Что такое оксибутират натрия
Бутират
Общие сведения
Бутират (оксибат или оксибутират натрия) – фармацевтическое средство, являющееся депрессантом центральной нервной системы (ЦНС). При введении в терапевтическом диапазоне проявляет признаки снотворного с седативным (успокаивающим) компонентом. Медицинское применение препарата выявило психоактивные свойства, которые не остались незамеченными в рекреационной среде.
История создания
Бутират – это натриевая соль гамма-гидроксимасляной кислоты (ГОМК), которую впервые выделил ученый Александр Зайцев в 1874 году. Полный процесс синтеза был задокументирован только в 1929 г. Однако фармакологические свойства начали изучать гораздо позже под руководством А. Лабори.
Исследователь выяснил, что строение ГОМК во многом напоминает тормозный нейромедиатор ЦНС – гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК). При этом натриевая соль обладала рядом психотропных эффектов, несвойственных ГАМК. Комиссия FDA (Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США) одобрила применение оксибутирата для лечения нарко- и каталепсии, а также связанных с ними нарушений сна.
За рубежом изучается возможная эффективность препарата для терапии болезни Паркинсона, шизофрении, синдрома хронической усталости. Италия экспериментально включает оксибат в схемы лечения алкогольной абстиненции («ломки»). В России его ограничено используют в неврологии и анестезиологии.
Бутират входит в Список III контролируемых психотропных средств РФ.
Действие на организм
Механизм действия оксибата натрия изучен недостаточно. Подтверждена его способность связываться с ГАМК-рецепторами головного мозга. При этом вовлекается нейромедиаторная система с участием дофамина и норадреналина. Некоторые эффекты указывают на возможный опиоидных компонент.
Мишени для бутирата – кора головного мозга, базальные ганглии, гипоталамо-гипофизарная система. Данные структуры принимают участие в регуляции рефлекторной активности, эмоций, движения, функционирования внутренних органов.
Наркотик резко усиливает действие этанола, опиатов и других депрессантов ЦНС. Смешивание психотропных средств повышает риск комбинированной передозировки.
Физические симптомы
Рекреационные дозы вещества значительно превышают терапевтические. Опьянение напоминает алкогольное с такими симптомами:
Активация гипофизарной части мозга провоцирует кратковременные выбросы гормона роста. Поэтому среди зависимых часто встречаются спортсмены, употребляющие добавки для набора мышечной массы.
Высокие дозы бутирата вызывают бесконтрольное поведение, сопровождающееся недержанием кала/мочи, провалами в памяти, травматизацией.
Помощь организму в физическом восстановлении
Очищение организма от алкологя. Возможно на выезд.
Когнитивные изменения
По психотропному действию ГОМК напоминает нечто среднее между алкоголем и «экстази», но с большим профилем опасности. Прием наркотика сопровождается такими когнитивными изменениями:
Рассчитать оптимальную дозу уличного бутирата невозможно. При этом разница всего в 0,5 г является фатальной.
Потребители нередко совершают неправомерные деяния, забывая о них (интоксикационная амнезия), но это не избавляет от ответственности – административной или уголовной.
Последствия длительного употребления
Оксибутират не предназначен для регулярного использования. Длительное злоупотребление приводит к таким последствиям:
Добавление вещества в спиртные напитки приводит к более быстрому опьянению с глубокой сонливостью. При продолжительном появляется депрессия с суицидальными проявлениями.
Смертельно опасным считается сочетанное употребление оксибутирата с другими наркотиками, алкоголем, транквилизаторами.
Передозировка Бутиратом
Кустарно изготовленный ГОМК отмеряют пивными крышечками или вводят в вену. «Опытные» потребители избегают инъекционного способа, так как при резком попадании изделия в кровь появляются тяжелые судороги. Отравление может наступить даже при небольшом промахе в расчёте дозы.
Токсическим считается количество наркотика, равное более 2-2,5 г. Возможны такие симптомы передозировки бутиратом:
При смешивании оксибутирата с алкоголем человек беспробудно засыпает, но другие симптомы интоксикации сохраняются. Отравление протекает более тяжело у ослабленных, истощенных людей.
Среди причин смерти фигурирует удушье собственными рвотными массами на фоне передозировки, когда у человека отсутствует сознание.
Лечение острого отравления
Пострадавший не способен оказать себе помощь при тяжелой интоксикации. Окружающие при появлении характерных симптомов должны сразу же вызвать «скорую», а после – максимально оградить потребителя от получения большего вреда. До приезда врачей нужно поддерживать сознание больного простым разговором, создать безопасную обстановку и регулярно очищать дыхательные пути при рвоте. Желательно каждые 15 мин подсчитывать пульс, частоту дыхания.
В случае прекращения дыхания или кровообращения (нет пульса над крупными артериями) начинают непрямой массаж сердца: 100 и более нажатий/мин с частотой 30 к 2 вдохам. После госпитализации приступают к специализированному лечению в условиях реанимации.
Антидота к бутирату нет, поэтому терапия только симптоматическая.
6 000 ₽ / консультация
Цена за прием в клинике. Возможность вызова врача на дом.
Инструкция по применению НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ (SODIUM OXYBUTYRATE)
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Натрия оксибутират является натриевой солью g-оксимасляной кислоты. По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к g-аминомасляной кислоте (ГАМК), основному тормозному медиатору центральной нервной системы. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат обладает элементами ноотропной активности и проявляет седативное, снотворное, наркотическое, центральное миорелаксирующее действие, усиливает болеутоляющую активность наркотических и ненаркотических аналгетиков, усиливает устойчивость организма, в том числе головного мозга, сердца, сетчатки глаза к гипоксии, активизирует окислительные процессы.
Фармакокинетика
Данные по фармакокинетике ограничены. Легко проникает через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры. После внутривенного введения выводится из крови в течение 2-3 ч.
Показания к применению
Режим дозирования
Для наркоза Натрия оксибутират применять внутривенно, внутримышечно или внутрь. Внутривенно препарат вводить взрослым из расчета 70-120 мг/кг массы тела, ослабленным пациентам – 50-70 мг/кг массы тела. Раствор вводить медленно, со скоростью 1-2 мл/мин. Препарат можно также развести в 50-100 мл 5% (40 %) раствора глюкозы и вводить внутривенно капельно. Через 5-7 мин после начала введения пациент засыпает. Взрослым Натрия оксибутират можно также вводить внутривенно в дозе 35-40 мг/кг массы тела одновременно с тиопенталом натрия (4-6 мг/кг).
Внутримышечно Натрия оксибутират вводить в дозах 120-150 мг/кг (для мононаркоза) или 100 мг/кг в комбинации с барбитуратами (тиопентал натрия).
Детям вводить внутривенно в дозе 100 мг/кг в 30-50 мл 5 % раствора глюкозы на протяжении 5-10 мин.
При наркозе с применением Натрия оксибутирата предварительно провести обычную премедикацию (промедолом, атропином, дипразином, пипольфеном). Основной наркоз на фоне базисного наркоза Натрия оксибутиратом поддерживать согласно утвержденным схемам.
Для лечебного акушерского наркоза препарат вводить внутривенно медленно (1-2 мл в мин) в дозе 50-60 мг/кг в 20 мл 40% раствора глюкозы в течение 10-15 мин или применять внутрь в дозе 40-80 мг/кг. Сон или поверхностный наркоз длится 1,5-3 ч. При переходе к акушерским операциям препарат вводить внутривенно в течение 10-15 мин в дозе 60-70 мг/кг и на этом фоне осуществлять интубационный наркоз при дробном введении миорелаксантов.
В виде 5% раствора Натрия оксибутират может применяться внутрь, если условия приготовления такого раствора будут гарантировать безопасность применения и точное дозирование.
Внутрь для наркоза взрослым назначать 5% раствор израсчета 100-200 мг/кг за 40-60 мин до операции.
Детям внутрь препарат назначать для вводного наркоза в дозе 150 мг/кг в 20-30 мл 5% раствора глюкозы за 40-60 мин дооперации.
Побочные действия
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Натрия оксибутират не рекомендуется применять в период беременности (за исключением акушерских операций).
Натрия оксибутират не рекомендуется применять в период кормления грудью, поскольку препарат действует какснотворноена ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Препарат применяют в педиатрической практике.
Особые указания
Натрия оксибутират угнетает дыхательный центр. Натрия оксибутират не следует применять пациентам с порфирией, так как в эксперименте на животных был выявлен порфириногенный эффект. При проведении общей анестезии, оксибутират натрия не следует применять пациентам с тяжелой гипертензией, брадикардией, нарушением сердечной проводимости, эпилепсией, эклампсией, почечной недостаточностью и злоупотреблением алкоголем.
С осторожностью применять одновременно с опиоидами и барбитуратами.
Пациенты с депрессивными расстройствами и/или суицидальными попытками в анамнезе, нуждаются в постоянном контроле в период лечения натрия оксибутиратом. В период лечения рекомендовано придерживаться бессолевой диеты у пациентов с сердечной недостаточностью, гипертензией или нарушениями функции почек. У пациентов с нарушением функции печени может увеличиваться период полувыведения и время системной экспозиции натрия оксибутирата на организм. Употребление алкоголя в период применения препарата не допускается.
Применения в период беременности или кормления грудью
Натрия оксибутират не рекомендуется применять в период беременности (за исключением акушерских операций).
Натрия оксибутират не рекомендуется применять в период кормления грудью, поскольку препарат действует какснотворноена ребенка.
Применение в педиатрии
Препарат применяют в педиатрической практике.
Особенности влияния препарата наскорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
В период применения препарата пациенту следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения другой работы, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия (до 40-50 уд/мин), гипотермия, судороги, атаксия, рвота, угнетение дыхания (возможна остановка дыхания), выраженная миорелаксация с сохранением глазных рефлексов, возможно усиление проявлений побочных реакций. При выходе из наркоза возможно психомоторное возбуждение.
Лечение. проведение искусственной вентиляции легких (ИВЛ), введение барбитуратов, нейролептиков; симптоматическая терапия для поддержания функций дыхательной, сердечно-сосудистой систем.
Лекарственное взаимодействие
Бутират: последствия употребления
Содержание:
Бутират или оксибутират натрия — это соль гамма-оксимасляной кислоты (ГОМК). Средство относится к депрессантам центральной нервной системы и при использовании в невысоких дозах оказывает на организм человека успокаивающее воздействие.
Наркоманы применяют препарат в качестве стимулятора, угнетающего нормальную психическую деятельность. Получаемые эффекты напоминают те, что возникают после употребления алкоголя или «экстази».
Что такое бутират
Бутират натрия — синтетическое соединение из группы ГОМК. В кругах наркоманов препарат известен под названиями «ксюха», «бут», «оксик», «пробки» и др.
В норме небольшое количество гамма-оксимасляной кислоты синтезируется в организме человека самостоятельно, после чего трансформируется в тормозной нейромедиатор и создает условия для выброса дофамина. Аналогичный эффект обеспечивается после использования бутирата, но здесь он зависит от размера принятой дозы.
Как используют состав наркозависимые
Если у препарата едкий запах, значит его изготовили из токсических веществ. Впрочем, по-другому быть и не может.
Чаще всего наркозависимые принимают бутират натрия внутрь. Он достаточно быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и с током крови разносится по всему организму, достигает головного мозга. Внутривенно вводить раствор опасно, так как «приход» может сопровождаться потерей сознания, судорогами.
Побочные явления или последствия употребления бутирата
Если наркоман употребил небольшое количество оксибутирата, он станет заторможенным, ощутит слабость, не сможет заснуть. Никогда нельзя заранее предугадать, как конкретный человек отреагирует на наркопрепарат — эффекты определяются не только составом смеси, но и индивидуальными особенностями организма.
Нередко даже после использования небольшой дозы возникают следующие негативные симптомы:
Если наркоман запьет бутират спиртным, интоксикация окажется очень тяжелой. Человек не сможет себя контролировать и управлять своим телом.
Передозировка бутиратом
Чтобы ощутить негативные действия при передозировке бутиратом, необходимо использовать около двух с половиной граммов наркотического порошка. Но, если у человека сформировалась толерантность к средству, передозировка разовьется от более высокой дозы. При использовании трех-четырех граммов больной обычно теряет сознание. Семь граммов — доза, способная привести к летальному исходу по причине угнетения дыхания.
О том, что наркоману нужно экстренно получить квалифицированную наркологическую помощь, говорят симптомы: 
Очень часто наркопрепарат становится причиной самоубийств, дорожно-транспортных происшествий, мгновенной смерти. Так как действие гамма-оксимасляной кислоты является сложным и отследить закономерность развивающихся эффектов передозировки при ее использовании разными людьми нельзя, больного обязательно доставляют в стационар. Если этого не сделать, может возникнуть угроза для здоровья и жизни.
Обычно бутиратовых наркоманов сразу оформляют в реанимационное отделение. Пока не приедет «скорая», важно не давать зависимому уснуть. Но, если он потеряет сознание, следует уложить его на бок.
Опасные последствия для организма при приеме бутирата
Прием бутирата — это риск: 
Особенно сильно влиянию бутирата подвержены женщины. Уже от употребления минимальной дозы они перестают себя контролировать. Это увеличивает вероятность беспорядочных половых связей, изнасилований, нежелательных беременностей, заражения ИППП.
Бутират + алкоголь = смерть
Наркологи не устают повторять, что ни в коем случае нельзя совмещать оксибутират со спиртосодержащими напитками. Такая «связка» приводит к глубокому сну, потере сознания. При этом вскоре у человека возникает рвота.
Если наркоман уснет на спине и рядом с ним не окажется других людей, скорее всего, он умрет от удушья по причине попадания рвотных масс в дыхательные пути. Именно так заканчивают свою жизнь многие «почитатели» наркотического вещества.
Как избежать негативных последствий бутирата для здоровья
Уменьшить вред препарата для здоровья с помощью каких-либо мер нельзя. Единственное, что поможет больному — комплексное лечение наркотической зависимости. Проходить его надо в условиях стационара наркологической клиники.
Чем скорее наркоман начнет лечиться, тем выше у него будут шансы на выздоровление. Промедление в случае с бутиратом натрия чревато смертью.
Инструкция по применению НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ (SODIUM OXYBATE)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций в виде прозрачной бесцветной жидкости со слабым специфическим запахом.
| 1 мл | |
| натрия оксибутират | 200 мг |
Вспомогательные вещества: вода д/и.
Фармакологическое действие
Натрия оксибутират является натриевой солью γ-оксимасляной кислоты (ГОМК). По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к γ-аминомасляной кислоте (ГАМК), основному тормозному медиатору центральной нервной системы. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат обладает элементами ноотропной активности и проявляет седативное, снотворное, наркотическое, центральное миорелаксирующее действие, усиливает болеутоляющую активность наркотических и ненаркотических аналгетиков, усиливает устойчивость организма, в том числе головного мозга, сердца, сетчатки глаза к гипоксии, активизирует окислительные процессы.
Фармакокинетика
Показания к применению
Неингаляционный наркоз, вводный и базисный наркоз в хирургии, акушерстве и гинекологии.
Режим дозирования
В/м Натрия оксибутират вводят в дозах 120-150 мг/кг (для мононаркоза) или 100 мг/кг в комбинации с барбитуратами (тиопентал натрия). Внутрь взрослым назначают для наркоза из расчета 100-200 мг/кг за 40-60 мин до операции, предварительно растворив препарат в кипяченой воде до 5% раствора.
Основной наркоз на фоне базисного наркоза Натрия оксибутиратом поддерживают кетамином, тиопенталом натрия, закисью азота, фторотаном или другими современным ингаляционными препаратами.
Для вводного наркоза детям назначают препарат внутрь в дозе 150 мг/кг в 20-30 мл 5% раствоpaглюкозы за 40-60 мин до операции. В/в вводят детям в дозе 100 мг/кг в 30-50 мл 5% раствора глюкозы на протяжении 5-10 мин. При наркозе с применением Натрия оксибутирата предварительно проводят обычную премедикацию (промедолом, атропином, дипразином, пипольфеном).
Для лечебного акушерского наркоза препарат вводят в/в медленно (1-2 мл/мин) в дозе 50-60 мг/кг в 20 мл 40% раствора глюкозы на протяжении 10-15 мин или принимают внутрь в дозе 40-80 мг/кг. Сон или поверхностный наркоз продолжается 1.5-3 ч. При переходе к акушерским операциям препарат вводят в/в в течение 10-15 мин в дозе 60-70 мг/кг, и на этом фоне осуществляют интубационный наркоз при дробном введении миорелаксантов.
Побочные действия
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Натрия оксибутират не рекомендуется применять в периоды беременности (за исключением акушерских операций). Натрия оксибутират не рекомендуется применять в период кормления грудью, поскольку препарат приводит к снотворному действию на ребенка.
Особые указания
Натрия оксибутират угнетает дыхательный центр. Натрия оксибутират не следует применять пациентам с порфирией, так как в эксперименте на животных был выявлен порфириногенный эффект. При проведении общей анестезии, оксибутират натрия не следует применять пациентам с тяжелой гипертензией, брадикардией, нарушением сердечной проводимости, эпилепсией, эклампсией, почечной недостаточностью и злоупотреблением алкоголем.
С осторожностью применять одновременно с опиоидами и барбитуратами.
Пациенты с депрессивными расстройствами и/или суицидальными попытками в анамнезе, нуждаются в постоянном контроле в период лечения натрия оксибутиратом. В период лечения рекомендовано придерживаться бессолевой диеты у пациентов с сердечной недостаточностью, гипертензией или нарушениями функции почек. У пациентов с нарушением функции печени может увеличиваться T 1/2 и время системной экспозиции натрия оксибутирата на организм. Употребление алкоголя в период применения препарата не допускается.
Препарат применяется в педиатрической практике. Доза препарата зависит от веса пациента.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
В период применения препарата пациенту следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения другой работы, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Передозировка
Артериальная гипотензия, брадикардия (до 40-50 уд/мин), судороги, рвота, угнетение дыхания (возможна остановка дыхания), выраженная миорелаксация с сохранением глазных рефлексов. При выходе из наркоза возможно психомоторное возбуждение.
Для устранения этих симптомов применяют барбитураты, нейролептики, промедол. Для ускорения выхода из наркоза может быть применен бемегрид. Терапия симптоматическая.
Лекарственное взаимодействие
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата
Препарат хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15°С до 25°С.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
1 мл раствора содержит:
Описание
Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость со специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Средство для неингаляционной общей анестезии
Код АТХ
Фармакодинамика:
Натрия оксибутират относится к средствам для наркоза длительного действия. Является синтетическим аналогом естественного метаболита обнаруженного в центральной нервной системе. Обладает седативным снотворным анестезирующим и антигипоксическим действием. В малых дозах препарат проявляет транквилизирующий эффект предотвращает невротические расстройства и вегетативные реакции на стрессорные воздействия. В больших дозах вызывает состояние наркоза и мышечную релаксацию. Натрия оксибутират не угнетает сердечнососудистую систему повышает сократительную способность миокарда и улучшает микроциркуляцию повышает клубочковую фильтрацию (стабилизирует функцию почек в условиях кровопотери) обладает противосудорожной активностью повышает устойчивость организма к воздействию различных видов кислородной недостаточности.
Фармакокинетика:
Показания:
— Неингаляционная анестезия при не полостных малотравматических операциях;
— для обезболивания родов (особенно патологических);
— в качестве противошокового средства с целью седативного и снотворного действия.
— вводная и базисная анестезия;
— операции на сердце.
Противопоказания:
Гипокалиемия тяжелые токсикозы беременности с артериальной гипертензией миастения.
Способ применения и дозы:
Для вводного наркоза у детей натрия оксибутират назначают внутривенно капельно в дозе 100 мг/кг в 30-50 мл 5 % раствора глюкозы в течение 5-10 мин. Сон наступает через 10-20 мин. Длительность сна от 15доЗч.
При операциях на сердце натрия оксибутират как антигипоксическое средство и препарат предупреждающий нежелательные реакции на охлаждение применяют в дозе 100 мг/кг внутривенно.
При гипоксических состояниях шоке применяют в дозе 50-100 мг/кг. Максимальный антигипоксиче- ский эффект наступает через 30-40 мин после введения. Появление на электроэнцефалограмме медленных дельта-волн прерываемых периодами изоэлектрического “молчания” коры является критерием достаточного но не слишком глубокого (в отличие от других наркотических средств) наркоза.
При длительном введении препарата в больших дозах для предотвращения возможной гипо- калиемии следует вводить хлористый калий (в дозе составляющей 1/5 от дозы натрия оксибушраха).
Для лечебного акушерского наркоза препарат вводят внутривенно медленно в дозе 50-60 мг/кг в 20 мл 40 % раствора глюкозы в течение 10-15 мин. Сон или поверхностный наркоз длится 15-3 ч. В случае перехода к оперативному родоразрешению натрия оксибутират вводят в дозе 60-70 мг/кг и на этом фоне осуществляют интубационный наркоз при дробном введении миорелаксантов.
Побочные эффекты:
Возможно двигательное возбуждение судорожные подергивания мимической мускулатуры и конечностей; нарушение дыхания вплоть до остановки (при быстром внутривенном введении); при выходе из наркоза возможно двигательное и речевое возбуждение гипокалиемия (при длительном применении в больших дозах без введения ионов калия); тошнота и рвота (при использовании в высоких дозах). У отдельных больных отмечается сонливость в дневное время.
Передозировка:
Симптомы: остановка дыхания.
Лечение: искусственная вентиляция легких поддержание функций центральной нервной сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Взаимодействие:
Усиливает (взаимно) действие наркотических анальгетиков и средств для наркоза Выраженный антагонизм с бемегридом.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл в ампулах по 5 мл.
Упаковка:
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона или 20 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению соответственно в коробку из картона или ящик из гофрированного картона (для стационара).
В пачку или коробку вкладывают скарификаторы или ножи ампульные. При упаковке ампул с кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.
Условия хранения:
В соответствии с правилами хранения психотропных веществ внесенных в список III «Перечня наркотических средств психотропных веществ и их прекурсоров подлежащих контролю в Российской Федерации».
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности:
4 года. Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.