Что такое доза виды доз фармакология
Da tales doses numero.
Пожалуй, самое сложное, но самое важное в фармакотерапии – это подбор индивидуальной, оптимальной дозы лекарственного средства для больного и частоты его введения.
Конечно, покупатель сам несет ответственность за свое здоровье. Но и провизор или первостольник может кое в чем ему помочь и просветить (заодно и расширяя круг своих постоянных покупателей).
Итак, что же можно рассказать покупателю о дозировке ЛС.
Действие лекарственного средства на организм зависит от его дозы.
Действие различных препаратов на организм напрямую зависит от дозы лекарства, а точнее – от концентрации действующего вещества в том или ином органе, ткани. Но между введенной дозой и действующей всегда есть существенная разница (самая низкая – при инъекционном введении, в первую очередь внутривенном). Потери ЛС, особенно применяемых перорально ( через рот, лат. – per os, oris ), происходят по всему пути следования к точке назначения (подвергается сильному воздействию в желудке и кишечнике, при связывании с определенными белками крови – альбуминами, при прохождении сквозь мембраны и пр.). А специалисты говорят: для достижения оптимального терапевтического эффекта лекарства необходимо поддерживать его постоянную терапевтическую концентрацию в крови (стационарная концентрация, Сss). Наиболее простой способ ее достижения – внутривенное капельное введение. Но очевидно, что «самый простой» – не значит «самый доступный» и «самый удобный».
Поэтому ЛС назначаются отдельными дозами через определенные интервалы времени. Конечно, концентрация вещества в крови относительно стационарного уровня несколько меняется. Главное, чтобы эти колебания не выходили за пределы диапазона терапевтических концентраций.
Есть, к примеру, формулы, по которым можно рассчитать нагрузочную и поддерживающую дозы ЛС для каждого конкретного больного (НД = Vd х Clt, где НД – нагрузочная доза; Vd – кажущийся объем распределения, Clt – общий клиренс. Поддерживающая доза – та часть полной терапевтической дозы, которая элиминируется в течение суток). Есть и огромное число других расчетов, необходимых для правильного выбора дозировок… Количественные и качественные методы фармакологии сложны и дорогостоящи для обычного применения. Более того, в большинстве случаях не оправданны.
В наше время, когда пропись необходимого для больного лекарственного средства составляет не доктор, и аптекарь не «колдует» над ней… Он просто берет с полки упаковку с готовой лекарственной формой (официнальные препараты), созданной на автоматизированном фармацевтическом предприятии. Над этим ЛС работали десятки, а то и сотни ученых: кто-то искал формулу, кто-то ее исследовал, кто-то экспериментировал с ней. А кто-то отрабатывал схемы дозирования ЛС и их коррекции с учетом индивидуальных особенностей пациентов. Врач сегодня имеет на руках все необходимые рекомендательные документы, предлагающие дозировки – научно рассчитанные и проверенные доказательной медициной. В распоряжении фармацевта – официальные инструкции к ЛС с также выверенными дозами. К слову, о дозах.
Такие разные…
Доза (от греческого dosis) – определенное количество лекарственного средства (ЛС), вводимое в организм для лечения, диагностики или профилактики заболеваний.
Дозы препаратов выражаются в единицах массы или объема: г – грамм; мг – миллиграмм; мкг – микрограмм или мл – миллилитр. Лишь небольшое количество ЛС дозируют в условных единицах – единицы действия (ЕД), международные единицы (ME). К слову, важно обратить внимание покупателя на то, что количество этих специальных единиц скоррелировано либо с единицей объема, либо с конкретной упаковкой или лекарственной формой. И эту взаимосвязь обязательно следует уточнять!
Терапевтическая доза (от латинского therapeutica – лечебная) — доза ЛС, вызывающая нужный терапевтический эффект: пороговая терапевтическая доза (ЕД5, минимальная доза, вызывающая изменения на уровне организма, выходящие за пределы физиологических реакций); средняя терапевтическая доза (ЕД50, доза ЛС, оказывающая оптимальный терапевтический эффект у значительного числа больных, равна примерно 1 /2 или 1 /3 максимальной дозы); максимальная терапевтическая доза (ЕД90, доза ЛС, которая не достигает минимальной токсической дозы, при этом условно принимается за наибольшую допустимую дозу, разрешаемую к применению); высшие терапевтические дозы (разовая и суточная) для ядовитых и сильнодействующих лекарственных веществ. Диапазон между пороговой и максимальной лечебной дозами составляет широту терапевтического действия. Индекс терапевтического действия отражает отношение максимальной лечебной дозы к пороговой.
Обычные терапевтические дозы, предлагаемые в справочных изданиях, рассчитаны на человека 24 лет массой 70 кг.
Чаще всего врачами назначаются средние терапевтические дозы. Иногда доктор может и превысить максимальную дозу ядовитого и сильнодействующего вещества (учитывая индивидуальные особенности организма больного), но в этом случае в рецепте он должен обязательно указать дозу прописью и поставить восклицательный знак. Если этого не сделано, фармацевт обязан отпустить ЛС в количестве 1 /2 высшей разовой дозы (ВРД), указанной в Государственной фармакопеи (ГФ) для определенного возраста.
Терапевтические дозы в клинической практике
Разовая доза (dosis pro dosi) – количество ЛС, назначаемое на один прием.
Высшая разовая доза (dosis pro dosi maxima) – разовая доза ЛС, принимаемая за наиболее допустимую.
Суточная доза (dosis pro die) – количество ЛС, назначенное на прием в течение суток.
Высшая суточная доза (dosis pro die maxima) – суточная доза ЛС, принимаемая за наиболее допустимую.
Курсовая доза (dosis pro cursu) – количество ЛС, назначенное на весь курс лечения. Чаще всего она определяется для противомикробных препаратов (антибиотиков, сульфаниламидов и т.д.), цитостатиков.
Высшая курсовая доза (dosis pro cursu maxima) – курсовая доза ЛС, принимаемая за наиболее допустимую.
Поддерживающая доза – количество ЛС, необходимое для поддержания терапевтического эффекта (обычно в 2–5 раз меньше терапевтических).
Профилактическая доза – количество ЛС, нужное для профилактики заболевания.
Ударная доза – часто за нее принимается высшая разовая или близкая к ней доза, назначаемая больному для максимальной концентрации препарата в плазме крови, чтобы получить максимальный эффект (обычно при лечении инфекционных заболеваний и в интенсивной терапии). Как правило, превышает среднюю терапевтическую дозу в 2 раза.
Токсическая доза (dosis toxica) – доза ЛС, вызывающая в организме патологические изменения, не приводящие к летальному исходу (может быть минимальной, средней, максимальной).
Дозировка (дозирование) лекарственных средств. Назначение ЛС в необходимом количестве (дозе) либо в определенной концентрации (местное применение).
В зоне особого внимания
Несмотря на все достижения современной фармакологии и медицины, на унификацию подходов, определенные сложности при выборе оптимальной дозировки все же возникают.
Назначая дозировку, врачи основываются на следующем:
При комбинированной терапии между ЛС могут возникать взаимодействия, изменяющие конечный фармакологический эффект. Лекарственное взаимодействие – качественное и количественное изменение эффекта одного ЛС под влиянием другого.
Мужчине обычно требуется большая доза, чем женщине. Человеку с большим весом необходима и доза побольше, нежели человеку с маленьким весом. Подростку и пожилому – меньшие дозы, чем человеку в зрелом возрасте.
Особенности дозирования у пожилых. Согласно медицинской статистике, риск возникновения побочных эффектов у пациентов старше 60 лет в 1,5 раза выше, чем у молодых. А у больных 70–79-летнего возраста неблагоприятные реакции на введение лекарств развиваются в 7 раз чаще, чем у пациентов 20–30 лет. При пересчете доз для пациентов старше 60 лет необходимо учитывать возрастную чувствительность к различным группам ЛС, выраженность функциональных изменений стареющего организма, прежде всего печени и почек, индивидуальную переносимость и чувствительность к тому или иному препарату.
Подбор доз людям пожилого и старческого возраста проводится врачом индивидуально.
Дозы других лекарств, относящихся к списку А и Б, составляют 2 /3 от доз, назначаемых больным среднего возраста, затем они постепенно увеличиваются, до достижения необходимого терапевтического эффекта, после чего вновь уменьшаются – до поддерживающей дозы.
Дозы антибактериальных препаратов и витаминов обычно не уменьшают.
Особенности дозирования в педиатрической практике. Как правило, детям назначаются педиатрические препараты, обеспечивающие точность дозировки лекарственного вещества. Но бывают случаи, когда приходится иметь дело со взрослыми формами.
В педиатрической практике при назначении различных препаратов, как правило, их дозируют на 1 кг массы ребенка, на 1 м 2 поверхности его тела или на год жизни. Государственная фармакопея рекомендует рассчитывать дозы для детей с учетом возраста. Доза лекарства для взрослого принимается за единицу, и ребенку дается ее определенная часть.
Таблица, помогающая приблизительно рассчитать дозировку для детей относительно взрослой дозы (не для сильнодействующих препаратов!)
Дозы лекарственных средств
4. Ударная (как правило, начальная разовая доза в 2 раза превышает последующие, наиболее характерно при назначении сульфаниламидных препаратов и сердечных гликозидов);
Лекарственные средства дозируются:
В настоящее время есть несколько способов расчета доз для пациентов, особенно детей:
1. По массе тела; исходно считают, что средняя терапевтическая доза рассчитана на человека с весом в 70 кг. Зная вес ребенка можно рассчитать его разовую или курсовую дозу. Например: разовая средняя терапевтическая доза ноотропила в среднем составляет для взрослого человека 700мг. Зная, что масса ребенка 10кг рассчитываем его разовую дозу, составляя пропорцию: На 70кг массы тела взрослого человека назначается 700мг препарата, а на 10 кг массы тела ребенка получается 100мг.
2. По возрасту: считается, что средняя доза препарата назначается для человека в возрасте 24 года. Зная возраст ребенка можно рассчитать его дозу. Например: человеку в
возрасте 24 года назначают аспирин в дозе 500мг, а ребенку в возрасте 12 лет рекомендуется назначить 250мг.
3. В литературе описан расчет доз, который широко применяется в педиатрической практике таких стран как Англия и Франция:
Если ВЕС РЕБЕНКА меньше 30 кг:
ДОЗА = (МАССА X 2)% ДОЗЫ ВЗРОСЛОГО;
Например: масса ребенка 25кг, тогда доза препарата составит 50% дозы взрослого.
Если вес ребенка больше 30кг:
ДОЗА = (МАССА + 30)% ДОЗЫ ВЗРОСЛОГО.
Например: масса ребенка 50кг, тогда доза составит 80% взрослого человека. В случае, если вес ребенка превышает 70 кг, назначают дозу лекарственного средства, которая рекомендуется для взрослых.
Контрактное производство
Косметических средств, БАД к пище, фасовка пищевой продукции.
Терапевтическая доза
Терапевтическая доза (ТД) (от латинского «therapeutica»— лечебная) — это такое количество лекарственного препарата (ЛП), которое превышает минимальную действующую дозу и вызывает необходимый лечебный эффект.
В свою очередь доза представляет собой установленное число действующего вещества, которое вводится в организм человека.
Нет такого человека, который бы не посещал медицинское учреждение. После консультации специалиста и по необходимости на руки пациенту выдается рецепт с назначенным препаратом и его дозировкой. Получает ЛП пациент в аптеке строго по рецепту. Доза, в зависимости от воздействия на организм человека, может быть токсической или летальной. Токсическая доза, состоит из наименьшего количества лекарственного средства (ЛС), которое может вызвать в организме человека патологические изменения, не приводящие к смертельному исходу.
Летальная доза представляет определенное количество ЛС, способное привести пациента к летальному исходу.
Терапевтическая доза делится на следующие виды: минимальную терапевтическую дозу, максимальную терапевтическую дозу, среднюю терапевтическую дозу и высшую терапевтическую дозу.
На первоначальном этапе лечения больному назначают ЛС в минимальной терапевтической дозе. Для того, чтобы добиться у пациента скорейшего выздоровления, врачи назначают ему лекарство со средней терапевтической дозой. Если вышеперечисленные виды терапевтических доз не оказали нужного результата, то больному прописывают лекарство в максимальной терапевтической дозе.
К отдельной группе относят высшую терапевтическую дозу. Эту дозировку врачи могут назначить при использовании сильнодействующих и ядовитых лекарственных веществ. В свою очередь, высшая терапевтическая доза по количеству приема, может быть как разовой, так и суточной. Прием ядовитых и сильнодействующих веществ осуществляется строго по дозам.
Нормы доз лекарственных средств изложены в Государственной Фармакопее (ГФ), представляющей собой свод стандартов и положений. Все организации на территории РФ, которые производят, хранят или применяют ЛС, должны следовать требованиям ГФ.
Кроме лекарственных средств дозируются еще биологически активные добавки (БАД). БАДы отличаются от ЛП дозой активного вещества, которая достаточно маленькая и поэтому не может причинить существенный вред здоровью человека.
Рисунок 1- Твердые формы |
ЛС применяют в качестве лечения конкретных заболеваний, а БАДы используют как профилактическое средство или как дополнение к основному лечению. В отличие от лекарственных средств БАДы отпускаются в аптеках без рецептов. К биологически активным добавкам должна прилагаться инструкция (аннотация) с подробным описанием: необходимой дозы, курса приема, противопоказаний и имеющихся побочных эффектов. БАДы выпускаются в следующих формах: жидких, твердых, мягких.
Твердые формы (порошки, таблетки, капсулы, гранулы и т.д.) БАД измеряются в следующих единицах: граммы, миллиграммы, микрограммы (рис.1)
Жидкие формы (сиропы, настойки, растворы и т.д.) БАД дозируются каплями, чайными ложками, десертными ложками, столовыми ложками (рис.2).
Рисунок 2- Жидкие формы
Назначение пациенту определенной терапевтической дозы зависит от ряда критерий, которыми придерживается лечащий врач. К таким критериям относят следующее: пол и вес, возраст, степень заболевания, взаимодействие с другими средствами и т.д. Пожилым людям назначаются лекарственные средства в средней терапевтической дозе, так как их все физиологические процессы протекают в замедленном действии. Наиболее сложным является подбор нужной дозировки для такой категории пациентов как дети в возрасте до трех лет. Им назначается доза либо по таблице ГФ по возрасту, либо по формуле пересчета на 1 кг массы тела.
Принимать БАДы рекомендуется только после консультации специалиста, так как их бесконтрольное употребление может привести к нежелательным побочным эффектам и аллергическим реакциям.
Диуретики: классификация, применение, побочное действие и противопоказания
Диуретики в аптеке: классификация, применение, и что надо знать фармацевту
Диуретики – небольшая, но сложная фармакологическая группа лекарственных препаратов: не более десятка действующих веществ. При этом в клинической практике диуретические средства применяются широко и часто их покупают в аптеке. Когда назначаются препараты данной группы, чем они различаются, и можно ли их использовать для похудения читайте в нашей статье.
Для чего нужны диуретические средства
Общее свойство диуретиков усиливать выведение из организма ионов Na, а следовательно и воды с мочой, используется при лечении отеков различного генеза, но не только.
Разнообразные фармакологические эффекты диуретиков:
Классификация диуретиков. Таблица
Лекарственные средства диуретического действия разнородны по своему химическому строению, силе, скорости и продолжительности основного мочегонного действия, которые во многом зависят от точки приложения. В таблице приводится классификация в зависимости от локуса действия и наблюдаемый диуретический эффект.
Краткая характеристика представителей групп
Ацетазоламид имеет ограниченное применение в связи со слабым и нестойким диуретическим действием, интенсивным выведением калия и бикарбонатов и быстро возникающей толерантностью. Применяется для снижения внутриглазного и внутричерепного давления, при некоторых формах малых приступов эпилепсии, для профилактики высотной болезни. Ингибирует карбоангидразу ресничного тела, вследствие чего снижается продукция водянистой влаги в передней камере глаза; снижает продукцию спинномозговой жидкости.
Осмотические диуретики маннит и мочевина вводятся внутривенно капельно в условиях стационара. Основное показание: снятие отёка мозга.
Тиазидовые препараты непосредственно влияют на островковый аппарат поджелудочной железы, нарушая выделение инсулина. Имеется определенная патогенетическая связь между гипергликемией и гипокалиемией, так как ионы калия стимулируют секрецию инсулина. Таким образом, тиазидовые мочегонные не следует назначать пациентам с сахарным диабетом, а препараты калия могут применяться для коррекции этого побочного эффекта.
Петлевые диуретики восходящей петли Генле представлены двумя препаратами, отличающимися в первую очередь по скорости действия.
Торасемид – длительно действующий диуретик, по силе сравним с фуросемидом. Преимущественным отличием от фуросемида, кроме длительного действия будут также отсутствие электролитных сдвигов и ототоксичности. Применяется при отечном синдроме различного генеза и артериальной гипертензии.
Петлевые диуретики могут эффективно применяться при недостаточной функции почек. Выводят кальций из организма, что неблагоприятно при остеопорозе. Препараты этой группы также задерживают секрецию мочевой кислоты, вызывая тем самым явления гиперурикемии. Это особенно важно учитывать у больных, страдающих подагрой.
Клопамид – петлевой диуретик, имеющий другую точку приложения в петле Генле. Средний по силе, с длительно развивающимся, стойким гипотензивным эффектом. Применяется только в препарате Норматенс, показания: для снижения давления в комбинации с резерпином и дигидроэргокристином.
Блокаторы альдостерона спиронолактон и его производное эплеренон нашли особое применение у групп пациентов с хронической сердечной недостаточностью и постинфарктной систолической дисфункцией левого желудочка. Это связано с тем, что у больных с ХСН повышена секреция альдостерона, негативно влияющего на ССС. Спиронолактон и более селективно действующий эплеренон позволяют увеличить выживаемость в данной группе больных.
Блокаторы альдостерона, как имеющие стероидную структуру, могут вызывать гормональные сдвиги: у мужчин может возникнуть гинекомастия; у женщин — маскулинизация и нарушения менструального цикла.
При лечении калийсберегающими диуретиками критически важно контролировать уровень калия у лиц с тяжелой ХСН, поскольку гиперкалиемия может приводить к летальному исходу. Опасны комбинации с препаратами, вызывающими гиперкалиемию (препараты калия, другие калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, гепарин).
Почему диуретики должен назначать только врач, и почему их нельзя использовать самостоятельно
Патологии, при которых нужны диуретики, серьезные, и назначить терапию может только врач с учетом всех особенностей фармакологии и состояния больного. Врач назначает их при отсутствии противопоказаний, особенно при ХСН в тех случаях, когда у пациента имеется положительный баланс натрия (то есть количество натрия, принятого с пищей, превышает его выведение). И препарат, и дозу подбирает врач индивидуально для каждого конкретного случая.
Поэтому, диуретики должны продаваться только по показаниям и в соответствии с назначением!
Важнейшие наиболее частые побочные эффекты
Проявление
Каким диуретикам присущи
Ортостатическая гипотензия, тахикардия (особенно ночью и по утрам), аритмии, диспепсические расстройства
(тошнота, рвота), головная боль, дезориентациея, общая заторможенность.
Петлевые диуретики при высоких дозах
Мышечная слабость, мышечные подергивания,
сердцебиение, вздутие живота, запоры, анорексия. Могут наблюдаться судороги икроножных
Наиболее выражена при приеме тиазидных диуретиков, менее выражена при приеме петлевых диуретиков и ацетазоламида
Дискомфорт в эпигастрии, металический вкус во рту, мышечная
слабость, регидность и парестезии в pyкax и ногах. На ЭКГ регистрируются уширение интервала
РQ, высокие «гигантские» зубцы Т, уширение комплекса QRS, возможна внезапная остановка сердца.
При бесконтрольном применении калийсберегающих диуретиков
Нарушения сердечного ритма, повышение токсичности сердечных гликозидов.
Те же препараты, что и вызывающие гипокалиемию
Мышечная слабость, сонливость, недомогание, тошнота, психические нарушения, коматозное состояние, связанные также с вызванным гиповолемией повышением уровня АДГ, снижением способности почек к разведению и повышенной жаждой.
Парестезий, гиперрефлексии, судорог мышц рук и ног (преимущественно тонических, реже клонических, «руки акушера», «конской» стопы; ползание мурашек во рту и в пальцах), прогрессирования кариеса зубов и катаракты, а также поперечной исчерченности ногтей, сухости кожи и ломкости волос (трофические нарушения). На ЭКГ удлиняется интервал QT.
При применении больших доз петлевых диуретиков
Тошнота, жажда, боли в костях, адинамия, запоры, психическая заторможенность, язвенные поражения желудка, кальцификация мягких тканей. Кроме того, возможно поражение почечных канальцев с полиурией, дегидратацией организма, отложением фосфатных или оксалатных камней, развитием пиелонефрита. На ЭКГ укорачивается сегмент QT, зубец Т начинается у нисходящей части зубца R.
Иногда при применении тиазидных диуретиков
Снижение обоняния и вкусовой чувствительности
Нарушение сократимости миокарда и скелетных мышц, возможны парестезии, тремор, боли в костях, патологические переломы.
Приступы подагры (боли в суставах), риск ИБС
Петлевые, реже тиазидовые и ацетазоламид.
Риск атеросклеротического поражения сосудов с развитием ИБС, цереброваскулярные нарушения
Нарушение толерантности к углеводам и гипергликемия
Нарушение выделения инсулина поджелудочной железой, риск сахарного диабета
Тиазиды, особенно при длительном применении
Развитие остеопороза, в связи с этим противопоказан при дыхательной недостаточности и совместно с калийсберегающими диуретиками
Диакарб, редко калийсберегающие диуретики при длительном применении высоких доз
Клинически не выражен, однако требует коррекции в определенных случаях
Петлевые диуретики при длительном лечении высокими дозами, тиазиды
У мужчин может вызывать гинекомастию, гипертрофию предстательной железы, снижение либидо, эректильную дисфункцию, у женщин возможно нарушение менструального цикла.
Ннарушение выделительной функции почек
При длительной диуретической терапии главным образом мощными препаратами в высоких дозах.
Снижение слуха, вестибулярные нарушения
Применение диуретиков в качестве средства для похудения опасно. Диуретики у спортсменов могут отрицательно воздействовать на максимальную способность к физической нагрузке и продолжительность длительной субмаксимальной физической нагрузки. Дегидратация неблагоприятно сказывается на сердечно-сосудистой и терморегуляторной системах организма во время физической нагрузки. В ходе фармконсультирования, фармацевт должен не только выяснить кому и для чего приобретают препарат, но и провести об огромном потенциальном вреде самоназначения.
Противопоказания к применению диуретиков
Цирроз печени из-за риска печеночной энцефалопатии
Тяжелая печеночная и почечная недостаточность, первый триместр беременности
Выраженная сердечная и почечная недостаточность ввиду повышения ОЦК в начале действия. Мочевина абсолютно противопоказана при печеночной недостаточности
Гиповолемия, выраженная анемия. Осторожно назначают при печеночной недостаточности, выраженном поражении почек, тяжелой
сердечной недостаточности. Фуросемид не рекомендуется назначать при аллергии
ХПН, гиперкалиемия, ацидоз, неполной в
атриовентрккулярной блокаде. При тяжелых заболеваниях печенирекомендуется коррекция доз. Недопустимо совместное применение нескольких
β-адреноблокаторы и ингибиторы АПФ увеличивают вероятность гиперкалиемии
Скачать все таблицы можно в одном экселевском файле здесь