Что такое потенцировать действие лекарства

Потенцирование (фармакология)

Потенцирование (в фармакологии) — вид взаимодействия препаратов, являющийся частным случаем синергизма. В случае потенцирования эффект от одновременного применения нескольких препаратов значительно больше суммы эффектов каждого препарата, применённого по отдельности в той же дозе. В случае же суммации эффект приблизительно равен сумме эффектов отдельных препаратов.

Примером потенцирования может служить взаимодействие ингибиторов АПФ, диуретиков и β-адреноблокаторов при комбинированной терапии гипертонической болезни

См. также

Смотреть что такое «Потенцирование (фармакология)» в других словарях:

Взаимодействие лекарственных средств — это количественное или качественное изменение эффектов, вызываемых лекарственными средствами при одновременном или последовательном применении двух и более препаратов[1]. Содержание 1 Фармацевтическое взаимодействие … Википедия

ГОМЕОПАТИЯ — (от греч. homoios подобный и pathos страдание, болезнь), своеобразная леч. система, возникшая на принципе лечения б ней лекарствами, вызывающими в организме здорового человека явления, возможно более сходные с симптомами данной б ни. Г. связана с … Большая медицинская энциклопедия

Гомеопатия — (от Гомео. и греч. páthos страдание) система лечения малыми, часто принимаемыми дозами лекарств, вызывающих в больших дозах у здоровых людей явления, сходные с симптомами самой болезни. Г. разработана нем. врачом С. Ганеманом в начале… … Большая советская энциклопедия

Бензодиазепины — См. также: Список бензодиазепинов Бензодиазепины класс психоактивных веществ со снотворным, седативным, анксиолитическим (уменьшение тревожности), миорелаксирующим и противосудорожным эффектами. Действие бензодиазепинов связано с воздействием на… … Википедия

Фармакодинамика — I Фармакодинамика (греч. pharmakon лекарство + dynamikos сильный) раздел фармакологии, изучающий локализацию, механизм действия и фармакологические эффекты лекарственных веществ. Влияние лекарственных веществ на функции органов и систем… … Медицинская энциклопедия

Источник

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

потенцирование — усиление биологического (фармакологического) действия одного фактора (вещества) другими факторами (веществами), более значительное, чем суммирование раздельного воздействия этих факторов (веществ).

Смотреть что такое ПОТЕНЦИРОВАНИЕ в других словарях:

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

(нем. Potenzieren, от Potenz — степень) действие, заключающееся в нахождении числа по данному Логарифму.

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

потенцирование ср. Действие, заключающееся в нахождении числа по данному логарифму (в математике).

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

Опор Опоение Опирание Опиат Оперон Оперативно Опера Опарин Опа Ооцит Оон Онтарио Онер Овца Овоцит Овир Овин Овернец Овен Оао Нтц Нтр Нто Нтв Нрав Нпо Нотница Нотирование Нота Нортон Норов Норит Нора Нонет Нона Ново Новина Новатор Ниц Нитрон Нитрование Нитро Нитон Нит Нина Нии Нива Ниацин Нетовец Нетиповие Нети Нерпа Нерон Неровно Нерин Нервно Нерв Нер Неперов Непер Неопрен Неон Неоантроп Ненец Невропат Неврон Невро Неврит Невр Неверно Невер Невар Нева Наци Натрон Натрое Натр Натовец Нато Нарцеин Нарвец Напротив Напор Наперво Напевно Напев Нантец Нант Наново Наитие Наирит Наин Наивно Наворот Навет Наверное Наверно Итр Ирон Ирита Ирина Иранец Иран Иприт Ипат Ионон Ионит Ионина Иониец Ионатор Ион Иов Иоаннит Иоанн Интинец Интина Интерн Интер Инта Иноверие Иноверец Инна Инертно Инвертин Инвар Иена Иврит Ивонна Ивина Иван Ереван Ера Енот Енина Ение Евтерп Европа Европ Евро Еврат Евр Евпаториец Евина Ева Втрое Втора Втирание Врио Воцарение Воротца Воротин Ворот Воронин Воронец Воронение Ворона Ворон Вор Вона Вон Воин Вне Вица Витрина Витин Витаон Витание Вита Вит Вирион Вира Вип Винцо Винтер Винт Винпоцетин Вино Винница Винипора Вини Винер Вие Виан Ветрено Ветреница Вето Ветеран Ветер Вертеп Верп Веронец Верона Верно Верна Верентин Вереница Вера Вента Вено Венец Венет Венерн Венерин Венера Вена Веерница Веер Ватин Ватерп Ватер Варненец Варин Варение Варенец Вар Вапити Вано Ваер Ацетон Атропин Арт Арон Арно Арион Арин Ариец Арен Опревание Опт Апоцентр Аперитив Аоот Аон Антоновец Антонов Антоно Оптрон Опцион Антонио Антон Антипирен Орание Антип Анти Орион Орн Орнат Орнитин Антверпен Аннот Анионит Анион Аир Автор Авт Авенир Орт Авто Автопоение Аневрин Анин Анон Анри Ант Оринина. смотреть

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

потенци́рование (нем. potenzieren возводить в степень) мат. нахождение числа по данному логарифму его, т. е. действие, обрат-вое логарифмированию. Нов. смотреть

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

1) Орфографическая запись слова: потенцирование2) Ударение в слове: потенц`ирование3) Деление слова на слоги (перенос слова): потенцирование4) Фонетиче. смотреть

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ усиление эффекта, действие, большее, чем суммирование. Экологический энциклопедический словарь. — Кишинев: Главная редакция Молдавско. смотреть

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

Ударение в слове: потенц`ированиеУдарение падает на букву: иБезударные гласные в слове: потенц`ирование

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

-я, ср. мат. Действие, обратное логарифмированию и заключающееся в нахождении числа по данному логарифму.[От нем. potenzieren — возводить в степень]Си. смотреть

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

Rzeczownik потенцирование n Matematyczny potęgowanie odczas. n

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

ср.(усиление действия, напр., лекарства) potentiation- долговременное потенцирование

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

усиление биологического (фармакологического) действия одного фактора (вещества) другими факторами (веществами), более значительное, чем суммирование ра. смотреть

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

потенци’рование, потенци’рования, потенци’рования, потенци’рований, потенци’рованию, потенци’рованиям, потенци’рование, потенци’рования, потенци’рованием, потенци’рованиями, потенци’ровании, потенци’рованиях. смотреть

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

усиление биологического (фармакологического) действия одного фактора (вещества) другими факторами (веществами), более значительное, чем суммирование раздельного воздействия этих факторов (веществ). смотреть

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

потенци́рование с.taking antilogarithms, taking antilogs* * *taking antilogarithmsСинонимы: термин

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

(2 с), Пр. о потенци/рованииСинонимы: термин

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

(нем. рotenzieren – возводить в степень) – усиление действия одного лекарственного препарата действием другого. Например, усиление действия снотворного препарата нейролептиком. смотреть

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

с. мат.potenciación f

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

с. potentiation потенцирование действия лекарственных веществ — drug potentiation

ПОТЕНЦИРОВАНИЕ

см. Синергизм лекарственных средств. Синонимы: термин

Источник

Что такое потенцировать действие лекарства

Лекарственные взаимодействия

Мы живем в эру полипрагмазии, так что, сейчас нередко можно встретить пациента с каким-то хроническим заболеванием, который принимает полдюжины разных лекарств, или даже больше. Поскольку мы используем больше лекарств, и больше комбинаций разных лекарственных препаратов, чем когда-либо ранее, частота лекарственных взаимодействий в наше время сильно увеличилась. Лекарственные взаимодействия могут снижать эффективность одного или более препаратов в комбинации, или приводить к другим нежелательным эффектам.

Лекарственные взаимодействия также рассматриваются как ошибки, которые потенциально можно предотвратить. С появлением электронной медицинской документации и электронных назначений все стали возлагать надежды на программное обеспечение, которое должно предупреждать делающего назначение врача о возможности взаимодействия с одним или более из принимаемых пациентом лекарств, и эти оповещения действительно достаточно часто встречаются. На самом деле, они настолько вездесущи, что в процессе назначения их часто игнорируют, так что в результате оказывается, что нельзя рассчитывать, на предотвращение всех взаимодействий электронной системой оповещений.

Ниже приведены примеры частых лекарственных взаимодействий и предлагаемые способы их профилактики от профессора Douglas S. Paauw из Вашингтонского университета в Сиэтле, которые были размещены на сайте www.medscape.com. Эти примеры приведены в произвольном порядке, без сортировки по частоте или клинической значимости.

Зверобой и лекарства, которые потенциально могут сохранить жизнь

Популярность пищевых добавок на растительной основе, которая возросла в последние десятилетия, привела к более частому выявлению потенциально опасных лекарственных взаимодействий между некоторыми фитопрепаратами и обычными лекарствами.

В некоторых случаях, как например, при использовании зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), опасность заключается во взаимодействии, которое приводит к снижению эффективности обычного лекарственного препарата, который может быть критически важным для здоровья пациента.

Подтвержденные взаимодействия между зверобоем и обычными лекарственными препаратами включают снижение концентраций циклоспорина в крови, которое может привести к отторжению у пациентов с пересаженными органами, серотониновый синдром при одновременном применении с инибиторами обратного захвата серотонина, нежелательные беременности у женщин, которые принимают оральные контрацептивы, снижение плазменных концентраций антиретровирусных препаратов (индинавира, невирапина), которые принимают пациенты с вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), а также возможное увеличение риска резистентности к этим лекарствам и таким противоопухолевым препаратам, как иринотекан или иматиниб.

Считается, что биоактивным компонентом зверобоя является гиперфорин, который отвечает не только за его активность как антидепрессанта, но и за риск взаимодействий. Гиперфорин повышает активность цитохромов CYP3A4/CYP3A5 в печени, что приводит к тому, что перечисленные выше препараты – а от некоторых из них потенциально зависит жизнь пациента – начинают метаболизироваться быстрее, что приводит к снижению их концентраций в крови и эффективности.

По этой причине важно, чтобы врачи любых медицинских специальностей спрашивали пациентов о применении растительных биодобавок, к которым относится зверобой.

Серотониновый синдром

Селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина (СИОЗС) – это очень часто назначаемые препараты. Серотониновый синдром, который потенциально может угрожать жизни пациента, провоцируется применением серотонинергических препаратов, вызывающих гиперактивацию периферических и центральных постсинаптических 5HT-1A и 5HT-2A рецепторов. Признаки серотонинового синдрома включают изменения психического статуса, нервномышечную гиперактивность и гиперактивность вегетативной нервной системы. Одной из возможных причин серотонинового синдрома является взаимодействие между двумя серотонинергическими препаратами, которые действуют за счет различных механизмов.

Например, такая ситуация может возникать при одновременном назначении СИОЗС или ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина/ норадреналина (СИОЗСН) с трамадолом, тразодоном, декстрометорфаном или линезолидом. При этом чем выше доза СИОЗС, тем больше вероятность того, что возникнет взаимодействие.

Врачи часто бывают обеспокоены теоретически возможным риском серотонинового синдрома при назначении триптанов для профилактики мигрени у пациентов, которые уже принимают СИОЗС или СИОЗСН. Когда эта комбинация препаратов выбирается в электронной истории болезни, система нередко показывает предупреждающее сообщение. Несмотря на то, что в этих случаях действительно требуются осторожность и усиление контроля за пациентом, имеющаяся на данный момент информация не подтверждает необходимость избегать назначения триптанов у этих пациентов, за исключением случаев, когда помимо СИОЗС они принимают и другие серотонинергические препараты.

Статины плюс ингибиторы CYP3A4

Статины (ингибиторы 3-гидрокси- 3-метилглютарил- кофермент A редуктазы) – это очень часто назначаемые лекарства, и хорошо известно, что их применение сопряжено с высоким риском лекарственных взаимодействий. Благодаря различиям между путями выведения, тем не менее, этот риск не одинаков для всех статинов. К статинам с наибольшей вероятностью взаимодействия с другими препаратами относятся симвастатин и ловастатин, а при применении правастатина и розувастатина взаимодействия менее вероятны.

Хотя рабдомиолиз может возникнуть и при монотерапии статинами в высоких дозах, риск этого состояния выше при одновременном применении некоторых других препаратов. Мощные ингибиторы цитохрома P450 3A4 (CYP34A) могут значительно увеличивать сывороточные концентрации активных форм симвастатина, ловастатина и аторвастатина. Препараты с наиболее высокой вероятностью взаимодействия со статинами включают в себя фибраты (особенно гемфиброзил), азольные противогрибковые антибиотики, амиодарон, макролидные антибиотики (особенно эритромицин и кларитромицин, но не азитромицин), ингибиторы протеаз (напр., ритонавир) и блокаторы кальциевых каналов (особенно верапамил и дилтиазем).

У пациентов, которые принимают другие препараты, которые ингибируют метаболический путь с участием CYP3A4, предпочтительнее применение тех статинов, которые не метаболизируются с помощью CYP3A4 (напр., питавастатина). Если назначения препарата с потенциальным взаимодействием со статинами избежать невозможно, риск взаимодействия можно снизить с помощью неконкурентной схемы приема. При приеме препаратов через 12 часов друг от друга, когда это возможно, удается избежать достижения пиковых концентраций двух препаратов в одно и то же время.

На сайте Medscape имеется собственная программа для проверки возможности лекарственных взаимодействий, которая доступна по следующей ссылке [1]

Кларитромицин и блокаторы кальциевых каналов

Одновременное назначение кларитромицина с вазодилатирующими блокаторами кальциевых каналов, такими как амлодипин и фелодипин, может привести к гипотензии и острой почечной недостаточности. Кларитромицин влияет на активность нифедипина за счет подавления его метаболизма с помощью CYP3A4, что приводит к артериальной гипотензии – серьезному, но часто недооцениваемому риску. При одновременном назначении с антагонистами кальция этот риск может возникать и у других макролидов, в том числе и эритромицина. Азитромицин не ингибирует CYP3A4 и, таким образом, является предпочтительным выбором при необходимости назначения макролидного антибиотика пациенту, который принимает антагонист кальция.

Потенциально серьезные лекарственные взаимодействия могут возникать и в тех случаях, когда кларитромицин принимается одновременно со статинами (особенно, с симвастатином или ловастатином) или с колхицином. Одновременный прием кларитромицина и глипизида или глибурида также может приводить к гипогликемии. В общей сложности для кларитромицина были описаны 82 варианта значимых лекарственных взаимодействий.

Триметоприм/сульфаметоксазол и антигипертензивные препараты

Прием триметоприма/сульфаметоксазола является важной потенциальной причиной гиперкалиемии у пожилых пациентов и лиц с хроническими заболеваниями почек, особенно в тех случаях, когда пациенты одновременно получают ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) или блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА).

В связи с появлением внебольничных штаммов метициллин-резистентного золотистого стафилококка (Staphylococcus aureus) и распространением опасений по этому поводу растет число назначений триметоприма/сульфаметоксазола. Первый компонент этой комбинации, триметоприм, действует подобно калий-сберегающему диуретику амилориду и может приводить к повышению калия в сыворотке крови вплоть до опасных для жизни уровней. У пациентов, которые принимали триметоприм/сульфаметоксазол на фоне ИАПФ или БРА были описаны случаи внезапной смерти.

По всей видимости, этот риск касается только триметоприма/сульфаметоксазола. Известно популяционное исследование, в котором ни один из других антибиотиков, назначавшихся одновременно с ИАПФ или БРА, не ассоциировался с гиперкалиемией.

Варфарин и ацетаминофен

Получающим варфарин пациентам часто советуют пользоваться при необходимости обезболивания ацетаминофеном (парацетамолом), а не нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), поскольку последние могут повышать риск желудочно-кишечных кровотечений.

Похоже, что взаимодействие между варфарином и ацетаминофеном является секретом для многих медицинских работников, которые не знают о достаточно большом массиве данных, показывающих, что регулярное использование ацетаминофена увеличивает международное нормализованное отношение (МНО). При начале ежедневного приема ацетаминофена пациентам на варфарине нужен достаточно пристальный мониторинг с контролем МНО через 3-5 дней. При эпизодическом приеме ацетаминофена этих предосторожностей не требуется, тем не менее, при необъяснимых скачках МНО у пациентов на варфарине имеет смысл задать вопрос о возможном приеме парацетамола.

МНО также повышает преднизолон, который является еще одной часто просматриваемой причиной роста МНО у получающих варфарин пациентов.

Осведомленность о возможности транзиторного повышения МНО во время короткого курса преднизолона может помочь избежать ненужного изменения подобранной дозы варфарина. Легкое увеличение МНО в течение короткого периода времени может быть допустимым, тем не менее, в этих случаях надо соблюдать осторожность, особенно если пациент принимает и другие препараты, которые увеличивают МНО (например, триметоприм/ сульфаметоксазол).

Антигипертензивные препараты и НПВП

Помимо ослабления гипотензивного действия диуретиков, одновременное назначение ИАПФ или БРА с НПВП может приводить к повышению риска острой почечной недостаточности. Было показано, что так называемая «тройная терапия» (ИАПФ или БРА, дуретик и НПВП) увеличивает риск острой почечной недостаточности на 31%. Врачи и фармацевты должны спрашивать пациентов с артериальной гипертензией о применении НПВП, особенно в тех случаях, когда артериальная гипертензия резистентна к проводимой терапии.

Тиреоидные гормоны и ингибиторы протонной помпы

Заместительная терапия тиреоидными гормонами назначается огромному количеству пациентов. Некоторые часто применяемые препараты, в том числе, ингибиторы протонной помпы (ИПП), статины, препараты железа, кальция, магния, ралоксифен и эстрогены могут нарушать всасывание тиреоидных гормонов, что приводит к развитию гипотиреоза у тех пациентов, чье состояние ранее хорошо контролировалось подобранной дозой тиреиодных гормонов.

Эстрогены также обладают связывающим действием и требуют повышения дозы тиреиодных гормонов.

Взаимодействие между левотироксином и омепразолом у пациентов с состояниями, сопровождающимися нарушениями секреции соляной кислоты в желудке, требуют повышения дозы принимаемого перорально тироксина, что позволяет предположить, что для эффективного всасывания тироксина при пероральном приеме требуется нормальная секреция соляной кислоты. Пациентам с гипотиреозом, у которых на фоне левотироксина было достигнуто эутиреоидное состояние, после начала приема ИПП может потребоваться проверка состояния функции щитовидной железы, особенно при появлении симптомов гипотиреоза. Лицам с нарушенной секрецией желудочного сока для поддержания уровней тиреотропного гормона в нормальных пределах также может требоваться повышение дозы левотироксина.

Инструкция по применению левотироксина не рекомендует его одновременное назначение с антацидами из-за связывающего действия содержащихся в антацидах кальция или магния. Если их одновременное применение необходимо, прием этих препаратов должен разделяться 4-часовым перерывом.

Грейпфрутовый сок и лекарственные взаимодействия

Обзор важных лекарственных взаимодействий не был бы полным без упоминания о грейпфрутовом соке, который может увеличивать концентрации лекарственных препаратов за счет воздействия на их метаболизм. Главным образом это происходит за счет тех компонентов сока, которые подавляют метаболизирующий лекарства фермент CYP3A4 в тонком кишечнике.

Это ингибирующее действие приводит к снижению пресистемного метаболизма препаратов с участием кишечной системы CYP3A4, в результате чего повышаются биодоступность и максимальные плазменные концентрации тех лекарств, которые являются субстратами для CYP3A4. Воздействие грейпфрутового сока на метаболизм наиболее выражено у лекарств с высокой степенью пресистемного метаболизма (например, фелодипина и амиодарона). Также важно помнить о воздействии грейпфрутового сока на метаболизм некоторых статинов (симвастатина и ловастатина, а также, в некоторой степени, аторвастатина, но не правастатина), циклоспорина, амлодипина и нифедипина.

Многие пациенты знают об этом взаимодействии и обеспокоены по этому поводу. Вероятно, оно становится более значимой проблемой при наличии других лекарственных взаимодействий (например, комбинация симвастатин, верапамил и грейпфрутовый сок).

Источник

Антидепрессанты (ч. 1)

Антидепрессанты относятся к психоаналептикам, основным свойством которых является их способность уменьшать или устранять признаки психической депрессии.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации и трансляционной медицины Мультидисциплинарного центра клинических и медицинских исследований Международной школы «Медицина будущего» Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.

Депрессия (от лат. depressio — подавленность, угнетение) — психическое расстройство, характеризующееся прогрессивной «депрессивной триадой»: подавленным необоснованным настроением (гипотимия — с преобладанием тоски, тревоги, угнетения), сочетающееся с заторможенностью интеллектуальных мыслительных процессов (ассоциативная заторможенность) и с нарушением психомоторной, двигательной и речевой активности. Дополнительные симптомы, указывающие на наличие депрессивного расстройства, — это пониженная самооценка или чувство неуверенности в себя, бред самообвинения, подавление влечений, избегание контактов, замкнутость, расстройства сна, снижение аппетита и др.

Депрессия без лечения сама по себе пройти не может. Антидепрессанты при систематическом применении снимают патологические процессы и уменьшают проявления симптомов. У здоровых людей они не повышают настроение и не влияют на психическую деятельность.

К «эндогенным депрессиям» относятся депрессии: старческие (среди лиц старше 65 лет они встречается в три раза чаще), посттравматические, послеродовые (10%), климактерические и т.п. Депрессия «реактивная» часто возникает в результате драматических переживаний, после тяжелого стресса, потери близкого человека или других психологических травм. По данным ВОЗ, депрессия является ведущей причиной подростковой заболеваемости и нетрудоспособности населения. Общая распространенность депрессии в юношеском возрасте составляет 15–40%.

Депрессия «ятрогенная» или «фармакогенная» может развиваться в результате нежелательного побочного эффекта при применении таких лекарств, как леводопа, глюкокортикостероиды, производные бензодиазепина, а также при злоупотреблении седативными, снотворными лекарственными средствами, психостимуляторами, наркотическими веществами (опиаты, кокаин) или алкоголем.

Депрессия является этиологически гетерогенным расстройством и ее развитие связывают с дефицитом биогенных аминов: серотонина, норадреналина, дофамина. Основным ярко выраженным симптомом является немотивированная гнетущая тоска, которая может выражаться в большом диапазоне — от чувства скуки и грусти до драматического ощущения безысходности. У больных возникают мысли о собственной неполноценности и никчемности, чувство вины перед родственниками. При депрессии снижена самооценка, наблюдается потеря интереса к жизни и привычной деятельности. В некоторых случаях человек, страдающий ею, может начать злоупотреблять алкоголем, психотропными веществами, у него повышается склонность к суицидальным попыткам (самоубийству).

Большое значение в патогенезе депрессии имеет десинхроноз (рассогласование биоритмов), в эмоциональных центрах лимбической системы и гипоталамусе снижается содержание биогенных аминов, в основном серотонина и норадреналина. Антидепрессанты усиливают синаптическую нейропередачу, повышают количество моноаминов, нарушают нейрональный обратный захват моноаминов в пресинаптических окончаниях и вызывают снижение ферментативной инактивации моноаминов моноаминоксидазой (МАО).

Атипичные антидепрессанты оказывают в основном влияние на рецепторы. Потенцируя эффекты серотонина, норадреналина, дофамина, эти препараты улучшают настроение, снижают агрессивность, облегчают засыпание, изменяют половое поведение больных.

В качестве лекарственных средств при депрессивных расстройствах назначают лекарственные средства, относящиеся к группе «Антидепрессанты». При назначении данных препаратов только 60% пациентов реагируют на стартовую терапию, у 60% возникают повторные рецидивы и у 17% они продолжаются в течение всей жизни.

По механизму действия выделяют следующие группы антидепрессантов:

1. Ингибиторы нейронального обратного захвата моноаминов:

а) неселективные: Амитриптилин, Имипрамин (Имизин, Мелипрамин), Кломипрамин (Анафранил), Пипофезин (Азафен);

б) селективные ингибиторы серотонина: Пароксетин (Паксил), Флуоксетин (Прозак), Сертралин (Золофт), Флувоксамин (Феварин), Циталопрам (Ципрамил), Эсциталопрам (Ципралекс);

в) преимущественные ингибиторы норадреналина: Мапротилин (Людиомил), Ребокситин (Эдронакс).

2. Агонисты мелатониновых рецепторов: Агомелатин (Вальдоксан).

3. Антидепрессанты атипичные: Миртазапин (Ремерон), Тианептин (Коаксил), Тразадон (Триттико), Миансерин (Леривон), Вортиоксетин (Брентелликс).

4. Антидепрессанты другие: Венлафаксин (Алвента), Дулоксетин (Симбалта), Милнаципран (Иксел).

5. Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО):

а) неизбирательные, необратимого типа: Ниаламид (Нуредал);

б) избирательные ИМАОтипа А, обратимого типа действия: Моклобемид (Аурорикс), Пирлиндол (Пиразидол).

По химической структуре их различают на антидепрессанты трициклические — Амитриптилин, Имипрамин, Кломипрамин, Пипофезин, Тианептин. Трициклические антидепрессанты получили свое название из-за наличия в химической структуре трех колец. Препараты с тетрациклической структурой (гетероциклические) — Пирлиндол, Мапротилин, Миансерин, Миртазапин и антидепресанты, имеющие другое строение, — Моклобемид, Милнаципран, Венлафаксин, Флуоксетин, Флувоксамин, Пароксетин, Тразадон и др.

В зависимости от хронологического выхода препаратов на фармацевтический рынок антидепрессанты условно подразделяют на четыре поколения. К первому поколению относят препараты, которые были открыты в 50–х гг. прошлого столетия. Имипрамин, который в 1957 г. продавался под торговым названием Тофранил, был первым представителем класса трициклических тимолептиков. Впоследствии на основе формулы тофранила были созданы Амитриптилин, Кломипрамин и др. Препараты этой группы обладают нежелательными побочными эффектами, токсичны, и поэтому в данное время они не нашли широкого применения.

Антидепрессанты второго поколения, появившиеся на фармацевтическом рынке в период 1980–1987 гг., обладают избирательностью действия, влияя на обратный нейрональный захват серотонина. Большинство препаратов лучше переносится больными, чем препараты первого поколения. Однако антидепрессивный эффект выражен недостаточно, и они по клинической эффективности не превосходят первых. В данную группу входят Флуоксетин, Пароксетин и огромное количество дженериковых эквивалентов. Данные препараты вызывают меньше побочных эффектов и безопасны при передозировке.

Часто в эту группу относят Мапротилин, Пирлиндол с другим механизмом действия.

К третьему поколению относят также селективные ингибиторы обратного захвата серотонина с торговыми наименованиями «Золофт», «Прозак», «Ципрамил» и др., которые были синтезированы с 1990 г. Они оказывают регулирующее, корректирующее воздействие на биохимические процессы головного мозга путем изменения концентрации биогенного амина. Однако курсовая терапия этими препаратами является весьма дорогой и не каждому из пациентов придется по карману. Не менее важным здесь встает вопрос «цена — качество».

В четвертое поколение включают современные препараты, полученные с начала миллениума и по настоящее время, — их выделяют в группу «Антидепрессанты другие» (ТН «Симбалта», «Иксел», «Веллбутрин» и др.). Препараты обладают мощной антидепрессивной активностью с «двойным механизмом действия». Клинико–терапевтический эффект наблюдается к концу первой недели лечения, препараты с хорошей переносимостью и минимальными побочными эффектами.

Среди антидепрессантов различают препараты с выраженным психостимулирующим компонентом (тимеретики) — Имипрамин, Флуоксетин, Моклобемид, Сертралин, Милнаципран и препараты с седативным компонентом (тимолептики) — Амитриптилин, Пипофезин, Мапротилин, Миансерин, Миртазапин, Тразадон.

√ При лечении антидепрессантами не допускается употребление спиртосодержащих напитков, этанола.

Антидепрессанты нашли применение в психиатрической практике, для лечения маниакально-депрессивных состояний, в комплексной терапии старческих деменций (слабоумие) и лечения хронического алкоголизма и др.

Антидепрессанты — неизбирательные ингибиторы нейронального захвата моноаминов в основном являются по химической структуре трициклическими соединениями. Механизм действия связывают с ингибированием обратного нейронального захвата медиаторов, в результате которого увеличивается концентрация норадреналина, серотонина в синапсах центральной нервной системы (ЦНС), изменяется чувствительность и реактивность постсинаптических рецепторов к ним. Амитриптилин и Кломипрамин обладают более сильным действием в отношении ингибирования серотонина по сравнению с другими трициклическими антидепрессантами. Имипрамин одинаково ингибируют оба нейромедиатора. Выраженный антидепрессивный эффект развивается при постоянном применении препарата в течение 2–4 недель. У некоторых препаратов антидепрессивный эффект сочетается с седативным эффектом, наиболее сильно он проявляется у Амитриптилина.

Данная группа препаратов обладает выраженным периферическим и центральным антихолинэргическим (М–холиноблокирующим) эффектом. Наиболее часто проявляется у Амитриптилина и Кломипрамина, в меньшей степени у Имипрамина. Данный эффект часто является побочным, проявляется нарушением зрения (боль в глазах, нечеткость зрения), учащенным неритмическим сокращением сердца, тремором мышц (кистей, рук, головы), спастическими проявлениями со стороны ЖКТ, возникновением запоров, нарушением мочеиспускания. Центральное проявление этого эффекта связано с паркинсоническим синдромом (затруднения при разговоре или глотании, поздней дискинезией, шаркающей замедленной походкой, у больных наблюдается маскообразное лицо и др.). Препараты, обладающие холинолитической активностью, нельзя применять при глаукоме, т.к. они могут повысить внутриглазное давление.

Амитриптилин (Amytriptiline)/Триптизол выпускается в следующих формах: табл., покр. обол., 0,01 г и 0,025 г; 1% раствор для в/м введения, амп. 2 мл. Препарат обладает антидепрессивным, анксиолитическим, седативным эффектом; проявляет анальгетическое действие (центрального генеза), антиаритмическое, устраняет ночное недержание мочи.

Важно! В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Имипрамин (Imipramine)/Имизин/Мелипрамин — основной представитель типичных трициклических антидепрессантов, с высокой антидепрессивной эффективностью, выраженным психостимулирующим эффектом, но меньший антихолинергический и седативный, в большей степени гипотензивный. Выпускается в формах: табл. 0,025 г, 1,25% раствор, амп. 2 мл.

Препарат применяется при депрессивных состояниях различной этиологии, сопровождающихся моторной и идеаторной заторможенностью, при психопатиях и неврозах. При лечении депрессии рекомендуется принимать препарат в первую половину дня, до 15–16 час., т.к. существует риск возможного возникновения бессонницы.

Кломипрамин (Clomipramine)/Анафранил выпускается в формах: табл. и капс. 0,01 г, 0,025 г, 0,05 г; 1,25% раствор, амп. 2 мл. Препарат в отличие от других обладает альфа-адреноблокирующим, Н₁-гистаминоблокирующим действием. В меньшей степени выражен психостимулирующий эффект, седативный эффект слабый.

Применяется при депрессивных состояниях различной этиологии и с различной симптоматикой.

Важно! Необходимо помнить, что сексуальные расстройства, судороги, тошнота, рвота возникают чаще, чем при применении других трициклических антидепрессантов. Нельзя применять препарат матерям во время кормления грудью, т.к. он проникает в грудное молоко.

Пипофезин (Pipofezine)/Азафен (табл. 25 мг) — первый оригинальный отечественный антидепрессант, разрешенный к медицинскому применению в 1970 г., который по фармакологическим свойствам близок к Имипрамину. Антидепрессивный эффект сочетается с седативным. При применении хорошо переносится, не усиливает тревогу, страх, не провоцирует нарушений сна и не вызывает бреда и галлюцинаций. В связи с отсутствием М-холинолитической активности препарат не оказывает кардиотоксического действия и его можно применять при глаукоме.

Применяется при астенодепрессивном синдроме, тревожно–депрессивных состояниях, алкогольной депрессии и депрессивных состояниях при хронических соматических заболеваниях.

Источник