Что такое нейротропные препараты

Будьте спокойны

Фармакология нейротропных препаратов группы анксиолитиков — от производных бензодиазепина до новейших разработок

Анксиолитики или транквилизаторы — одна из самых часто назначаемых групп нейротропных лекарственных средств. Сегодня в неё входит более 100 препаратов — от производных бензодиазепина (с ними большинству фармспециалистов приходится сталкиваться нечасто) до безрецептурных средств, которые можно рекомендовать посетителям аптеки при соответствующих запросах. О механизме действия, показаниях и переносимости этого класса препаратов — читайте в нашей очередной статье.

Особенности классификации

Классификацией анксиолитиков занимался целый ряд специалистов, в том числе такие мастодонты отечественной фармакологии как М. Д. Машковский и Д. А. Харкевич. И в настоящее время препараты этой группы разделяют по различным характеристикам: химическому строению, выраженности седативного эффекта, механизму действия, преобладающему эффекту и т. д. Одной из самых полных на сегодняшний момент считается классификация, разработанная в НИИ фармакологии РАМН Т. А. Ворониной и С. Б. Середининым [1].

Классификация анксиолитиков по Т. А. Ворониной и С. Б. Серединину [2]

I. Традиционные анксиолитики

II. Новые анксиолитики

В клинической практике чаще всего применяются традиционные, а также некоторые представители новых анксиолитиков. На них мы и остановимся подробно.

Традиционные анксиолитики

Производные бензодиазепина применяют в медицине уже 60 лет — первые их представители диазепам и хлордиазепоксид начали применять в 60‑х годах прошлого века. Оказалось, что в молекуле бензодиазепина легко замещаются радикалы, и благодаря этому за несколько десятилетий было синтезировано более 3000 соединений. Более 40 из них используются в качестве анксиолитиков (2).

Основные свойства бензодиазепинов:

Кроме того, препараты этой подгруппы проявляют антифобический, активирующий, антидепрессивный, антигипоксический, гипотензивный, антиаритмический, анальгетический и некоторые другие эффекты [3].

Действие бензодиазепинов направлено на важнейшие звенья лимбической системы, в которой осуществляется активация нейронов внешними импульсами: гипоталамус и кору головного мозга. Активность препаратов связана, прежде всего, со способностью облегчать постсинаптическое действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) за счёт связывания с рецепторами, расположенными на синаптической мембране ГАМК-ергических нейронов [2, 3]. Напомним: ГАМК — основной тормозной медиатор ЦНС, который выделяется примерно в 1/3 всех синапсов.

Несмотря на низкую токсичность и хорошую переносимость, при длительном применении бензодиазепинов, особенно в высоких дозах, может формироваться синдром отмены, а также психологическая и физическая зависимость. Поэтому бензодиазепины отменяют постепенно. [2, 3].

Особое место в группе бензодиазепиновых анксиолитиков занимает нетипичный препарат тофизопам. Он отличается от традиционных бензиодиазепинов расположением нитрогруппы, что обусловливает его уникальные свойства. Тофизопам не оказывает миорелаксирующего, противосудорожного эффекта, не влияет на когнитивные функции и может назначаться в ситуациях, требующих концентрации внимания и принятия важных решений. Кроме того, в отличие от других бензодиазепинов, на фоне применения тофизопама значительно реже развиваются психическая или физическая зависимость, а также синдром отмены. В то же время тофизопам проявляет характерные для бензодипазепинов анксиолитические эффекты [4].

Среди препаратов иного химического строения стоит упомянуть тетраметилтетраазабициклооткандион. Его молекула состоит из двух фрагментов мочевины в составе бициклической структуры, благодаря чему препарат структурно близок к естественным метаболитам организма [5].

Как и все бензодиазепины, тетраметилтетраазабициклооткандион действует на структуры входящие в лимбико-ретикулярный комплекс. Он также влияет на все 4 основные нейромедиаторные системы — ГАМК-, холин-, серотонин- и адренергическую. За счёт этого препарат оказывает противотревожное, успокаивающее действие, при этом не снижая умственной и двигательной активности. Следовательно, его можно применять в течение рабочего дня. Снотворного эффекта препараты не проявляют, но усиливают действие снотворных средств. Следует отметить способность этого ЛС улучшать когнитивные функции, внимание и умственную работоспособность. Кроме того, в отличие от бензодиазепинов, он не вызывает зависимости и синдрома отмены [5].

Отпуская тетраметилтетраазабициклооткандион, следует отметить, что препарат может вызывать понижение артериального давления, слабость, а также негативно влиять на способность управлять автомобилем, поэтому водителям следует соблюдать особую осторожность [5].

Новые анксиолитики

В подгруппе частичных агонистов бензодиазепиновых рецепторов выделяется оригинальный препарат — селективный анксиолитик гидазепам. Показаниями к его применению стали те же заболевания, что и для бензодиазепиновых препаратов. Однако, в отличие от последних, гидазепам не оказывает миорелаксантного, седативного и амнезирующего действия. Поэтому его можно назначать в дневное время, в том числе ослабленным больным, лицам пожилого возраста и детям [3]. Однако следует отметить, что гидазепам в натоящее время не зарегистрирован в РФ [5].

А вот мембранные модуляторы ГАМК-бензодиазепинового рецепторного комплекса — фабомотизол и этилметилгидроксипиридина сукцинат — применяются широко. Фабомотизол был разработан в НИИ фармакологии РАМН. Инновационной составляющей его механизма действия стало отсутствие агонизма бензодиазепиновых рецепторов. Препарат препятствует развитию мембранозависимых изменений в ГАМК-бензодиазепиновом рецепторном комплексе, которые появляются при тревоге и эмоционально-стрессовых реакциях [6].

Благодаря этому фабомотизол оказывает выраженное анксиолитическое, вегетостабилизирующее действие. При этом препарат в терапевтических дозах не проявляет седативного, миорелаксантного эффекта, не влияет на показатели памяти и внимания. Лекарственная зависимость при его применении не развивается. Ещё одна важная особенность фабомотизола — принадлежность к ОТС-группе. Первостольники могут рекомендовать препарат при запросах на средства от повышенной тревожности, чувства напряжённости, в том числе в комбинации с нарушением памяти, снижением концентрации внимания [5].

Ещё один популярный анксиолитик этой подгруппы — этилметилгидроксипиридина сукцинат, который, как и фабомотизол, был синтезирован в НИИ фармакологии РАМН. Кроме анксиолитического действия, препарат проявляет антиалкогольный, противогипоксический и вегетотропный эффекты. При этом он не оказывает седативного и миорелаксантного действия, что считается существенным преимуществом по сравнению с бензодиазепинами. Этилметилгидроксипиридина сукцинат борется с нарушениями обучения и памяти. Наиболее выраженный эффект препарат проявляет при лечении острых и хронических нарушений мозгового кровообращения, в том числе инсультов [7].

Серотонинергические анксиолитики, в частности, буспирон отличаются высоким сродством к серотониновым 5‑НТ1А-рецепторам. Несмотря на то, что противотревожное действие буспирона не связано с влиянием на ГАМК-бензодиазепиновые рецепторы, по анксиолитической активности он сопоставим с бензодиазепинами — например, с диазепамом и лоразепамом. Но, в отличие от них, не вызывает лекарственной зависимости, когнитивных и психомоторных нарушений, не проявляет седативного и миорелаксирующего эффекта [8].

Эффект буспирона развивается постепенно, в течение 7–14 дней, достигая максимума через 4 недели применения. Препарат, как правило, назначают при генерализованном тревожном расстройстве, паническом расстройстве, алкогольной абстиненции, а также в составе комбинированного лечения депрессии [9].

Промежуточное положение в классификации по механизму действия занимает известный препарат аминофенилмасляная кислота. Она является неселективным агонистом ГАМК и действует как на ГАМК_А, так и на ГАМК_B рецепторы [8]. Препарат был синтезирован советским профессором В. В. Перекалиным и изучался в Институте экспериментальной медицины АМН СССР в 70‑х годах прошлого века [10].

Механизм действия аминофенилмасляной кислоты основан на влиянии на ГАМК-ергические рецепторы, облегчение ГАМК-опосредованной передачи нервных импульсов в ЦНС. Препарату свойственны одновременно транквилизирующий, антигипоксический эффект, а также ноотропная и вазотропная (устранение головных болей, головокружения) активность [10]. Доказано, что аминофенилмасляная кислота повышает умственную работоспособность, улучшает самочувствие, повышает интерес и инициативу, мотивацию к умственной деятельности без седативного эффекта или возбуждения [4]. Показания к применению аминофенилмасляной кислоты широкие: от заикания и энуреза у детей до бессонницы, ночной тревоги и укачивания [4].

Описывая новые анксиолитики, нельзя не упомянуть о представителях Н1‑блокаторов — в частности, о гидроксизине. Он не угнетает кору головного мозга, однако подавляет активность некоторых зон субкортикальной области центральной нервной системы. Препарат оказывает седативный эффект, снижает состояние тревоги. Применяется для лечения тревожных расстройств, а также при зуде, связанном с аллергией.

Лечение гидроксизином, как и другими анксиолитиками, должно проводиться только под наблюдением врача. Кроме того, следует подчеркнуть несколько общих особенностей для представителей группы, о которых важно предупредить посетителя с рецептом на эти препараты.

О чём предупредить клиента?

При приёме акнсиолитиков недопустимо употребление алкогольных напитков, поскольку алкоголь усиливает угнетающее действие препаратов на ЦНС. Это может сопровождаться рядом побочных эффектов, в том числе угнетением дыхания, потерей сознания, а также парадоксальными реакциями — возбуждением, агрессивным поведением и так далее.

Кроме того, следует учитывать, что анксиолитики могут потенцировать эффекты других средств, которые угнетают ЦНС, в частности, снотворных, нейролептиков с седативным эффектом, антигистаминных с седативным эффектов, миореалаксантов и других.

Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Препараты для улучшения работы мозга

Работоспособность мозга зависит от его кровоснабжения. Из крови орган получает столь необходимый кислород. Если его не хватает, человек страдает от нарушений когнитивных функций. В условиях экстремальных нагрузок, требующих повышенной умственной активности, естественных ресурсов не хватает, и мозг требует подпитки. При наличии проблем с кровообращением эта потребность многократно возрастает.

В такой ситуации помогают препараты для повышения мозговой активности. Мы разберемся, как они действуют, кому их следует принимать и как их правильно выбрать.

Ноотропы: что это такое?

Ноотропы – это группа средств для улучшения высших функций головного мозга. Она объединяет в себе:

Им ошибочно приписывают несуществующее действие – развитие интеллектуальных способностей у детей и взрослых. Это заблуждение. От приема таблетки никто умнее не становится. Но если высшие психические функции начинают угасать, их можно вернуть на прежний уровень. Для этого нужно устранить причину – переутомление, гипоксию или иные мозговые нарушения. В этом и заключается назначение ноотропных препаратов.

Принцип действия препаратов для улучшения памяти

Для повышения активности ЦНС имеют значение и такие терапевтические эффекты этих препаратов:

Цель приёма ноотропов – в улучшении мозгового кровообращения и нормализации метаболических процессов в нервных клетках. Параллельно повышается скорость образования нейронных связей и наращивается их число. Это и приводит к активизации мозговой деятельности. То есть на фоне лечения нарушений ноотропы действуют как стимуляторы работы самого органа.

Что дает человеку повышение активности головного мозга

Ноотропы называют стимуляторами познавания. Прием таких лекарств или витаминов усиливает способности к обучению за счет комплексной активизации работы ЦНС:

В зависимости от действующего вещества, могут наблюдаться дополнительные эффекты. Одни обладают седативным действием, другие помогают выйти из депрессии. Есть лекарства, помогающие отрегулировать режим сна и бодрствования.

Стимуляторы активности головного мозга нередко объединяют в одну группу с нейропротекторами. Они защищают орган от тяжелых последствий нарушений кровообращения, препятствуют разрушению клеток, помогают притормозить деменцию.

Показания к приему

Ноотропные средства назначаются при диагностировании нарушений мозговой деятельности. Они могут быть связаны с травмами головы, проблемами с кровообращением, интоксикацией. Чаще всего ноотропы выписывают при:

В этих случаях речь идет о лекарственных препаратах. Для повышения умственной работоспособности можно обойтись хорошим витаминным комплексом.

Противопоказания к приему

Ноотропы считаются одними из самых безопасных лекарств. Абсолютных противопоказаний к их приему нет. Хотя врачи не рекомендуют употреблять их, если не диагностировано какое-либо нарушение мозговой активности. Не выписывают их беременным и младенцам.

Отдельные препараты имеют побочные эффекты. Их нежелательное появление и может стать относительным противопоказанием к приему. Сюда относят:

Так, если у человека наблюдается психомоторное возбуждение, лекарство для мозговой активности может лишь усугубить ситуацию. Сонливость проявляется не у всех. Перед тем как садиться за руль, стоит понаблюдать за своим состоянием после приема медикаментов.

Группы средств для улучшения работы мозга

Пирацетам был первым в мире ноотропом. Его разработали еще в 1963 году как замену психостимуляторам, выигрывающую за счет отсутствия побочных эффектов. Это вещество стало родоначальником группы рацетамов, улучшающих память.

В категории ноотропов также можно найти:

Нейропротекторы иногда отождествляют с ноотропами, но между ними есть различие. Нейропротекторы – это препараты смешанного действия. Они имеют более широкий спектр эффектов.

Рейтинг лучших препаратов для улучшения работы мозга

Несмотря на большой выбор препаратов ноотропного действия в аптеках, среди них есть прочно утвердившиеся лидеры. В первую очередь это упомянутый Пирацетам. Его выпускают в форме таблеток, капсул и инъекций.

Но есть еще много хороших средств аналогичного действия. Они отличаются действующими веществами и доминирующими эффектами. В первую пятерку вместе с Пирацетамом входят:

Витамины для улучшения работы мозга

Если серьезных нарушений в работе мозга не выявлено, злоупотреблять лекарствами не стоит. Решить задачу повышения концентрации внимания или способности к обучению можно с помощью витаминов:

Чудесной таблетки, которая разом решит все проблемы когнитивной сферы, не существует. Но правильно выявленная причина нарушений позволяет подобрать подходящее средство для их коррекции.

Источник

Топ-10 лучших ноотропов последнего поколения

Содержание статьи

Ноотропные препараты – средства для усиления мозговой активности. Они улучшают работу нервной системы, обменные процессы. Химические вещества не относятся к лекарствам, но часто назначаются при тяжелых заболеваниях и патологиях. Чтобы получить от них пользу, необходимо индивидуально подойти к выбору, соблюдать рекомендации врачей.

Механизм действия ноотропов

Стрессы, недостаток витаминов, переутомление негативно влияют на работу нервной системы и головного мозга. Замедляются обменные процессы, снижается концентрация памяти, внимания, нарушается кровоснабжение основных отделов. Подобные процессы наблюдаются после перенесенного инсульта, при врожденных патологиях.

Показания к назначению препаратов

Ноотропные медикаменты активно применяются при комплексном лечении неврологических заболеваний с 1974 года. По наблюдениям специалистов Всемирной организации здравоохранения, средства для улучшения работоспособности принимают до 25% жителей Японии и развитых европейских стран.

Осно вные фармакологические свойства но отропов :

Популярные ноотропные средства могут использоваться для поддержания работоспособности вегетативной нервной системы человека. Это сдерживает панические атаки и приступы необоснованного страха при дистонии, уменьшает головные боли, спазмы, церебрастенический синдром.

Показания к приему ноотропов

Фармацевтические средства назначают пациентам для улучшения кровообращения и питания мозговых клеток, в составе комплексной терапии после травмы, инсульта, удаления опухоли. Основные показания к применению ноотропных препаратов:

Основные виды популярных препаратов

Ноотропные средства для улучшения когнитивных функций и кровообращения головного мозга могут оказывать два типа действия:

Классификация ноотропов

После появления ноотропные лекарства применялись только при комплексной терапии когнитивных расстройств у пациентов разного возраста. В последние годы все чаще назначаются для профилактики невроза, депрессии, при переутомлении.

Мнение врачей об эффективности ноотропов

Многие врачи не считают не й ростимуляторы лекарственными препаратами. Не существует клинически подтвержденных доказательств, что прием ноотропов стимулирует работу мозга и нервной системы. Известный врач-кардиолог Александр Мясников неоднократно утверждал, что с их помощью невозможно улучшить активность и работоспособность.

Врачи однозначно уверены, что прием ноотропов не влияет на умственные способности человека, не помогает развивать память. Это своеобразное питание для клеток мозга, которое можно применять только по назначению специалиста.

Ноотропы старого и нового поколения

Перед выбором препарата врачи назначают комплексное обследование. При легкой степени нарушения чаще рекомендуют мозговые стимуляторы старого поколения. Их действие направлено на уменьшение нервного перенапряжения в существующих нейронных связях. Их следует принимать продолжительное время для поддержания положительного эффекта.

В списке популярных ноотропов:

П репараты нового поколения могут одновременно действовать в нескольких направлениях: поддерживать устоявшиеся нейронные связи, стимулировать создание новых, укреплять сосуды. Они улучшают мозговую деятельность и уменьшают риск образования тромбов. В целях повышения эффективности дополнительно назначаются таблетки для снижения артериального давления, витаминные комплексы, антигистаминные средства.

Препараты третьего поколения не всегда имеют доказанную эффективность. Они способны стимулировать синтез нейромедиаторов при их повреждении. После приема активные вещества помогают нервным импульсам быстро и беспрепятственно переходить к нейронам. Они делятся на три вида:

Лекарства нового поколения могут одновременно укреплять сердечно-сосудистую систему, восстанавливать регионарный кровоток. Они препятствуют образованию бляшек при атеросклерозе, стимулируют иммунную защиту всего организма.

Рейтинг популярных ноотропов 2020

Препарат для лечения и профилактики когнитивных нарушений подбирается индивидуально после комплексной диагностики, сбора анамнеза. Для исключения осложнений необходимо учитывать противопоказания, наличие хронических болезней, возраст больного.

В рейтинге ноотропных средств присутствуют препараты, отобранные по отзывам врачей-неврологов, пациентов, безопасности и результативности. Он имеют доказанную эффективность, прошли тестирование в клиниках.

Ноотропил

Пирацетам

Первый препарат по уровню продаж в России и странах ближнего зарубежья. Рекомендован для пациентов любого возраста начиная с 1 года. В списке медицинских показаний − более 50 заболеваний, связанных с нарушением обменных процессов в коре мозга.

Содержит гамма-аминомасляную кислоту, которая выводит токсины, повышает выносливость и сопротивляемость внешним раздражителям. Не ухудшает состояние капилляров, хорошо переносится при продолжительном приеме. Недостатком является необходимость употреблять средство в течение нескольких недель до появления первых положительных результатов.

Кортексин

Среди недостатков Кортексина – необходимость принимать одновременно с витаминным комплексом. Препарат выпускается в форме раствора для инъекций, провоцирует боль при введении.

Пикамилон

Фенибут

Основное активное вещество – аминофенилмасляная кислота. Стимулирует нервную систему, является качественным антидепрессантом. Эффективен после перенесенного инсульта, энцефалопатии, не влияет на работу гистаминновых рецепторов, не вызывает сухость слизистых оболочек.

Редко провоцирует осложнения и аллергию, но при продолжительном применении может стать причиной сонливости, заторможенности, мышечной слабости. Не рекомендуется при заболеваниях печени, запрещен при одновременном приеме с алкогольными напитками.

Церебролизин

Церебролизин необходимо принимать непродолжительным курсом. При передозировке может провоцировать аллергию, расстройство пищеварения, местные реакции в виде сыпи, зуда, жжения. Противопоказан при болезнях почек и эпилепсии. Лечение проводится строго под контролем врача.

Актовегин

Действенный ноотроп с антигипоксичным действием. Усиливает приток кислорода к клеткам мозгового вещества, устраняет осложнения при гипоксии, повышает защитные силы организма. Устраняет метаболические нарушения, поддерживает высокую скорость регенерации микроциркуляции в тканях.

Раствор Актовегина противопоказан при тяжелых травмах, которые сопровождаются отеком легких. Ухудшает состояние при сердечной недостаточности, аллергии на компоненты. При передозировке проявляются побочные действия, поэтому провод я тся детоксикация и симптоматическая терапия.

Фезам

Циннаризин

Циннаризин назначают после перенесенной черепно-мозговой травмы или инсульта. Препарат имеет минимум побочных действий, редко вызывает аллергическую реакцию. Но после приема не рекомендуется садиться за руль, на время лечения отказаться от работы, требующей координации движений.

Энцефабол

Ноотроп выпускается в форме суспензии для детей или таблеток для взрослых. Основные показания для терапии:

Действие направлено на повышение умственной работоспособности, улучшение кровообращения пораженных отделов при первых признаках гипоксии, ДЦП у детей. Активное вещество пиритинол стабилизирует мембраны нервных клеток, предотвращает их разрушение.

Энцефабол содержит лактозу, поэтому противопоказан при ее непереносимости. Н е назначают при аутоиммунных и наследственных заболеваниях, болезнях почек и печени, ревматоидном артрите.

Рейтинг производителей ноотропов

Для лечения неврозов и патологических расстройств применяются ноотропы разных фармакологических компаний. При разработке препаратов производители используют клинические исследования неврологических институтов, многолетние наблюдения. Наибольшее количество положительных отзывов получили следующие отечественные и зарубежные фирмы:

В распоряжении компаний – современные лаборатории, клинические центры. Пр актикуется сотрудничество с ведущими врачами-неврологами, которые ведут работы по изучению опасных заболеваний, опухолей мозга.

Противопоказания к п риему ноотропов

Многие препараты, которые предлагаются пациентам, относятся к экспериментальным. Несмотря на относительно безопасный состав, ноотропы часто вызывают обратный эффект при бесконтрольном применении:

Даже лучшие ноотропные лекарства могут вызывать аллергическую реакцию, сильное расширение сосудов. Их не рекомендуют при сахарном диабете, хронической гипотензии, язве желудка и кишечника.

Важно помнить, что при лечении врач индивидуально подбирает дозировку, отслеживает состояние пациента во время курса. Чтобы избежать осложнений, терапию заканчивают постепенным снижением дозы.

Ноотропные препараты относятся к средствам, которые часто имеют недоказанную эффективность. Но многочисленные отзывы врачей и пациентов говорят о положительных результатах при лечении тяжелых патологий мозга.

Источник