении многих заболеваний верхних дыхательных путей (ВДП) и уха 2, 3, 5 и 10% спиртовый раствор (настойка) прополиса. В аптечную сеть России он поступает во флаконах из темного стекла по 25 или 50 мл преимущественно 10% спиртового раствора.

В оториноларингологии, стоматологии, офтальмологии, хирургии, гинекологии и других областях клинической медицины эффективно используются спиртовые растворы в чистом виде и в разведении с дистиллированной водой или физиологическим раствором в соотношении 1:5, 1:10, 1:20. Спиртовый раствор прополиса является составной частью ряда мазей (Пропоцеум, Прополисно-медово-каланхоевая эмульсия), сложных растворов (Дентотроп, Офтальмосепт, Пропостамин) [6]. В проктологии и гинекологии нашли применение суппозитории (свечи) Пропофен, содержащие 100 мг прополиса [7].

Способность прополиса при местном применении диффундировать в ткани, а также его антисептические, противовоспалительные и репаративные свойства дали основание использовать препараты прополиса при лечении фурункулов слухового прохода, длительно протекающих воспалительных процессах кожи слухового прохода, в том числе грибковой этиологии, мокнущей экземе наружного уха [8, 9]. У подобной категории больных рекомендуется прежде всего очистить слуховой проход и ушную раковину от слущенного эпидермиса и экссудата. Затем пораженную поверхность смазать 10% раствором прополиса, после чего покрыть тонким слоем 10% прополисной мази. Лечение, проведенное в таком формате в течение 1—1,5 нед, приводит к прекращению мокнутия кожи с последующей эпидермизацией пораженных участков наружного уха.

М.М. Френкель [10] включал 5% раствор прополиса в комплексное лечение острого гнойного (перфоративного) среднего отита. После обычного туалета слухового прохода в него вводил марлевую турунду, пропитанную этим раствором. Процедуру повторяли 2—3 раза в день в течение одной недели. Выделение гноя прекращалось на 4—5-й день болезни. Этот же автор при болевом синдроме у лиц с острым средним катаральным отитом в качестве болеутоляющего средства вводил вглубь слухового прохода турунду с 5% раствором прополиса.

О благоприятном влиянии прополиса при лечении хронических гнойных средних отитов сообщают многие авторы [1, 11—13, 16]. Они подчеркивают, что прополисотерапия в большей мере показана тем больным, у которых выделенная микрофлора гнойного отделяемого не чувствительна к антибиотикам. При среднем сроке лечения от 10 до 15 дней исследователи получали вполне удовлетворительные результаты у 80% пролеченных: прекращалось гноетечение, улучшился слух; у 20% выделения из уха приобретали слизистый характер. При этом у ряда больных отмечалось уменьшение или даже исчезновение грануляций барабанной полости.

Читайте также:  Что такое выборы в обществознании 9 класс определение

В литературе приводятся данные о вполне удовлетворительных результатах лечения пациентов с патологическим состоянием операционной раны уха после общеполостной санирующей операции, гранулирующем наружном отите, адгезивном среднем отите [9, 11]. При спаечном процессе уха прополис способствует рассасыванию или размягчению спаек барабанной перепонки, в результате чего подвижность ее улучшается [11, 14].

По данным ряда авторов [8, 15], местное применение прополиса в виде мелкого порошка или водно-спиртового раствора способствует заживлению в оптимальные сроки операционной раны, в том числе миндаликовых ниш после тонзилэктомии, ожоговых поверхностей кожи и слизистой оболочки верхних дыхательных путей и пищевода, долго не заживающих ран после санирующих операций на среднем ухе.

В качестве лечебных мер при остром рините, риносинусите, ринофарингите, фаринголарингите рекомендовано полоскание горла водно-спиртовым раствором прополиса (15 мл 10% спиртового раствора прополиса на ½ стакана теплой кипяченой воды) 4—5 раз в сутки в течение 3—4 дней, сосание куска твердого сахара, на который накапано 25—30 капель 10% раствора прополиса [1, 8].

П.А. Кравчук [15] для лечения хронического субатрофического и атрофического фарингита с успехом пользовался раствором и эмульсией прополиса. Он рекомендует проводить ингаляционную терапию больным хроническим атрофическим фарингитом с применением 5—10% спиртового раствора прополиса в течение 8—10 дней с последующим вкладыванием в задние отделы полости носа 10—15% мази прополиса. По мнению автора, при таком методе лечения достигается наиболее длительный контакт лекарственного средства со слизистой оболочкой задней стенки глотки.

При лечении хронического атрофического ринита, фарингита, ринофарингита П.Н. Дорошенко [14] использовал прополисно-глицериновую или прополисно-масляную смесь, приготовленную на основе 10% спиртового раствора, глицерина, оливкового масла в соотношении 1:5. После предварительного освобождения полости носа и глотки от вязкой слизи и корок автор проводил смазывание их этими смесями1—2 раза в день в течение 12—15 дней. Под наблюдением автора находились 472 больных. Хороший эффект от проведенного лечения достигнут у 347 (71,4%) пациентов, улучшение – у 101 (21,3%), без заметного эффекта — у 14 (7,2%).

По данным Ш.М. Омарова [5], при озене удовлетворительные результаты были констатированы после курса лечения путем пульверизации носовой полости 3—5% раствором прополиса и введением в носовую полость 15% прополисной мази. Продолжительность курса лечения составляла 15—20 дней.

В лечении хронического гнойного гайморита М.М. Френкель [10] использовал 10% спиртовый раствор прополиса. После пункции и промывания верхнечелюстной пазухи физиологическим или антисептическим раствором проводилось промывание синуса спиртовым раствором прополиса (от 3 до 5) процедур. У всех 24 больных наступило очищение пазухи от гноя и восстановление прозрачности.

Для лечения детей, больных неспецифической ангиной, Г.Г. Качный [3] использовал прополисную пудру, состоящую из 10% прополиса и 90% индифферентной пудры. Под наблюдением находились 47 детей в возрасте от 1до 13 лет. Лечение начиналось на 1—2-й день болезни и проводилось 2 раза в день. Предварительно удалялись лакунарные наложения прикладыванием на поверхность миндалин ватного тампона, смоченного 3% раствором перекиси водорода. Спустя 5—10 мин после выплевывания содержимого ротоглотки проводилось припудривание миндалин и задней стенки глотки порошком прополиса через порошковдуватель. В результате температура тела снижалась до нормы после двухдневного припудривания.

В качестве лекарственных средств при лечении больных хроническим тонзиллитом также предложены препараты прополиса [4, 5, 14]. Используется метод внутрилакунарного введения прополисно-каланхоевой или прополисно-восковой пасты. Перед введением пасты проводится промывание лакун физиологическим раствором или раствором фурациллина. Курс лечения состоял из 4—7 введений пасты в лакуны 1—2 раза в неделю. В результате проведенного лечения у больных наступало заметное улучшение фарингоскопической картины: из лакун исчезало патологическое содержимое, прекращался неприятный запах изо рта, уменьшался регионарный лимфаденит, стушевывались признаки хронического воспаления небных дужек. У 73,8% из 374 обследованных с хроническим тонзиллитом снизилась активность миграции лейкоцитов на поверхность миндалин и выраженность регионарного лейкоцитоза. Отдаленные результаты лечения (от 6 мес до 3 лет) были прослежены у 321 пациента. Из них ангинами перестали болеть 73,5%, у 18,4% обострения болезни стали реже, у 8,1% заметного положительного эффекта от лечения не достигнуто.

У части больных (0,9%) в процессе проведения прополисотерапии возникают побочные эффекты в виде развития аллергической реакции, выражающейся в появлении зуда, отечности, гиперемии, пятнистости на слизистой оболочке носа, глотки, мягкого неба; легкого головокружения, ощущения затруднения глотания [8, 14]. Учитывая сказанное, перед применением фармакологических препаратов прополиса рекомендуется проводить провокационную пробу. Для этого при помощи пуговчатого зонда наносят небольшое количество мази, раствора прополиса на слизистую оболочку глотки (переднюю дужку, миндалину, мягкое небо). Появление гиперемии или припухлости на месте нанесения лекарства рассматривается как повышенная индивидуальная чувствительность к прополису, что является противопоказанием к его применению.

Заключение

Использование различных модификаций прополиса в лечении оториноларингологических болезней у детей и взрослых во многих случаях эффективнее, чем классические синтетические лекарственные препараты. В современной ЛОР-практике прополисотерапия нашла широкое применение преимущественно в виде местного воздействия – интраназально, внутрипазушно, эндаурально, путем ингаляций, ирригаций, а также в виде мази, пасты, эмульсий.

Источник

Что такое биогенный прополис

Одной из актуальных задач современной медицины является создание новых лекарственных средств, обладающих комплексным действием, минимальными побочными эффектами и практическим отсутствием противопоказаний. Это направление перспективно в ряду лекарственных средств, представляющих соединения эндогенной природы. В качестве объектов исследования нами были выбраны кислоты янтарная, фумаровая, никотиновая и глутаминовая, для усиления фармакологических эффектов которых предложено использовать экстракт прополиса, содержащий комплекс биологически – активных веществ, способных потенцировать фармакологическое действие.

Материалы и методы исследования

Первым этапом нашего исследования было изучение состава фенольных соединений прополиса [2]. Для этого мы использовали газовую хроматографию с масс – селективным детектированием. В качестве объекта исследования использовали метанольный экстракт прополиса. Определение проводили на приборе SATURN 2100 Varian. Температура нагрева газа составляла 300oC. В режиме регистрации ионов через источник пропускали гелий, а в режиме ожидания использовали азот. Масс-спектры представляли в виде полного списка относительных интенсивностей ионов в масс-спектрах с шагом 0.05 m/z и использовали для последующей обработки.

Читайте также:  Что такое низкое артериальное давление

Хроматографирование методом ВЭЖХ спиртового экстракта прополиса, приготовленного методом мацерации с использованием спирта этилового 70 %, осуществляли на жидкостном хроматографе «Стайер» в обращено – фазовом режиме, используя в качестве длины волны детектирования 290 и 326 нм. В качестве подвижной фазы использовали различные варианты смеси изопропанола и воды. Использовать ацетонитрил в данном случае невозможно, так как при взаимодействии с экстрактом прополиса выпадал осадок. Скорость подачи элюента варьировала от 50 до 100 мкл в минуту. Установлено, что лучшее разделение компонентов смеси наблюдалась при использовании в качестве элюента изопропанола с водой (90:10), подкисленной кислотой уксусной в концентрации 1 %, при скорости подачи 100 мкл/минуту.

Для создания новых комбинированных лекарственных средств с препаратами, содержащими карбоксильную группу, из разных фармакологических групп целесообразно было теоретически спрогнозировать некоторые фармакологические свойства. В связи с этим было проведено компьютерное моделирование структуры полифенолов изучаемых лекарственных средств, а также их комплексов. Моделирование комплексов осуществляли при помощи программного пакета Mech [3], который использует генетические алгоритмы формирования молекулярных ассоциатов в полимолекулярных системах. Расчет вели в пересчете на рутин, апигенин, кемпферол, пиноцембрин и пиностробин, которые с достоверностью были обнаружены в результате хроматографического определения.

Для решения задачи ориентации имеется ряд подходов. В основе большинства из них – предположение о геометрическом соответствии фармакофорной части молекулы сайту рецептора. Для «укладки» в полости рецептора, как и во многих традиционных подходах, используется пространство-заполняющая модель. Ориентацию молекулы определяет весь комплекс Ван-дер-Ваальсовых, кулоновских и специфических взаимодействий с рецептором и сольватным окружением. В совокупности эти виды взаимодействий определяют молекулярное поле, которое обеспечивает комплементарность биологически активных соединений к рецептору. Следует иметь в виду, что молекула с данным видом активности содержит фрагменты, определяющие связывание с активными центрами рецептора. Эту часть молекулы можно назвать фармакофорной. Эффективность ее связывания с рецептором определяет величину активности.

Результаты исследования и их обсуждение

На основании проведенных исследований установили наличие в экстракте прополиса ряда фенольных соединений: рутин, апигенин, кверцетин, кемпферол, диметилкемпферол, кофейная кислота, феруловая кислота, коричная кислота, а также некоторые неидентифицированные вещества, 5 – гидрокси, 4, 7 – диметоксифлаванон и нафтален. Были рассчитаны некоторые хроматографические параметры (табл. 1).

Кроме того, проведена идентификация флавоноидов методом ТСХ восходящим методом. Установлено, что в системе БУВ (4:1:5) на хроматограмме экстракта прополиса после просматривания в УФ – свете и обработки хроматограммы 5 % раствором алюминия хлорида наблюдалось появление пятен с величинами Rf равными 0,44, 0,67 и 0,91. Первое пятно по величине Rf и совокупности окраски совпадало с пятном РСО рутина, а пятно с Rf = 0,91 – с РСО кверцетина. Одно пятно осталось неидентифицированным. В системе растворителей БУВ (4:3:3) наблюдается появление не менее 4 пятен с величиной Rf 0,14, 0,42, 0,69 и 0,91. Было установлено, что пятна величиной Rf 0,42, 0,69 и 0,91 соответствовали Rf СО пятен рутина, гиперозида и кверцетина, соответственно. Аналогичные данные получены при хроматографировании в системе хлороформ – спирт этиловый 95 %– вода (26:14:3). На хроматограмме наблюдалось появление трех пятен с величиной Rf, соответственно, 0,15 (неидентифицированный компонент), 0,4 (рутин) и 0,63 (кверцетин). В системе хлороформ – спирт этиловый 95 % после проявления щелочным раствором диазобензолсульфокислоты наблюдалось появление двух пятен, одно из которых с величиной Rf = 0,81 соответствовало пятну СО пиностробина, а второе (Rf = 0,89) предположительно было идентифицировано как пиноцембрин. Различные виды фармакологической активности определяли, используя программный пакет: 3D⁄4D QSAR алгоритм BiS/MC (multi-conformational) для мультиконформационного анализа биологически активных соединений, их ориентации и докинга в полостях рецептора. Абсолютная активность была принята за единицу. Результаты исследования представлены в табл. 2.

Установлено, что кислота фумаровая, янтарная и никотиновая могут обладать выраженным бактерицидным или бактериостатическим действием в отошении St. аureus. Кроме того, двухосновные карбоовые кислоты активны в отношении E. coli. При этом теоретически рассчитанная активность рутин также доказывает его антимикробное действие. Для кислоты никотиновой практически отсутствует активность в отношении кишечной палочки, а кислота глутаминовая обладает низкой активностью в отношении обоих микроорганизмов. Сочетание рутина с карбоновыми кислотами несколько снижает их эффективность. Однако при моделировании противотуберкулезной активности установлено, что в комплексах рутин – кислота никотиовая, рутин – кислота янтарная, рутин – кислота фумаровая происходит потенцирование фармакологических свойств. Все кислоты кроме глутаминовой проявляют противовоспалительную активность. При этом рутин практически инертен в модели внутреннего воспаления и подавляет активность кислоты янтарной в комплексе. Но в модели внешнего воспаления наблюдается повышение активности всех карбоновых кислот в присутствии рутина. Аналогично были проведены расчеты для комплексов с апигенином, кемпферолом, пиноцембрином и пиностробином. Результаты представлены в табл. 3 и 4.

Установлено, что карбоновые кислоты практически не оказывают влияние на фармакологическую активность апигенина и кемпферола.

Таким образом установлено, что антимикробная активность комплексов может быть обусловлена именно присутствием пиноцембрина и пиностробина в прополисе. При этом усиливается противовоспалительное действие. Для подтверждения антимикробного действия кислот янтарной, фумаровой никотиновой и глутаминовой и их композитов с экстрактом прополиса нами был проведен эксперимент in vitro в отношении штаммов микроорганизмов Staphylococcus аureus штамм 209, Escherichia coli штамм М-17, Pseudomonas aeruginosa штамм 4/1 и Candida аlbicans штамм 18/1. Исследования проводили в трех повторах [3]. Результаты представлены в табл. 5.

Хроматографические параметры разделения прополиса

Источник

Информационный сайт