Что такое никотиновый пластырь

Если нет силы воли: польза, вред и эффективность заменителей сигарет

О книге Аллена Карра «Легкий способ бросить курить» как о известном средстве против никотиновой зависимости сегодня не говорил только ленивый. И если вам она поможет, поздравляем – это самый безопасный способ бросить курить. Все остальные заменители сигарет так или иначе вредят организму. Как именно и стоит ли это результата, который вы в итоге получите, – обсудим в этой статье.

Как работают средства от курения?

В состав сигарет входит никотин – наркотическое вещество, стимулирующее выработку дофамина – гормона удовольствия. Если в организм курильщика в определенное время (от часа и дольше) не поступает очередная доза вещества, это приводит к дефициту дофамина, что, в свою очередь, провоцирует угнетение деятельности центральной нервной системы. Возникает ощущение дискомфорта, встревоженности, раздраженности, и оно усиливается по восходящей. Далее начинаются физические мучения, которые достигают своего пика примерно на 3-4 день отказа от сигарет. В течение месяца физическая зависимость практически исчезает.

Если перетерпеть этот месяц на морально-волевых не получается, значит, нужно искать средство, которое вызывало бы похожие химические реакции в организме. По такому принципу работают никотиновые пластыри, спреи, таблетки, электронные сигареты, жвачки и сигареты без табака. Но эффект от использования у них разный, как и потенциальный вред для организма.

Никотиновые пластыри

Самое бесполезное средство, поскольку лишь укрепляет зависимость от табака. Принцип действия такой же, как у сигарет, с одной лишь разницей – через легкие никотин попадает в кровь быстро, через кожу – медленно. Поэтому снять никотиновый голод с помощью пластырей очень трудно. Приходится клеить по несколько штук сразу, причем на разные участки кожи, чтобы не было раздражения. Итог – дорого, неудобно, а вред для здоровья практически такой же.

Спреи

Эффект такой же, как от пластыря, единственная разница – в том, что вводить средство в организм намного легче (просто брызнуть в рот). Плюс – в том, что спрей освежает дыхание, минус – избавиться от физической зависимости не получится, так как организм будет постоянно получать дозу наркотического вещества.

Жевательная резинка

Речь идет о специальной никотиновой жвачке. Она содержит небольшую дозу вещества (2-4 мг), поэтому ее советуют употреблять каждый раз, когда появилось желание выкурить сигарету. За день можно употребить до 20 пластинок, однако со временем придется уменьшить их количество.

Средство эффективно только в том случае, если вовремя «слезть» с жвачки, когда зависимость от табачного дыма пойдет на спад. Если сделать жевание никотиновой резинки привычкой – такой же, как когда-то сигареты – состояние вашего здоровья вряд ли улучшится. И даже наоборот: считается, что злоупотребление никотиновой резинкой может привести в том числе к онкологическим заболеваниям.

Электронные сигареты

Как утверждают курильщики со стажем, электронные сигареты в 99% процентах случаев не позволяют отказаться от вредной привычки. Как правило, устройство после месяца использования отправляется в дальний ящик стола, а курильщик снова переходит на обычные сигареты. Либо привыкает к ароматному дыму, что тоже вредно для организма – при нагревании смеси для электронных сигарет разлагаются, образуя токсичные вещества формальдегид и аклероин, которые негативно влияют на ЦНС и раздражают дыхательные пути. Кроме того, при курении электронных сигарет в легких вейпера оседает и накапливается мелкодисперсный пар, который наносит вред органам.

Сигареты без табака

В их состав обычно входят различные травы, призванные успокоить нервную систему курильщика, – например, пустырник, валериана, мята. Никотиновый голод снимают лишь в малой степени, поэтому на практике мало кому удается бросить курить с их помощью.

Таблетки с заменителем никотина

Одно из самых эффективных средств. В таких таблетках содержатся различные химические соединения, которые действуют на организм аналогично никотину. Как правило, после приема таких таблеток от сигарет начинает тошнить – невозможно сделать даже пару полноценных затяжек. Если соблюдать график приема препаратов и добавить немного силы воли, можно действительно с легкостью бросить курить. А главное – таблетки не вызывают привыкания, и после того, как зависимость будет побеждена, от них тоже можно достаточно быстро отказаться. Безусловно, у таблеток с заменителем никотина, как и у любых других, есть противопоказания и побочные действия, поэтому их стоит принимать в строгом соответствии с инструкцией и только по разрешению лечащего врача.

Источник

Что такое никотиновый пластырь

Курение – самая распространенная вредная привычка в мире. От нее страдают свыше одного миллиарда жителей планеты, которые ежегодно выкуривают триллионы сигарет на сумму сотен миллиардов долларов.

Согласитесь, это внушительная сумма, и многие люди быстро отказались бы курить. К сожалению, количество курящих не только не уменьшается, но и увеличивается, вследствие чего появляются все новые и новые способы бросить курить.

Содержащие никотин средства не заставят вас навсегда забыть о сигаретах, как и не отобьют у вас напрочь желание курить. Они лишь немного ослабят это желание и смягчат симптомы никотиновой абстиненции, предоставив вам больше возможностей проявить силу воли.

К никотиносодержащим продуктам принадлежат, содержащие никотин:

Обычно такие продукты содержат меньше никотина, чем сигареты, и вводят его в организм медленнее, поэтому эффект привыкания бывает слабее.

Однако многие курильщики, прибегающие к помощи никотиносодержащих препаратов, используют их неправильно или недостаточно долго, чтобы проявился ожидаемый эффект.

Лучший эффект достигается, если недели за две до дня отказа от курения начать носить никотиновый пластырь, а затем добавить, скажем, никотиносодержащую жевательную резинку, леденец или ингаляцию. И пользоваться ими по меньшей мере шесть недель.

Никотиновая жевательная резинка

Она была первым никотиносодержащим продуктом, массового производства, и до сих пор остается самым популярным из подобных средств.

Доза никотина в жевательной резинке бывает разной — до четырех миллиграммов.

Самое главное: не жуйте ее как обычную жвачку! Когда у вас во рту сладкая жвачка, очень трудно сопротивляться искушению сжимать ее зубами снова и снова. Но если вы будете жевать такую жевательную резинку без остановки, то никотин быстро выделится, вы его проглотите, и все пойдет насмарку.

Чтобы от никотина из жвачки был какой-то эффект, он должен впитываться слизистой оболочкой рта. Из желудка никотин попадает в печень, где расщепляется, прежде чем успевает добраться до мозга. Поэтому нужно пожевать жвачку пару раз, а потом просто подержать во рту секунд десять. Затем снова пожевать пару раз, остановиться, и так далее. Так вы получите максимальную пользу. Используйте по меньшей мере десять жвачек в день на протяжении как минимум шести недель.

А теперь еще один совет: чтобы воспользоваться жвачкой, не дожидайтесь острого желания курить. Чтобы никотин из жевательной резинки оказал какое-то воздействие на организм, требуется минут 15–20. Так что к тому времени, когда вам очень захочется закурить, будет уже поздно!

И последний важный совет: не ограничивайтесь жевательной резинкой, сочетайте ее с никотиновым пластырем. Получены доказательства того, что использование обоих этих продуктов значительно ослабляет желание курить и снижает выраженность симптомов воздержания, что очень важно для полного отказа от курения.

Никотиновый пластырь

Пластырь создает оптимальные условия для постоянного поступления в организм очищенного никотина, что помогает удовлетворить суточную потребность в нем и достичь большей эффективности лечения.

Препарат действует на протяжении 16 часов, поддерживая организм во время бодрствования и обеспечивает ему ночной отдых от никотина.

Пластырь не нужно менять в течение дня.

Полупрозрачная структура делает пластырь незаметным на коже – бросить курить с помощью этого средства можно совершенно незаметно для окружающих.

Есть мнение, что успех пластыря с никотином подтверждает один очень важный факт, связанный с курением, а именно: потребность в никотине играет для курильщика большую роль.

Что касается выбора пластыря, то можно начать со «стандартной дозы»:

Пластырь с 24-часовым действием был разработан для тех, кто закуривает первую сигарету, едва проснувшись.

Для того чтобы никотин проник в организм, требуется несколько часов, так что если вы прикрепите пластырь на ночь, то к утру в вашем организме будет необходимая концентрация никотина.

Есть пластыри и с повышенным содержанием никотина (25 миллиграммов). Если вы используете стандартный пластырь и еще один никотиносодержащий продукт, но все еще тяжело переносите воздержание от сигарет, то можете воспользоваться пластырем с повышенным содержанием никотина.

Назальный спрей с никотином

Это один из самых быстродействующих продуктов с никотином. Правда, спрей не всем по вкусу — некоторым он кажется неприятным и поначалу раздражает слизистую носа. Но благодаря ему никотин быстро попадает в организм, и его действие заметно уже через несколько минут.

Идея употреблять никотин через нос может показаться странной, но на самом деле в этом нет ничего нового — когда-то люди регулярно нюхали табак.

Однако при выборе способа борьбы с курением обратитесь к врачу!

Источник

Никоретте ® (Nicorette ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Никоретте ®

Пластырь трансдермальный 10 мг/16 ч прямоугольной формы с закругленными углами, полупрозрачный, бежевого цвета, на прямоугольной алюминизированной и силиконизированной отделяемой подложке, площадью 9 см 2 ±2%; 27.7×33.2 мм.

Пластырь трансдермальный 15 мг/16 ч прямоугольной формы с закругленными углами, полупрозрачный, бежевого цвета, на прямоугольной алюминизированной и силиконизированной отделяемой подложке, площадью 13.5 см 2 ±2%; 33.2×41.3 мм.

Пластырь трансдермальный 25 мг/16 ч прямоугольной формы с закругленными углами, полупрозрачный, бежевого цвета, на прямоугольной алюминизированной и силиконизированной отделяемой подложке, площадью 22.5 см 2 ±2%; 43×53 мм.

Фармакологическое действие

После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использующих табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома «отмены», который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, недовольство или гневливость, тревогу, нарушение концентрации внимания, беспокойство или нетерпеливость, снижение ЧСС, повышение аппетита или увеличение массы тела. Важным симптомом синдрома «отмены» является также желание курить.

При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить; облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Фармакокинетика

Никотин медленно высвобождается из пластыря Никоретте ® и непрерывно всасывается через кожу. Пластырь Никоретте ® предназначен для использования в часы бодрствования, т.е. приблизительно в течение 16 ч, что совпадает с периодом поступления никотина при курении. Это позволяет избежать нарушений сна, обусловленных поступлением никотина во время сна. Абсолютная биодоступность превышает 90%, вне зависимости от места наложения пластыря.

В терапевтическом диапазоне (10-25 мг/16 ч) зависимость между концентрацией никотина в плазме крови и его дозой носит линейный характер. Ниже приведены значения C max никотина при применении различных доз.

Время достижения C max в плазме крови составляет приблизительно 9 ч и создается во второй половине дня или к вечеру, когда риск рецидива максимален.

Концентрация никотина в плазме крови возрастает при применении трех видов трансдермальных пластырей пропорционально дозе.

V d после в/в введения никотина составляет приблизительно 2-3 л/кг. Связывание никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения содержания белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.

Основными метаболитами никотина, выделяющимися с мочой, являются котинин (12% введенной дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (37% введенной дозы). T 1/2 котинина составляет 15-20 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Прогрессирование почечной недостаточности может сопровождаться снижением общего клиренса никотина. У курильщиков с сопутствующей хронической почечной недостаточностью, получавших лечение гемодиализом, наблюдалось повышение концентрации никотина в плазме крови.

Фармакокинетика никотина при печеночной недостаточности легкой степени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) не изменяется, при печеночной недостаточности средней степени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью) снижается клиренс никотина.

Незначительное снижение общего клиренса никотина отмечалось у здоровых пациентов пожилого возраста, что, однако, не требует коррекции его дозы.

Различий в фармакокинетике никотина у мужчин и женщин не наблюдалось.

Показания препарата Никоретте ®

Режим дозирования

Лечение пластырем трансдермальным Никоретте ® имитирует колебания концентрации никотина в течение дня у курильщика; при этом во время сна поступления никотина в организм не происходит. Применение трансдермального пластыря в течение дня не вызывает нарушений, наблюдаемых при поступлении никотина в организм во время сна.

Никоретте ® пластырь трансдермальный можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с Никоретте ® жевательной резинкой 2 мг, Никоретте ® таблетками подъязычными 2 мг или Никоретте ® спреем для местного применения 1 мг/доза.

При появлении симптомов передозировки применение препарата необходимо немедленно прекратить.

Опыт применения пластыря Никоретте ® подростками в возрасте до 18 лет отсутствует, поэтому препарат должен применяться лицами младше 18 лет строго по назначению врача.

Никоретте ® пластырь трансдермальный можно применять при резком отказе от курения, а также для увеличения промежутков времени между курением с целью как можно большего снижения курения до полного отказа от курения.

Пациентам с низкой степенью зависимости (10-20 сигарет в день) рекомендуется начать терапию со 2 этапа, применяя 1 пластырь 15 мг/16 ч, ежедневно, в течение 8 недель. Затем начинают постепенное снижение дозы препарата до 3 этапа: 1 пластырь 10 мг/16 ч, ежедневно, в течение последующих 4 недель.

В большинстве случаев применение пластыря трансдермального в течение более 6 месяцев не рекомендуется. Однако некоторым пациентам может потребоваться более длительная терапия, чтобы не возобновить курение.

Как накладывать трансдермальный пластырь (информация для пациентов)

Пластырь следует накладывать сразу после пробуждения утром и удалять перед сном. Пластырь накладывают на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащую волос, например, бедра, верхней конечности или грудной клетки. Необходимо изменять место наложения каждый день: не следует использовать одну и ту же область в течение двух последующих дней.

После наложения пластыря следует тщательно вымыть руки, чтобы избежать раздражения глаз от возможного попадания в них никотина.

В комбинации с резинкой жевательной, таблетками подъязычными, спреем для местного применения

Для курильщиков с сильно выраженной никотиновой зависимостью (более 20 сигарет в день) или испытывающих непреодолимую тягу к курению, или курильщиков, которым не удалось отказаться от курения с применением только одного вида никотин-заместительной терапии, для быстрого облегчения тяги к курению возможно применение пластыря Никоретте ® в комбинации с резинками жевательными Никоретте ® дозировкой 2 мг/таблетками подъязычными Никоретте ® дозировкой 2 мг/спреем для местного применения Никоретте ® дозировкой 1 мг/доза.

Пластырь следует накладывать сразу после пробуждения утром и удалять перед сном. Пластырь накладывают на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащую волос, например, бедра, верхней конечности или грудной клетки. Необходимо изменять место наложения каждый день: не следует использовать одну и ту же область в течение двух последующих дней.

После наложения пластыря следует тщательно вымыть руки, чтобы избежать раздражения глаз от возможного попадания в них никотина.

Пациенты должны полностью отказаться от курения во время терапии. Обычно общий курс лечения продолжается в течение 8 недель. После этого дозу никотина следует постепенно снижать.

Отмена комбинированной терапии

Отменять комбинированную терапию можно двумя способами.

Способ 2: заключается в полной отмене пластыря сразу после окончания этапа Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество резинок жевательных/таблеток подъязычных/доз спрея для местного применения до полной отмены в течение времени, которое необходимо пациенту в зависимости от его потребностей, но не позднее чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии.

Следует обратить внимание, что на следующий день применяется только новый пластырь.

Побочное действие

Вне зависимости от используемого препарата в качестве средства для лечения табачной зависимости некоторые симптомы могут быть обусловлены отменой никотина вследствие прекращения курения. К ним относятся: дисфория или подавленное настроение; бессонница; раздражительность, недовольство или гневливость; тревога; затруднение концентрации внимания; беспокойство или нетерпеливость; снижение ЧСС; повышение аппетита или увеличение массы тела; головокружение или предобморочные состояния; кашель, запор и кровоточивость десен.

После прекращения курения также может повышаться частота афтозных язв, кашля и назофарингита. Причинно-следственная связь не установлена.

Пластырь Никоретте ® может вызывать нежелательные реакции, связанные с никотином, сходные с наблюдаемыми при применении других никотинсодержащих препаратов.

Большинство нежелательных реакций, согласно сообщениям пациентов, возникают в раннюю фазу терапии и носят преимущественно дозозависимый характер.

Приблизительно у 20% пациентов в течение первых недель терапии развиваются невыраженные местные кожные реакции.

Аллергические реакции (включая анафилактические реакции) могут редко возникать у предрасположенных к этому лиц.

Критерии оценки частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, По данным клинических исследований

По данным постмаркетинговых исследований

Нежелательные реакции, наблюдающиеся при комбинированной терапии пластыря трансдермального с резинками жевательными/таблетками подъязычными/спреем для местного применения, отличаются от таковых при использовании каждого из препаратов по отдельности только в отношении местных нежелательных явлений, связанных с конкретными лекарственными формами. Частота этих нежелательных реакций сравнима с частотой, приведенной в инструкции по применению для каждого препарата.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Курение во время беременности связано с такими рисками, как задержка внутриутробного развития, преждевременные роды или мертворождение. Отказ от курения является единственным наиболее эффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья как беременной женщины, так и ее ребенка. Ранний отказ от курения является наилучшим вариантом.

Никотин проникает через плацентарный барьер и влияет на дыхательную активность и кровообращение плода. Влияние на кровообращение является дозозависимым. Курение может оказать серьезное неблагоприятное воздействие на плод и новорожденного, и поэтому должно быть прекращено. Поэтому в идеале отказ от курения во время беременности должен осуществляться без никотин-заместительной терапии. Риск для плода при применении Никоретте ® изучен не полностью. Однако польза заместительной терапии никотином у беременных женщин, которые не могут отказаться от курения без такого лечения, значительно превосходит риск продолжения курения. Пластырь Никоретте ® следует применять у беременных женщин только с высокой степенью зависимости после консультации с врачом.

Никотин проникает в грудное молоко в количествах, которые могут оказать воздействие на ребенка, даже при применении препарата в терапевтических дозах. Поэтому следует воздержаться от применения пластыря Никоретте ® в период грудного вскармливания. Если не удалось отказаться от курения, применение препарата следует начинать только после консультации с врачом.

Курение увеличивает риск развития бесплодия у мужчин и женщин. Исследования in vitro показали, что никотин негативно влияет на качество спермы у мужчин.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени.

Источник

Инструкция по применению пластыря Никоретте®

Количество просмотров: 38 581

Дата последнего обновления: 17.11.2021 г.

Регистрационный номер: ЛП-001122

Торговое наименование: Никоретте ®

Международное непатентованное или группировочное наименование: никотин

Лекарственная форма: пластырь трансдермальный

Состав:

Никотиновая основа:

Дозировка 10 мг/16 ч:

Действующее вещество:

Вспомогательные вещества:

триглицериды (средняя длина цепи) – 18,27 мг, сополимер основного бутилметакрилата – 14,58 мг, полиэтилентерефталатная пленка 19 μм (с одной стороны может быть лакированной) – носитель слоя, содержащего действующее вещество.

акриловый адгезивный раствор – 123,84 мг, калия гидроксид – 0,70 мг, кроскармеллоза натрия – 5,00 мг, алюминия ацетилацетонат – 0,06 мг, полиэтилентерефталатная пленка 100 μм, алюминизированная с одной стороны и силиконизированная с обеих сторон – носитель, выполняет функцию защиты адгезивного слоя (удаляемая подложка), отбрасывается перед использованием.

Дозировка 15 мг/16 ч:

Действующее вещество:

Вспомогательные вещества:

триглицериды (средняя длина цепи) – 27,41 мг, сополимер основного бутилметакрилата – 21,87 мг, полиэтилентерефталатная пленка 19 μм (с одной стороны может быть лакированной) – носитель слоя, содержащего действующее вещество.

акриловый адгезивный раствор – 185,76 мг, калия гидроксид – 1,05 мг, кроскармеллоза натрия – 7,49 мг, алюминия ацетилацетонат – 0,09 мг, полиэтилентерефталатная пленка 100 μм, алюминизированная с одной стороны и силиконизированная с обеих сторон – носитель, выполняет функцию защиты адгезивного слоя (удаляемая подложка), отбрасывается перед использованием.

Дозировка 25 мг/16 ч:

Действующее вещество:

Вспомогательные вещества:

триглицериды (средняя длина цепи) – 45,68 мг, сополимер основного бутилметакрилата – 36,45 мг, полиэтилентерефталатная пленка 19 μм (с одной стороны может быть лакированной) – носитель слоя, содержащего действующее вещество.

акриловый адгезивный раствор – 309,60 мг, калия гидроксид – 1,80 мг, кроскармеллоза натрия – 12,50 мг, алюминия ацетилацетонат – 0,15 мг, полиэтилентерефталатная пленка 100 μм, алюминизированная с одной стороны и силиконизированная с обеих сторон – носитель, выполняет функцию защиты адгезивного слоя (удаляемая подложка), отбрасывается перед использованием.

ОПИСАНИЕ

Пластырь прямоугольной формы с закругленными углами, полупрозрачный, бежевого цвета, на прямоугольной алюминизированной и силиконизированной отделяемой подложке.

10 мг/16 ч площадью 9 см 2 +2 %, 27,7х33,2 мм

15 мг/16 ч площадью 13,5 см 2 +2 %, 33,2х41,3 мм

25 мг/16 ч площадью 22,5 см 2 +2 %, 43х53 мм

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакотерапевтическая группа: средство для лечения никотиновой зависимости

Код АТХ: N07BA01

Фармакодинамика

После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использовавших табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома «отмены», который включает в себя: дисфорию или подавленное настроение, бессонницу, повышенную раздражительность, недовольство или гневливость, тревогу, нарушение концентрации внимания, беспокойство или нетерпеливость, снижение частоты сердечных сокращений, повышение аппетита или увеличение массы тела. Важным симптомом синдрома «отмены» является также желание курить.

При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить; облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Фармакокинетика

Никотин медленно высвобождается из пластыря Никоретте ® и непрерывно всасывается через кожу. Пластырь Никоретте ® предназначен для использования в часы бодрствования, т.е. приблизительно в течение 16 часов, что совпадает с периодом поступления никотина при курении. Это позволяет избежать нарушений сна, обусловленных поступлением никотина во время сна. Абсолютная биодоступность превышает 90%, вне зависимости от места наложения пластыря.

В терапевтическом диапазоне (10–25 мг/16 часов) зависимость между концентрацией никотина в плазме крови и его дозой носит линейный характер. Ниже приведены значения максимальных концентраций никотина (C_max ) при применении различных доз.

Доза никотина (мг/16 часов)

Рассчитанные по модели максимальные концентрации никотина в плазме крови соответствуют измеренным: 11 нг/мл – при применении трансдермального пластыря 10 мг и 25 нг/мл – для 25 мг. Полученное путем интерполяции значение максимальной концентрации в плазме крови при применении трансдермального пластыря 15 мг составило 16 нг/мл.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (t_max) составляет приблизительно 9 часов и создается во второй половине дня или к вечеру, когда риск рецидива максимален.

Объем распределения после внутривенного введения никотина составляет приблизительно 2–3 л/кг, его период полувыведения – приблизительно 2–3 часа. Никотин преимущественно выводится печенью, средний плазменный клиренс – около 70 л/час. Никотин также метаболизируется в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, активность которых уступает активности исходного вещества.

Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим, нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения содержания белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.

Основной метаболит никотина – котинин – имеет период полувыведения 15–20 часов и обнаруживается в плазме крови в концентрации, превышающей таковую никотина в 10 раз.

Основными метаболитами никотина, выделяющимися с мочой, являются котинин (12% введенной дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (37% введенной дозы). Приблизительно 10% никотина экскретируется с мочой в неизмененном виде. При высокой скорости фильтрации и pH мочи ниже 5 количество никотина, выводимого с мочой в неизменном виде, может достигать 30%.

Прогрессирование почечной недостаточности может сопровождаться снижением общего клиренса никотина. У курильщиков с сопутствующей хронической почечной недостаточностью, получавших лечение гемодиализом, наблюдалось повышение концентрации никотина в плазме крови.

Фармакокинетика никотина при печеночной недостаточности легкой степени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) не изменяется, при печеночной недостаточности средней степени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью) снижается клиренс никотина.

Незначительное снижение общего клиренса никотина отмечалось у здоровых пациентов пожилого возраста, что, однако, не требует коррекции его дозы.

Концентрация никотина в плазме крови возрастает при применении трех видов трансдермальных пластырей пропорционально дозе.

Различий в фармакокинетике никотина у мужчин и женщин не наблюдалось.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Для лечения табачной зависимости путем снижения потребности в никотине, снятие симптомов «отмены», возникающих при отказе от курения у пациентов, имеющих соответствующую мотивацию.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к никотину или другим компонентам препарата.

С осторожностью

Препарат следует использовать с осторожностью у пациентов с тяжелой или умеренной печеночной недостаточностью и (или) тяжелой почечной недостаточностью, поскольку клиренс никотина и его метаболитов может быть снижен, что может увеличить риск нежелательных явлений.

Никотин, как высвобождающийся из средств заместительной терапии, так и всасывающийся при курении, стимулирует выброс катехоламинов из мозгового вещества надпочечников. Поэтому препарат следует использовать с осторожностью у пациентов с неконтролируемым гипертиреозом и феохромоцитомой.

Никотин может обострять симптомы эзофагита, гастрита или пептической язвы, поэтому применять препараты никотин-заместительной терапии при указанной патологии следует с осторожностью.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Курение во время беременности связано с такими рисками, как задержка внутриутробного развития, преждевременные роды или мертворождение. Отказ от курения является единственным наиболее эффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья как беременной женщины, так и ее ребенка. Ранний отказ от курения является наилучшим вариантом.

Никотин проникает через плацентарный барьер и влияет на дыхательную активность и кровообращение плода. Влияние на кровообращение является дозозависимым. Курение может оказать серьезное неблагоприятное воздействие на плод и новорожденного, и поэтому должно быть прекращено. Поэтому в идеале отказ от курения во время беременности должен осуществляться без никотин-заместительной терапии.

Риск для плода при применении Никоретте ® изучен не полностью. Однако польза заместительной терапии никотином у беременных женщин, которые не могут отказаться от курения без такого лечения, значительно превосходит риск продолжения курения. Пластырь Никоретте ® следует применять у беременных женщин только с высокой степенью зависимости после консультации с врачом.

Никотин проникает в грудное молоко в количествах, которые могут оказать воздействие на ребенка, даже при применении препарата в терапевтических дозах. Поэтому следует воздержаться от применения пластыря Никоретте ® в период грудного вскармливания. Если не удалось отказаться от курения, применение препарата следует начинать только после консультации с врачом.

Курение увеличивает риск развития бесплодия у мужчин и женщин. Исследования in vitro показали, что никотин негативно влияет на качество спермы у мужчин.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Лечение пластырем трансдермальным Никоретте ® имитирует колебания концентрации никотина в течение дня у курильщика; при этом во время сна поступления никотина в организм не происходит. Применение трансдермального пластыря никотина в течение дня не вызывает нарушений, наблюдаемых при поступлении никотина в организм во время сна.

Никоретте ® пластырь трансдермальный может использоваться в качестве монотерапии или в комбинации с Никоретте ® жевательной резинкой 2 мг, Никоретте ® таблетками подъязычными 2 мг или Никоретте ® спреем для местного применения 1 мг/доза.

При появлении симптомов передозировки (см. раздел «Передозировка») применение препарата необходимо немедленно прекратить.

Дети и подростки

Опыт применения пластыря Никоретте ® подростками в возрасте до 18 лет отсутствует, поэтому препарат должен применяться лицами младше 18 лет строго по назначению врача.

Взрослые

Никоретте ® пластырь трансдермальный может применяться при резком отказе от курения, а также для увеличения промежутков времени между курением с целью как можно большего снижения курения до полного отказа от курения.

Пациентам с высокой степенью зависимости (более 20 сигарет в день) рекомендуется начинать с 1 этапа терапии, применяя 1 пластырь 25 мг/16 часов, ежедневно, в течение 8 недель.

Затем начинают постепенное снижение дозы препарата: 1 пластырь 15 мг/16 часов, ежедневно, в течение 2 недель, а затем – 1 пластырь 10 мг/16 часов, ежедневно, в течение последующих 2 недель.

Пациентам с низкой степенью зависимости (10–20 сигарет в день) рекомендуется начать терапию со 2 этапа, применяя 1 пластырь 15 мг/16 часов, ежедневно, в течение 8 недель. Затем начинают постепенное снижение дозы препарата до 3 этапа: 1 пластырь 10 мг/16 часов, ежедневно, в течение последующих 4 недель.

Пациенты с высокой степенью зависимости (более 20 сигарет в день)

Пациенты с низкой степенью зависимости (10–20 сигарет в день)

Режим дозирования

Длительность

Режим дозирования

Длительность

Никоретте ® пластырь

Никоретте ® пластырь 15 мг/16 часов

Следующие 2 недели

Никоретте ® пластырь 15 мг/16 часов

Никоретте ® пластырь 10 мг/16 часов

Последующие 2 недели

Никоретте ® пластырь 10 мг/16 часов

Последующие 4 недели

В большинстве случаев применение пластыря трансдермального в течение более 6 месяцев не рекомендуется. Однако некоторым пациентам может потребоваться более длительная терапия, чтобы не возобновить курение.

Пластырь накладывается на неповрежденный участок кожи сразу после пробуждения утром и удаляется перед сном. Пластырь должен накладываться на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащую волос, например, бедра, верхней конечности или грудной клетки. Необходимо изменять место наложения каждый день: не следует использовать одну и ту же область в течение двух последующих дней. После наложения пластыря тщательно вымойте руки, чтобы избежать раздражения глаз от возможного попадания в них никотина.

В комбинации с резинками жевательными, таблетками подъязычными, спреем для местного применения

Для курильщиков с сильно выраженной никотиновой зависимостью (более 20 сигарет в день) или испытывающих непреодолимую тягу к курению, или курильщиков, которым не удалось отказаться от курения с применением только одного вида никотин-заместительной терапии, для быстрого облегчения тяги к курению возможно применение пластыря Никоретте ® в комбинации с резинками жевательными Никоретте ® дозировкой 2 мг/таблетками подъязычными Никоретте ® дозировкой 2 мг/спреем для местного применения Никоретте ® дозировкой 1 мг/доза.

Пластырь накладывается на неповрежденный участок кожи сразу после пробуждения утром и удаляется перед сном. Пластырь должен накладываться на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащую волос, например, бедра, верхней конечности или грудной клетки. Необходимо изменять место наложения каждый день: не следует использовать одну и ту же область в течение двух последующих дней. После наложения пластыря тщательно вымойте руки, чтобы избежать раздражения глаз от возможного попадания в них никотина.

Лечение следует начинать с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) в комбинации с резинками жевательными 2 мг/таблетками подъязычными 2 мг/спреем для местного применения 1 мг/доза. Обычно бывает достаточно 5–6 резинок жевательных/таблеток подъязычных в сутки или 13 доз спрея для местного применения в сутки. Максимальная суточная доза для резинок жевательных – 15 штук, для таблеток подъязычных – 24 штуки, для спрея для местного применения – 32 дозы.

Пациенты должны полностью отказаться от курения во время терапии. Обычно общий курс лечения продолжается в течение 8 недель. После этого дозу никотина следует постепенно снижать.

Отмена комбинированной терапии:

Отменять комбинированную терапию можно двумя способами.

Способ 1: в течение последующих 2 недель необходимо перейти с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) на пластырь 15 мг/16 часов (2 этап), а затем, в течение последующих 2 недель – на пластырь 10 мг/16 часов (3 этап), сохраняя при этом, если необходимо, количество применяемых резинок жевательных/таблеток подъязычных/доз спрея для местного применения, как и при Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество резинок жевательных/таблеток подъязычных/доз спрея для местного применения до полной отмены в течение времени, которое необходимо пациенту в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии.

Способ 2: заключается в полной отмене пластыря сразу после окончания этапа Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество резинок жевательных/таблеток подъязычных/доз спрея для местного применения до полной отмены в течение времени, которое необходимо пациенту в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии.

Начальная терапия

Период времени

Пластырь трансдермальный

Резинки жевательные 2 мг/Таблетки подъязычные 2 мг/Спрей для местного применения 1 мг/доза

1 пластырь 25 мг/16 часов (1 этап) ежедневно

При необходимости. Рекомендуется 5–6 резинок жевательных/таблеток подъязычных/13 доз спрея для местного применения в сутки

Следующие 2 недели

1 пластырь 15 мг/16 часов (2 этап) ежедневно

Продолжать применение резинок жевательных/таблеток подъязычных/спрея для местного применения по необходимости

Следующие 2 недели

1 пластырь 10 мг/16 часов (3 этап) ежедневно

Продолжать применение резинок жевательных/таблеток подъязычных/спрея для местного применения по необходимости

До 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии

резинок жевательных/таблеток подъязычных/спрея для местного применения

До 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии

отмена резинок жевательных/таблеток подъязычных/спрея для местного применения

Обратите внимание, что на следующий день должен применяться только новый пластырь!

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Вне зависимости от используемого препарата в качестве средства для лечения табачной зависимости некоторые симптомы могут быть обусловлены отменой никотина вследствие прекращения курения. К ним относятся: дисфория или подавленное настроение; бессонница; раздражительность, недовольство или гневливость; тревога; затруднение концентрации внимания; беспокойство или нетерпеливость; снижение частоты сердечных сокращений; повышение аппетита или увеличение массы тела; головокружение или предобморочные состояния; кашель, запор и кровоточивость десен.

После прекращения курения также может повышаться частота афтозных язв, кашля и назофарингита. Причинно-следственная связь не установлена.

Тяга к никотину, рассматриваемая в качестве клинически значимого симптома, – важное проявление отмены никотина после прекращения курения.

Пластырь Никоретте ® может вызывать нежелательные реакции, связанные с никотином, сходные с наблюдаемыми при применении других никотинсодержащих препаратов. Большинство нежелательных реакций, согласно сообщениям пациентов, возникают в раннюю фазу терапии и носят преимущественно дозозависимый характер.

Приблизительно у 20% пациентов в течение первых недель терапии развиваются невыраженные местные кожные реакции.

Аллергические реакции (включая анафилактические реакции) могут редко возникать у предрасположенных к этому лиц.

Критерии оценки частоты возникновения побочных эффектов:

очень частые (≥1/10); частые (≥1/100, ® сопровождается меньшим риском, чем курение.

Пластырь трансдермальный Никоретте ® следует удалять перед проведением МРТ (магнитно-резонансная томография) во избежание получения ожогов.

Опасность для маленьких детей

Дозы никотина, которые легко переносят взрослые курильщики и курильщики-подростки, могут вызвать тяжелую интоксикацию у детей, что может привести к смерти. Важно не оставлять без присмотра препараты, содержащие никотин, поскольку это может повлечь неправильное их применение и проглатывание детьми (см. раздел «Передозировка»).

Может развиться зависимость от препарата, но она является менее опасной для здоровья и более легко преодолимой, чем зависимость от курения.

Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP1A2 (и, возможно, CYP1A1). Прекращение курения может вызывать замедление метаболизма и, как следствие, увеличение концентрации этих препаратов в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение для препаратов с узким терапевтическим индексом, например, теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола.

После прекращения курения в плазме могут также увеличиться концентрации других препаратов, которые частично метаболизируются изоферментом CYP1A2, таких как имипрамин, оланзапин, кломипрамин и флувоксамин, хотя данные, подтверждающие эту гипотезу, отсутствуют, и возможное клиническое значение подобного эффекта не известно.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.

После использования пластырь следует сложить клейкой стороной внутрь и утилизировать в недоступном для детей месте.

Предупреждения и меры предосторожности при комбинированной терапии пластыря трансдермального Никоретте ® с резинками жевательными/таблетками подъязычными/спреем для местного применения аналогичны предупреждениям и мерам предосторожности при применении каждого из препаратов по отдельности.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ, МЕХАНИЗМАМИ

Следует принимать во внимание профиль нежелательных реакций препарата (головокружение), которые могут ухудшить способность управлять транспортными средствами и заниматься др. видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА

Пластырь трансдермальный 10 мг/16 ч, 15 мг/16 ч, 25 мг/16 ч.

1 пластырь 10 мг/16 ч, 15 мг/16 ч или 25 мг/16 ч в саше. По 7, 14 или 28 саше вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА

Отпускается без рецепта.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

«ЛТС Ломанн Терапи-Зистеме АГ», Германия/«LTS Lohmann Therapie-Systeme AG», Germany

Фактический адрес производственной площадки:

Ломаннштрассе 2, 56626 Андернах, Германия/Lohmannstr. 2, 56626 Andernach, Germany

Организация, принимающая претензии:

ООО «Джонсон & Джонсон», Россия

121614, г. Москва, ул. Крылатская, д. 17, корп. 2, тел. (495) 726-55-55

Источник