Что такое дифенгидрамин гидрохлорид

ДИФЕНГИДРАМИН (DIPHENHYDRAMINE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

При парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотензии.

При наружном применении оказывает противоаллергическое действие.

Фармакокинетика

При наружном применении абсорбция незначительная, нарушение целостности кожных покровов повышает всасывание дифенгидрамина.

Показания активного вещества ДИФЕНГИДРАМИН

Аллергический конъюнктивит, аллергический ринит, хроническая крапивница, зудящие дерматозы, дерматографизм, сывороточная болезнь; в комплексной терапии анафилактических и анафилактоидных реакций, отека Квинке и других аллергических состояний. Бессонница, хорея, синдром Меньера, морская и воздушная болезнь, в качестве противорвотного средства. Солнечные ожоги и ожоги I степени; укусы насекомых; кожный зуд различного происхождения (за исключением зуда при холестазе): экзема, ветряная оспа, аллергические раздражения кожи, контактные дерматиты, вызванные соприкосновением с растениями.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Применяют внутрь, парентерально и наружно.

Внутрь назначают взрослым и детям старше 14 лет в разовой дозе 50 мг. Схему и продолжительность применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний.

Наружно. Наносят на пораженные участки кожи 3-4 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, седативный эффект, сонливость, головокружение, нарушение координации, слабость, спутанность сознания, беспокойство, возбуждение, нервозность, тремор, раздражительность, бессонница, эйфория, парестезии, неврит, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, анорексия, диарея, запор.

Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки полости носа и горла, повышение вязкости мокроты, чувство сдавления в груди, чихание, заложенность носа.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, снижение АД, тахикардия, экстрасистолия.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочеполовой системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, ранние менструации.

Со стороны органов чувств: нарушение зрительного восприятия, диплопия, вертиго, шум в ушах, острый лабиринтит.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, анафилактичекий шок, фотосенсибилизация.

Прочие : повышенное потоотделение, озноб.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к дифенгидрамину.

Для системного применения: закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, эпилепсия; детский возраст до 14 лет (для приема внутрь); детский возраст до 7 месяцев (для парентерального применения).

С осторожностью: повышение внутриглазного давления, гипертиреоз, артериальная гипертензия заболевания сердечно-сосудистой системы, бронхолегочные заболевания.

Для наружного применения: одновременное применение любых препаратов, содержащих дифенгидрамин; применение на обширных поверхностях кожи; детский возраст до 2 лет.

С осторожностью: повреждение кожных покровов в месте нанесения, нанесение на слизистые оболочки.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) дифенгидрамин применяют с осторожностью, по строгим показаниям, в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Существенные количества дифенгидрамина выводятся с грудным молоком и могут вызывать седативный эффект у детей грудного возраста (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

Особые указания

В период лечения не следует подвергаться воздействию солнечного излучения; необходимо избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении усиливает действие этанола и препаратов, угнетающих ЦНС.

При одновременном применении ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.

Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.

Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления.

Усиливает антихолинергические эффекты препаратов с холиноблокирующей активностью.

Источник

Димедрол (таблетки, 50 мг, Химфарм АО)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – дифенгидрамина гидрохлорид 50.0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), стеариновая кислота.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Аминоалкильные эфиры. Дифенгидрамин

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-4 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 98-99%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизируется в печени.

Выводится почками в течение суток в виде неактивных метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой.

Период полувыведения (Т1/2) составляет от 1 до 10 ч.

Максимальный эффект развивается через 20 мин после приема внутрь, продолжительность действия составляет 4-6 ч.

Противорвотный эффект обусловлен торможением мозгового хеморецептора триггерной зоны.

Способствует уменьшению головокружения за счет центрального м-холиноблокирующего эффекта на вестибулярный аппарат, интегративный рвотный центр и мозговой хеморецептор триггерной зоны продолговатого мозга.

Точный механизм действия угнетения ЦНС неизвестен. Возможно причиной является непрямое угнетение импульсов в ретикулярной формации.

Показания к применению

В качестве антигистаминного препарата:

— при аллергическом конъюнктивите на фоне пищевой аллергии,

— при легких, неосложненных кожных аллергических реакциях при крапивнице и ангионевротическом отеке,

— для уменьшения интенсивности аллергических реакций в крови или сыворотке

— для лечения анафилактических реакций в комплексной терапии с эпинефорином и другими мерами после купирования острого состояния.

В качестве профилактического и лечебного средства при воздушной и морской болезни.

В качестве противопаркинсонического средства.

Для лечения паркинсонизма (в том числе медикаментозного) у пожилых людей с невозможностью применения сильнодействующих препаратов; легкого течения паркинсонизма (в том числе медикаментозного) в других возрастных группах, паркинсонизма (в том числе медикаментозного) в комбинации с холиноблокаторами центрального действия.

Для симптоматического лечения временных нарушений сна.

Способ применения и дозы

Применять препарат внутрь, по назначению врача.

При временном нарушении сна (бессонница) взрослым и детям старше 16 лет: 50 мг (1 таблетка) за 20 минут перед сном.

Детям старше 6 лет: 12.5-25 мг (1/4 – ½ таблетки) на прием 3-4 раза в день.

Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг.

Не применять в качестве снотворного детям до 12 лет!

Курс лечения: 3-5 дней, вопрос о более продолжительном лечении решает лечащий врач.

Источник

Дифенгидрамин

Химическое название

Химические свойства

Дифенгидрамин относят к первому поколению антигистаминных препаратов. Вещество входит в список важнейших и жизненно необходимых человеку лекарств.

Дифенгидрамина гидрохлорид, что это такое? Средство синтезируют в виде белого мелкокристаллического порошка горького вкуса, от которого немеет язык. Соединение гигроскопично, хорошо растворяется в воде, хлороформе и спирте. Лекарственное средство мало растворимо в эфире. Молекулярная масса химического соединения составляет 255,4 грамма на моль.

Для приготовления 1% водного раствора, рН которого составляет 5,0-6,5, кристаллы растворяют в воде и стерилизуют пол часа.

Наиболее распространенное торговое название Дифенгидрамина – Димедрол. Лекарство выпускают в виде порошка, таблеток, ректальных суппозиториев, палочек по 50 мг, раствора с содержанием действующего вещества 1%.

Данное соединение обладает некоторыми наркотическими свойствами. Лекарство оказывает седативное действие на организм, усиливает эффект от применения опиоидов и морфина, различных депрессантов (в том числе алкоголя, бензодиазепинов, фенобарбитала). При сильной передозировке препаратом у пациента может возникнуть делирий.

Фармакологическое действие

Холинолитическое, антигистаминное, седативное, снотворное, противорвотное, местноанестезирующее, противоаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дифенгидрамина гидрохлорид – блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Вещество обладает ярко выраженное антигистаминной активностью. Средство оказывает местное обезболивающее действие, расслабляет гладкомышечную мускулатуру, блокирует в умеренной степени холинорецепторы нервных узлов. Препарат устраняет различные, вызванные гистамином эффекты, повышает проницаемость капилляров, снимает отечность, гиперемию и зуд.

Химическое соединение выступает в роли антагониста гистамина в большей степени при аллергии и разного рода воспалениях, обеспечивает местную анестезию, блокирует холинорецепторы, расположенные на вегетативных ганглиях (понижается АД).

Лекарство оказывает умеренное седативное действие, схожее с эффектом от применения нейролептиков. В больших дозировках препарат можно использовать как снотворное. Средство угнетает рвотный рефлекс, обладает центральной холинолитической активностью.

При парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови вещество еще больше понижает артериальное давление. У больных с локальными повреждениями тканей мозга и эпилепсией лекарство может инициировать возникновение судорог и эпилепсии. Препараты на основе Дифенгидрамина эффективны при бронхоспазме, ассоциированном с либераторами гистамина (сомбревином, тубокурарином, морфином).

Лекарство оказывает влияние на кашлевый центр, расположенный в продолговатом мозге. При местном наружном применении вещество охлаждает кожу и оказывает дерматотропное действие.

Вещество не оказывает канцерогенного и фетотоксического действия, не является мутагеном, не влияет на фертильность.

После приема внутрь средство быстро и хорошо усваивается организмом. Максимальной своей концентрации в крови вещество достигает в течение 1-4 часов. Степень связывания с белками плазмы крови составляет порядка 99%. Большая часть лекарства претерпевает метаболизм в тканях печени, меньшее количество действующего вещества выводится в неизмененном виде с мочой в течение суток. Биологическая доступность вещества составляет примерно 86%. Лекарство хорошо распределяется по всем тканям и органам, проходит через гематоэнцефалический барьер, выделяется с молоком.

Максимальный эффект от применения средства можно наблюдать через 60 минут после приема препарата. Продолжительность действия лекарства от 4 до 6 часов. Период полувыведения – до 8 часов.

Показания к применению

Дифенгидрамина гидрохлорид назначают:

Противопоказания

Осторожность рекомендуется соблюдать:

Побочные действия

При приеме средства внутрь временно могут онеметь слизистые оболочки в полости рта.

Дифенгидрамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы и показаний вещество применяют в различных дозировках. Препараты на основе Дифенгидрамина используют внутрь, ректально, внутривенно, внутримышечно, накожно, закапывают в конъюнктивальный мешок, вводят интраназально.

Дифенгидрамин, инструкция по применению

Внутрь. Взрослым назначают от 30 до 50 мг препарата, от 1 до 3 раз в сутки. При морской или летной болезни назначают такую же дозировку за 30-60 минут до поездки. Если лекарство используют в качестве средства от бессонницы, то принимают 50 мг непосредственно перед отходом ко сну.

Для взрослого максимальная разовая доза составляет 0,1 грамм, суточная – 0,25 грамм. Продолжительность лечения – от 5 до 10 дней.

Для детей до 1 года разовая дозировка составляет 2-5 мг. В возрасте от 2 до 5 лет ребенку можно давать от 5 до 15 мг вещества за раз, а от 6 до 12 лет – до 30 мг на один прием.

Внутримышечно лекарство в виде 1% раствора вводят глубоко в мышцу в дозировке от 10 до 50 мг. Суточная доза не должна превышать 150 мг.

Внутривенно Дифенгидрамин лучше вводить с помощью капельницы. Для этого 20-50 мг средства разводят в 100 мг изотонического р-ра NaCl.

Ректально лекарство используют в виде суппозиториев. Свечи вводят в прямую кишку после ее естественного или искусственного опорожнения, 1-2 раза в день. Курс лечения определяет лечащий врач, как правило, он составляет от 10 до 15 дней. Также детям до 3 лет назначают суппозитории с меньшей дозировкой препарата – 5 мг, в возрасте 3-4 лет – 10 мг, детям от 5 до 7 лет – 15 мг и до 14 лет – 20 мг.

Для того, чтобы закапывать средство в конъюнктивальный мешок используют 0,2-0,5% растворы (предпочтительно в 2% борной кислоты). Инстилляции производят от 2 до 5 раз в день по 1-2 капли.

Местно гель или крем, содержащий Дифенгидрамин, наносят на кожу тонким слоем, 3-4 раза в день. Чаще всего крема или гели содержат от 3 до 10 % действующего вещества.

Интраназально лекарство используют в виде специальных палочек на основе полиэтиленоксида, которые содержат 0,05 грамм Дифенгидрамина. Также показано использование свежеприготовленных мазей и капель.

Передозировка

При передозировке лекарством проявляются следующие симптомы: сухость в ротовой полости, мидриаз, сложности с дыханием, гиперемия лица, чрезмерное угнетение или возбуждение центральной нервной системы (чаще всего в детском возрасте), спутанность сознания, судороги. Известны случаи смерти у детей.

Для лечения передозировки пациенту промывают желудок, назначают энтеросорбенты, тщательно контролируют уровень артериального давления и дыхания, проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Взаимодействие

Прием лекарства с этанолом и средствами, угнетающими ЦНС приводит к взаимному усилению седативного действия препаратов.

Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность вещества.

Дифенгидрамин – антагонист различных психостимуляторов.

Вещество снижает фармакологическую активность и эффективность применения апоморфина и усиливает эффекты от холиноблокаторов.

Условия продажи

Препараты на основе Дифенгидрамина отпускают по рецепту.

Условия хранения

Лекарственное средство важно держать вдали от детей. Препараты хранят в хорошо, плотно закрытой таре, в сухом, темном, прохладном месте.

Особые указания

С осторожностью выполняют опасные виды деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, управляют автомобилем.

Лекарство нельзя использовать для подкожного введения, так как оно оказывает сильное раздражающее действие.

Во время лечения препаратом, при местном или системном его использовании рекомендуется избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей.

Детям

При назначении препарата в детском возрасте необходимо соблюдать особую осторожность. Требуется коррекция дозировки. Следует учитывать, что у детей выше вероятность развития галлюцинаций, судорог и возбуждения ЦНС, летального исхода.

Новорожденным

Лекарство не назначают детям до 1 года.

Пожилым

У пациентов в возрасте 60 лет и старше чаще развиваются: головокружение, гипотензия и седация.

С алкоголем

Крайне не рекомендуется во время лечения средством употреблять алкоголь и алкогольсодержащие средства.

При беременности и лактации

Беременным женщинам лекарство назначают с осторожностью. В том случае, если терапевтический эффект от приема препарата преобладает над потенциальным риском для плода.

Во время кормления грудью средство проникает в молоко. Поэтому грудное вскармливание лучше всего прервать.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Дифенгидрамина)

Синонимы Дифенгидрамина: Аллергин, Димедрол для инъекций 1%, Димедрол, Димедрол Буфус, Димедрол-УБФ, таблетки Димедрола, Дифенгидрамина гидрохлорид, Димедрол Авексима, таблетки для детей Димедрола 0,02 грамма, Псило-бальзам.

Аналоги Дифенгидрамина

Димедрол в комбинации с парацетамолом входит в состав препарата Мигренол ПМ. Вещество в сочетании с нафазолином находится в лекарствах: Полинадим и Бетадрин. Дифенгидрамин + сульфат цинка + Нафалозин находятся в составе препарата Окуметил. Вещество входит в состав препаратов: Офтальмоферон, Валемидин и так далее.

Отзывы о Дифенгидрамине

Препарат имеет хорошие отзывы. Его часто используют для лечения аллергии и купирования болей различного происхождения. Лекарство назначают детям с одного года, побочные реакции проявляются нечасто, обычно это сонливость или головокружение, онемение языка и слизистой во рту.

Цена Дифенгидрамина, где купить

Цена Дифенгидрамина в виде раствора для инъекционного введения Димедрол составляет от 30 до 35 рублей. Стоимость геля для наружного применения Псило-бальзам – порядка 222-240 рублей за тубу, емкостью 20 грамм.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Источник

Дифенгидрамин

Фармакологическое действие

Дифенгидрамин оказывает противоаллергическое, местноанестезирующее, антигистаминное, холинолитическое, снотворное, седативное и противорвотное действие.

Фармакодинамика

Дифенгидрамин — антигистаминное средство, блокатор H₁-рецепторы рецепторов Ⅰ поколения, производное этаноламина. Обладает выраженной антигистаминной активностью — снижает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отёк тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, по сравнению с системными, то есть понижением артериального давления. Обладает местноанестезирующим эффектом, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов.

Дифенгидрамин оказывает седативное действие, имеющее некоторое сходство с действием нейролептических веществ; в соответствующих дозах он оказывает снотворный эффект. Является также умеренным противорвотным средством. Блокирует H₃-гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры.

При парентеральном введении пациентам с дефицитом объёма циркулирующей крови усугубляет гипотензию. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ.

Дифенгидрамин подавляет кашлевый рефлекс путём непосредственного действия на кашлевый центр в продолговатом мозге.

При нанесении на кожу в виде геля оказывает дерматотропное и охлаждающее действие.

Начало действия отмечается через 15–60 минут после приёма внутрь, длительность — до 12 часов.

Длительных исследований на животных по оценке возможного мутагенного и канцерогенного действия дифенгидрамина не проведено.

При сочетанном приёме дифенгидрамин усиливает действие депрессантов, таких, как алкоголь, фенобарбитал и препараты бензодиазепинового ряда. Также в экспериментах на крысах установлено, что дифенгидрамин усиливает обезболивающий эффект, индуцированный морфином, но не эндогенными опиоидами.

Фармакокинетика

Абсорбция

При приёме внутрь быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 1–4 часа.

Распределение

Хорошо распределяется в организме, связывание с белками плазмы — 98–99 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста.

Биотрансформация

Метаболизируется главным образом в печени, частично — в лёгких и почках.

Элиминация

Выводится из тканей через 6 часов. Период полувыведения составляет 4–10 часов. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой.

Показания

Приём внутрь

Аллегический конъюнктивит, аллергический ринит, хроническая крапивница, зудящие дерматозы, дерматографизм, сывороточная болезнь; в составе комплексной терапии — анафилактические и анафилактоидные реакции, отёк Квинке, бессонница, хорея, синдром Меньера, морская и воздушная болезнь, в качестве противорвотного средства.

Парентеральное введение

В составе комплексной терапии — анафилактические и анафилактоидные реакции, отёк Квинке, морская и воздушная болезнь.

Наружно

Солнечные ожоги и ожоги I степени, укусы насекомых, крапивница, кожный зуд различного происхождения, зудящая экзема, ветряная оспа, аллергические раздражения кожи (за исключением зуда при холестазе), контактный дерматит, вызванный соприкосновением с растениями.

Источник