Что такое пиридоксина гидрохлорид какой витамин и для чего
Пиридоксин (витамин В6)
ВИТАМИН В6 (ПИРИДОКСИН)
ХИМИЧЕСКИЕ И ФИЗИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
В результате работы ряда исследователей в разных странах в 1936 г. был выделен из дрожжей, а затем из рисовых отрубей витамин В6 и назван пиридоксином. Строение витамина В6 было установлено позднее и затем подтверждено его синтезом. Пиридоксин является 2-метил-3-гидрокси-4,5 (гидроксиметил)-пиридином.
Роль и значение витамина B6 (пиридоксина)
Витамин B6 (пиридоксин) используется прежде всего как стимулятор в обмене веществ. Он является коферментом белков, которые участвуют в переработке аминокислот и регулируют усвоение белка. Пиридоксин принимает участие в производстве кровяных телец и их красящего пигмента — гемоглобина и участвует в равномерном снабжении клеток глюкозой.
Без витамина В6 невозможен не только нормальный белковый обмен, но также обмен жиров и углеводов. Равномерное снабжение глюкозой нервных клеток требует много пиридоксина, поэтому почти половина того пиридоксина, что есть в организме, используется им для выделения углеводов в кровь.
Витамин В6 препятствует резким нарушениям белкового, углеводного и жирового обмена, которые обычно имеют место при фосфорной интоксикации. Применение витамина В6 способствует сохранению гликогена в печени и мышцах, сохранению нуклеиновых кислот, меньшему накоплению жира и холестерина, поддержанию нормального содержания жидкости в органах. Витамин В6 также стимулирует желчеотделительную функцию печени.
Применение витамина В6 в комплексной терапии рахита оказало положительное действие на восстановление фосфорно-кальциевого обмена, на восстановление нарушенных обменных процессов в печени (белкового, аминокислотного, гликорегулирующей и антитоксической функций), на функциональное состояние центральной нервной системы, на динамику нарастания веса и др.
Благодаря витамину В6 укрепляется иммунитет, так как он способствует образованию антител, защищающих организм, и клеток, стимулирующих работу иммунной системы. Витамин В6 способствует развитию естественного иммунитета при некоторых патологических состояниях. Установлено в динамике, что витамин В6 оказывает нормализующее влияние на количественную сторону гемо- и лимфопоэза.
Витамин В6 стимулирует лейкопоэз при лейкопении на почве хронической интоксикации, вызываемой лекарственными препаратами (например, пирамидоном), рентгеновыми лучами, некоторыми промышленными токсическими веществами (например, бензолом). Прекращение указанных воздействий и применение витамина В6 приводят к увеличению содержания лейкоцитов в крови.
Людям, склонным к возникновению заболеваний сердца и сосудов, пиридоксин нужен в больших количествах: он не даёт крови сгущаться, предупреждает развитие атеросклероза, инфаркта и инсульта, нормализует артериальное давление. Нормальная работа печени также зависит от содержания в организме витамина В6.
Рентгеновское облучение может понижать активность многих ферментных систем, особенно при повторном и интенсивном облучении, для которых витамины группы В служат коферментами. В этом случае витамин В6 (так же, как и некоторые другие витамины этой группы) может способствовать восстановлению нарушенных ферментных систем.
В организме витамина В6 всегда должно быть много, так как он необходим всем клеткам и тканям, поэтому нужно восполнять его запасы постоянно – лучше всего с помощью продуктов питания, но можно принимать и специальные биологически активные добавки.
Об участии пиридоксина в обменных процессах
Существенное значение имеет витамин В6 в белковом обмене.
В организме пиридоксин фосфорилируется, превращается в фосфопиридоксаль и входит в состав ферментов, участвующих в обмене различных аминокислот и в ряде других процессов азотистого обмена. Фосфопиридоксаль участвует в построении молекулы большого числа ферментов: гистаминазы, глютаминазы, аминоферазы, декарбоксилазы, кинуреназы и др.
Витамин B6 принимает активное участие в обмене триптофана.
Витамин В6 участвует в процессах обмена метионина, цистина, глютаминовой кислоты и других аминокислот.
Пиридоксин оказывает большое влияние на обмен аминокислот, содержащих серу, принимает участие в пересульфировании, т. е. переноса сульфгидрильных групп с одного соединения на другое. Так, ферменты, в состав которых входит фосфопиридоксаль, способствуют переносу серы с метионина на серин и образованию цистеина.
Другим путем превращения аминокислот являются процессы, связанные с отщеплением карбоксильной группы и называемые декарбоксилированием. Реакция декарбоксилирования аминокислот протекает с выделением углекислоты и образованием аминов. Например, цистеиновая кислота, образующаяся в результате окисления цистеина при отщеплении углекислоты, превращается в таурин, а таурин играет важную роль в обмене жиров. Фосфопиридоксаль является коферментом декарбоксилаз большинства аминокислот.
Витамин В6 принимает участие в глютаминовом обмене
Глютамин, как известно, играет существенную роль в метаболических процессах головного мозга. Витамин В6 необходим для синтеза сложных белков-порфирииов, входящих в состав простетических групп гемоглобина, миоглобина, цитохромов, каталазы и пероксидазы. Витамин В6 повышает в мышцах содержание креатина, играющего важную роль в процессе сокращения мышцы.
При повышенном содержании в пищевом рационе белка увеличивается потребность и использование витамина В6, а при его недостатке могут развиваться явления В6-гиповитаминоза.
Пиридоксин участвует также в жировом обмене.
Окисление жиров, их синтез и другие процессы жирового обмена в значительной степени связаны с витамином В6. Он повышает усвоение организмом ненасыщенных жирных кислот и принимает участие в синтезе арахидоновой кислоты. Пиридоксин при участии метионина способствует метилированию никотинамида.
Нехватка витамина В6 (В6-ГИПОВИТАМИНОЗ)
Вытяните руку ладонью вверх, затем постарайтесь согнуть два концевых сустава на четырех пальцах (ладонь не следует сжимать в кулак) до тех пор, пока кончики пальцев не коснутся ладони. Если это удастся с трудом, то у вас недостаток В6.
Нехватка витамина В6 может вызывать более ста различных заболеваний. Из-за его дефицита нарушается белковый обмен и, как следствие, возникают хронические заболевания.
Недостаток пиридоксина приводит к снижению количества Т-лимфоцитов (важного показателя работы иммунной системы), снижению аппетита, тошноте и рвоте (в особенности, у беременных), заторможенности, раздражительности, судорогам, депрессиям, повышению тревожности, психозам. Кроме того, к себорейному дерматиту, задержке роста у детей, метеоризму, появлению камней в почках, аномалиям энцефалограммы, анемии ( даже при полном обеспечении железом ), конвульсионным приступам (часто и у детей), глосситу, стоматиту, конъюктивитам, полиневритам нижних и верхних конечностей. Грудные дети при В6 недостаточности страдают поражениями нервной системы (чаще всего эпилептиформными припадками).
При B6-авитаминозе у человека отмечается мышечная слабость и затруднения при ходьбе, головокружение, иногда боль в животе, воспаление слизистой языка, поражение красной каймы губ. Если для своевременного снабжения нервных клеток глюкозой не хватает пиридоксина, то человек быстро устаёт, плохо спит и чувствует себя подавленным.
Существенное значение имеет вопрос о роли В6-витаминной недостаточности в развитии атеросклероза, что, по всей вероятности, связано с влиянием этого витамина на жировой обмен. Также, длительный недостаток витамина В6 в пище способствует развитию жировой инфильтрации печени.
Нехватка пиридоксина нарушает баланс натрия и калия в жидкости, и в организме начинает накапливаться вода. Так возникают отёки: на ногах, руках, лице, и даже большой живот может быть следствием нехватки витамина В6.
Содержание витамина B6 в продуктах
Пиридоксин содержится во многих продуктах, но его несколько больше в продуктах животного происхождения: яйцах, креветках, устрицах, лососевых, тунце, ветчине, курином мясе, говяжьем фарше и баранине, печени, твороге, сыре и других молочных продуктах.
Растительные продукты тоже бывают достаточно богаты пиридоксином: пророщенные зёрна, картофель, горох, капуста, морковь, помидоры, фасоль, чечевица, соя, листовые зелёные овощи, многие крупы и злаковые, дрожжи, орехи, семечки, ягоды и фрукты.
Кроме того, пиридоксин синтезируется нормальной микрофлорой здорового кишечника.
Пиридоксин
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для иньекций 50 мг/мл, 1мл
Состав
1 мл препарата содержит
вспомогательное вещество: вода для иньекций до 1.0 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Витамины. Прочие витамины в чистом виде.
Код АТХ: А11НА02
Фармакологические свойства
Пиридоксина гидрохлорид (Витамин В6) содержится в растениях и органах животных, особенно в неочищенных зернах злаковых культур, в овощах, мясе, рыбе, молоке, печени трески и крупного рогатого скота, яичном желтке. Относительно много витамина В6 в дрожжах. Потребность в витамине В6 удовлетворяется продуктами питания; частично он синтезируется также микрофлорой кишечника.
Играет важную роль в обмене веществ, необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы, участвует в синтезе нейромедиаторов. В фосфорилированной форме (пиридоксаль-5-фосфат) обеспечивает процессы декарбоксилирования, переаминирования, дезаминирования аминокислот, участвует в синтезе белка, ферментов, гемоглобина, простагландинов, обмене серотонина, катехоламинов, глутаминовой кислоты, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), гистамина, улучшает утилизацию ненасыщеных жирных кислот, снижает уровень холестерина и липидов в крови, улучшает сократимость миокарда, способствует превращению фолиевой кислоты в ее активную форму, стимулирует гемопоэз. При атеросклерозе витамин В6 улучшает липидный обмен. Поступая в организм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование, трансаминирование и рацемизацию аминокислот, а также ферментативное превращение серосодержащих и гидроксилированных аминокислот.
Участвует в обмене триптофана (участие в реакции биосинтеза серотонина).
Изолированный дефицит пиридоксина встречается очень редко, главным образом у детей, находящихся на специальном искусственном питании (проявляется диареей, судорогами, анемией, может развиться периферическая невропатия).
Пиридоксин при атеросклерозе и сахарном диабете снижает содержание гликозилированного гемоглобина, кроме того, пиридоксин действует как диуретик, помогая снижать повышенное кровяное давление.
Установлено, что пиридоксин положительно влияет на выработку норэпинефрина и серотонина, повышая их продукцию при депрессиях, это связано с его участием в качестве кофактора дофа-декарбоксилазы в процессе синтеза катехоламинов.
Пиридоксин может удлинять время свертывания и ингибировать агрегацию тромбоцитов, что, вероятно, объясняется связыванием пиридоксальфосфата с фибриногеном и со специфическими аминогруппами на поверхности тромбоцитов.
Показания к применению
— Гипо- и авитаминоз В6.
В составе комплексной терапии:
— параличи центрального или периферического происхождения
Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxine hydrochloride)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пиридоксина гидрохлорид
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Пиридоксина гидрохлорид
Для парентерального применения: гипо- и авитаминоз B 6 ; врожденный пиридоксинзависимый судорожный синдром у новорожденных; профилактика и лечение нейротоксичности изониазида и других производных гидразида изоникотиновой кислоты. В составе комплексной терапии заболеваний нервной системы: паркинсонизм, параличи центрального или периферического происхождения, болезнь Литтла, болезнь и синдром Меньера, морская и воздушная болезнь, радикулит, невралгия, невриты.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| B02 | Опоясывающий лишай [herpes zoster] |
| B15 | Острый гепатит А |
| B16 | Острый гепатит В |
| B17.1 | Острый гепатит С |
| B18.0 | Хронический вирусный гепатит В с дельта-агентом |
| B18.1 | Хронический вирусный гепатит B без дельта-агента |
| B18.2 | Хронический вирусный гепатит С |
| D64.3 | Другие сидеробластные анемии |
| E53.1 | Недостаточность пиридоксина |
| G20 | Болезнь Паркинсона |
| G21 | Вторичный паркинсонизм |
| G80 | Церебральный паралич |
| G81 | Гемиплегия |
| G82 | Параплегия и тетраплегия |
| G83 | Другие паралитические синдромы |
| H81.0 | Болезнь Меньера |
| K73 | Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках |
| L20.8 | Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема) |
| L21 | Себорейный дерматит |
| L28.0 | Простой хронический лишай (ограниченный нейродермит) |
| L40 | Псориаз |
| M54.1 | Радикулопатия |
| M54.3 | Ишиас |
| M54.4 | Люмбаго с ишиасом |
| M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
| P90 | Судороги новорожденного |
| T75.3 | Укачивание при движении |
| Y41.1 | Антимикобактериальные препараты |
Режим дозирования
Применяют внутрь и парентерально (п/к, в/м или в/в). Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы; при проведении комбинированной терапии дозы пиридоксила также зависят от компонентов применяемой комбинации.
Побочное действие
В отдельных случаях: аллергические реакции, гиперсекреция соляной кислоты.
Противопоказания к применению
С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в связи с возможным повышением кислотности желудочного сока), ИБС, тяжелые поражения печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Длительное использование пиридоксина в высоких дозах в период беременности и в период грудного вскармливания может приводить к развитию у детей пиридоксиновой зависимости. Не рекомендуется превышать нормы физиологической потребности в пиридоксине в период беременности (2 мг/сут).
Применение при нарушениях функции печени
Применение у детей
Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов пиридоксина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм пиридоксина.
Особые указания
При тяжелых поражениях печени пиридоксин в высоких дозах может вызвать ухудшение ее функции.
При определении уробилиногена с помощью реагента Эрлиха пиридоксин может искажать результаты.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с гормональными контрацептивами возможно повышение концентрации пиридоксина в плазме крови.
При одновременном применении пиридоксин потенцирует действие диуретиков.
При одновременном применении с леводопой уменьшаются или полностью угнетаются эффекты леводопы.
При одновременном применении с изоникотингидразидом, пеницилламином, циклосерином возможно уменьшение эффективности пиридоксина.
При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно уменьшение концентраций в плазме крови фенитоина и фенобарбитала.
Пиридоксин можно применять в сочетании с сердечными гликозидами (пиридоксин способствует повышению синтеза сократительных белков в миокарде), с глутаминовой кислотой, а также калия и магния аспарагинатом.
Пиридоксин предупреждает или уменьшает токсические проявления, в т.ч. поражения печени, наблюдающиеся при применении изониазида и других противотуберкулезных препаратов.
Фармацевтически несовместим с тиамином (B 1 ) и цианокобаламином (В 12 ).
Одновременное применение пиридоксина с циклосерином, этионамидом, гидралазином, азатиоприном, хлорамбуцилом, кортикотропином, циклофосфамидом, циклоспорином, меркаптопурином, изониазидом, пеницилламином может вызвать анемию и невропатию.
Пиридоксина гидрохлорид
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 50 мг/мл
Состав
Одна ампула содержит
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Витамины. Прочие витамины. Прочие витамины в чистом виде. Пиридоксин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке.
Фармакодинамика
Витамин B6, участвует в обмене веществ; необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Поступая в организм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование и переаминирование аминокислот.
Участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и др. аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина. Способствует нормализации липидного обмена.
Изолированный дефицит пиридоксина встречается очень редко, главным образом, у детей, находящихся на специальном искусственном питании (проявляется диареей, судорогами, анемией, может развиться периферическая нейропатия).
Показания к применению
— гипо- и авитаминоз B6 (лечение и профилактика)
В составе комплексной терапии:
— гипохромная, микроцитарная, сидеробластная анемия
— болезнь и синдром Меньера
— невриты (в т.ч. на фоне сахарного диабета)
— врожденный пиридоксинзависимый судорожный синдром у новорожденных
— профилактика и лечение нейротоксических эффектов противотуберкулезных средств – производных гидразида изоникотиновой кислоты (ГИНК)
— острые и хронические гепатиты
— дерматиты (в т.ч. атопический и себорейный), герпетические инфекции (Varicella zoster, Herpes simplex)
Способ применения и дозы
Подкожно, внутримышечно, внутривенно, если прием внутрь невозможен (при рвоте и при нарушении всасывания в кишечнике). Курс лечения индивидуален и определяется типом и тяжестью заболевания.
Для лечения анемий назначают 100 мг в/м 2 раза в неделю. Целесообразно одновременно принимать фолиевую кислоту, цианокобаламин, рибофлавин.
Для лечения пиридоксинзависимого судорожного синдрома у детей: 10-100 мг ежедневно. Курс лечения – 3-4 недели.
Другие показания: препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг (1-2 мл) за 1-2 введения.
Побочные действия
— тахикардия, боль в области сердца
— головная боль, головокружение, сонливость, возбуждение, нарушение координации, парестезии
— тошнота, боль в эпигастральной области, изжога, повышение желудочной секреции
— снижение уровня фолиевой кислоты
— анафилактический шок, крапивница, высыпания, зуд, гиперемия кожи, дерматит, отек Квинке, фотосенсибилизация
— изменения в месте введения, включая гиперемию, зуд, жжение в месте инъекций
— редко – потеря сознания, судороги (возникают только при быстром введении).
Противопоказания
— тяжелая печеночная недостаточность
Лекарственные взаимодействия
Усиливает действие диуретиков, ослабляет активность леводопы. Ослабляет нейротоксическое действие изониазида, гидралазина, циклосерина, пеницилламина. Хорошо сочетается с сердечными гликозидами (способствует синтезу сократительных белков миокарда), с глутаминовой кислотой, аспаркамом (повышается устойчивость к гипоксии).
Кортикостероидные гормоны могут приводить к уменьшению витамина В6 в организме.
Пиридоксин предупреждает офтальмологические осложнения, возникающие при длительном применении препаратов левомицетина резорбтивного действия.
Препарат устраняет побочные эффекты трициклических антидепрессантов, связанные с их антихолинергической активностью (сухость во рту, задержка мочи).
Не рекомендуется смешивать в одной инфузионной системе или в одном шприце с адреномиметиками, ампициллина натриевой солью, амфотерицином В, аскорбиновой кислотой, фитоменадионом, дипиридамолом, оксиферрискорбоном натрия, производными фенотиазина (хлорпромазин), фуросемидом, этамзилатом, эуфиллином.
Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов (фениндиона, варфарина, неодикумарина) и гепарина.
Усиливает анальгетическое действие метамизола (анальгина), ацетилсалициловой кислоты, трамадола и нефопама.
Раствор пиридоксина гидрохлорида нельзя вводить в одном шприце с витаминами В1 и В12 в виду фармацевтической несовместимости.
Инъекции пиридоксина желательно делать не раньше, чем через 12 часов после инъекции тиамина.
Особые указания
При тяжелых поражениях печени пиридоксин в дозе более 50 мг/сутки может вызвать ухудшение ее функции. Применять с осторожностью у больных с заболеваниями печени.
Применять с осторожностью пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе (из-за возможного повышения кислотности желудочного сока), ишемической болезни сердца.
При определении уробилиногена с помощью реагента Эрлиха может искажать результаты.
Обмен пиридоксина нарушается при регулярном употреблении алкоголя.
Беременность и период лактации
Пиридоксин проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко.
Препарат назначают в период беременности при гестозе беременных.
При назначении препарата в период кормления грудью возможно снижение лактации.
Препарат применяют в педиатрической практике в комплексном лечении врожденного пиридоксинзависимого судорожного синдрома у новорожденных.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами в связи с возможностью развития побочных эффектов со стороны нервной системы
Передозировка
Симптомы передозировки возникают при введении пиридоксина в больших дозах (200-2000 мг/сут и более). Характерно развитие онемения кистей и стоп, появление в них чувства сдавления.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия (введение малых доз неостигмина или галантамина для улучшения нейро-мышечной передачи). Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл в ампулы из стекла.
По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.
Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги для многокрасочной печати.
Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.
Количество инструкций по применению должно соответствовать количеству упаковок.
Или по 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1 контурной ячейковой упаковке с ампулами вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,
Владелец регистрационного удостоверения
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,
Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,