Что такое селективность в медицине

Что такое селективность в медицине

Однако медицина не стоит на месте и уже созданы препараты, блокирующую исключительно ЦОГ-2, тем самым эффективно устраняя проявления воспаления и не затрагивая слизистую желудка. Их пока всего несколько, но они уже начинают завоевывать популярность как у врачей, так и у простых обывателей.

Первым из группы так называемых селективных нестероидных противовоспалительных средств является Нимесулид, известный также по торговым названиям Нимесил, Найз, Немулекс. Он выпускается в виде порошка (по 100 и 200 мг в пакетиках) и таблетках по 0,5 гр. У него особенно выражен обезболивающий эффект (сильнее аналогичного у Анальгина), поэтому его активно применяют при зубной и головной болях, болях в спине и других болевых синдромах. Этот препарат очень хорошо переноситься, не вызывает никаких осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, побочным эффектом может быть зуд и покраснение кожи. Единственным противопоказанием к применению Нимесулида является беременность и кормление грудью.

К селективным противовоспалительным средствам часто относят и столь известный и распространенный препарат как Парацетамол. Все дело в том, что он избирательно блокирует только ЦОГ-3 (эта разновидность циклооксигеназы отвечает за повышение температуры тела). Именно поэтому у Парацетамола такой выраженный жаропонижающий эффект, но он также не оказывает никакого влияния на слизистую оболочку желудка.

— Вернуться в оглавление раздела «фармакология»

Источник

Связь между селективностью НПВП и их эффективностью. Перспективы длительного лечения

С проблемой воспаления сталкивается каждый врач в своей клинической практике. Для того чтобы эффективно помочь пациенту избавиться от боли, сопровождающей воспаление, и ускорить выздоровление, необходимо разобраться в механизмах развития воспалительного процесса и знать о свойствах нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Воспаление — защитная реакция организма на повреждение; в его развитии важная роль принадлежит ферменту циклооксигеназе (ЦОГ). Известны несколько изоформ ЦОГ, сходных по структуре, но выполняющих разные функции и включающиеся в разные фазы воспаления. Так, ЦОГ-1 находится почти во всех здоровых тканях, участвует в синтезе физиологических простагландинов, образующихся в организме в физиологических условиях и регулирующих работу органов. ЦОГ-1 имеет важное значение в инициации процесса воспаления. ЦОГ-2 появляется в очаге воспаления спустя 72 ч после повреждения мембран клеток. Именно она отвечает за синтез провоспалительных простагландинов и регулирует развитие гиперемии, боли, отека, иммунного ответа (табл. 1). ЦОГ-3 находится в гипоталамусе и отвечает за синтез простагландинов в центральной нервной системе. Они ответственны за повышение температуры тела и проведение болевых импульсов и не участвуют в воспалении.

ЦОГ-1

ЦОГ-2

Присутствует во всех здоровых органах и тканях

Появляется только в очаге воспаления под влиянием цитокинов

Важная роль на начальных фазах воспаления

Важная роль в фазе разрешения воспаления

Основная роль в агрегации тромбоцитов

Не играет роли в агрегации тромбоцитов

Усиливает образование факторов защиты слизистой оболочки ЖКТ*

Усиливает заживление язвы

Несущественное влияние на овуляцию, имплантацию

Существенное влияние на овуляцию, имплантацию, перинатальный нефрогенез

Существенное влияние на родовую деятельность

Компенсаторное влияние на родовую деятельность

*Здесь и далее: ЖКТ — желудочно-кишечный тракт.

Для купирования воспаления, как правило, применяют НПВП. Они отличаются между собой по способности угнетать различные изоформы ЦОГ, что определяет их фармакологические эффекты. Чем селективнее НПВП к ЦОГ-2 — тем более выражено противовоспалительное действие, менее выражено влияние на синтез физиологических простагландинов, а значит, более благоприятен профиль безопасности препарата.

НПВП условно разделяют на три группы, исходя из точки их приложения. 1-я группа — неселективные препараты (ибупрофен, диклофенак, индометацин и др.), в большей мере блокирующие ЦОГ-1, нежели ЦОГ-2, и нарушающие образование не только патологических, но и физиологических простагландинов в тканях. Это объясняет их основные побочные эффекты, например язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек. 2-я группа — преимущественно селективные к ЦОГ-2. К ним относят мелоксикам, синтезированный с целью снижения гастроинтестинальной токсичности. 3-я группа — высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2 — коксибы. Их преимущества связаны с резким снижением риска поражения ЖКТ, они проявляют высокую противовоспалительную и анальгезирующую активность. Однако установлено, что высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2 повышают частоту кардиоваскулярных осложнений, таких как тромбоз. К высокоселективным ЦОГ-1-ингибиторам относят ацетилсалициловую кислоту, однако ввиду высокой гастротоксичности и других побочных эффектов ее применение как противовоспалительного средства в настоящее время ограничено (табл. 2).

Препарат

ЦОГ-1 (конститутивная)

ЦОГ-2 (индуцибельная)

Ибупрофен и другие неселективные НПВП

Ацетилсалициловая кислота (в низких дозах)

Синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка, тромбоцитах, почках

Синтез простагландинов в основном очаге воспаления

В результате в группе получавших мелоксикам терапевтический успех, который определяли как продолжение лечения исследуемым лекарственным препаратом без приема других НПВП или как отсутствие необходимости продолжения лечения исследуемым препаратом, достигнут у 66,8% пациентов (p 20% достаточно существенна (рис. 2).

Структура неудач в исследовании IMPROVE представлена на рис. 3. Существенная причина тому — нежелательные реакции и недостаточная эффективность препаратов. Сравнение показало, что частота нежелательных реакций и неэффективности мелоксикама почти в 2 раза ниже по сравнению с другими НПВП.

Итак, оптимальный НПВП должен быть умеренно селективным к ЦОГ-2, что обеспечит высокую противовоспалительную, а значит, и анальгезивную активность, а также благоприятный профиль безопасности. Хронический воспалительный синдром требует длительной терапии и применения препарата с минимальными проявлениями побочных эффектов. Этим требованиям в полной мере отвечает мелоксикам (Мовалис ® ), что подтверждено результатами клинических исследований.

Источник

Что такое селективность в медицине

Селективность и специфичность действия лекарств.

Терапевтические, побочные и токсические эффекты лекарств, их природа с позиций концепции рецепторов. Терапевтическая стратегия борьбы с побочными и токсическими эффектами лекарств.

Специфичность – это когда ЛС связывается со строго специфичным ему типом рецептора.

Более предпочтительно использовать термин селективность, т. к. маловероятно, что любая молекула ЛС может связаться только с одним типом рецепторных молекул, поскольку число потенциальных рецепторов у каждого пациента имеет астрономическое значение.

Терапевтическое действие — основной желательный фармакологический эффект, ожидаемый от данного фармакологического препарата.

Побочные эффекты – те эффекты, которые возникают при применении веществ в терапевтических дозах и составляют спектр их фармакологического действия.

Токсические эффекты – нежелательные эффекты, проявляющиеся у данного ЛС при выходе из терапевтического диапазона.

Связи терапевтического и токсического эффектов ЛС на основе анализа рецепторно-эффекторных механизмов:

1) терапевтический и токсический эффекты, опосредуемые одним и тем же рецепторно-эффекторным механизмом

3) терапевтический и токсический эффекты, опосредуемый различными типами рецепторов

Терапевтическая стратегия борьбы с терапевтическими и побочными эффектами ЛС:

1. ЛС всегда следует вводить в наименьшей дозе, которая вызывает приемлемый терапевтический эффект

2. Снижение дозы одного ЛС за счет назначения другого ЛС со сходным действием, но через иные рецепторы и с иным профилем токсичности.

3. Селективность действия ЛС может быть увеличена путем управления концентрацией ЛС в районе рецепторов различных отделов организма (местное применение ЛС – ингаляционное применение сальбутамола при бронхиальной астме)

Источник

Лучшие нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС или НПВП) широко применяются против воспалительных процессов в организме. Лекарственные средства продаются в таблетированной форме, в капсулах, а также лекарственных формах для наружного применения. Они обладают не только противовоспалительным действием, но и снижают температуру, а также обезболивают.

Препараты имеют противопоказания и побочные эффекты, поэтому подбирать их должен врач, с учетом индивидуальных особенностей и состояния пациента.

Действие НПВП

Лечебные свойства препаратов достигаются за счет снижения выработки простагландина и блокады ЦОГ-2 (фермента циклооксигеназы). Эти средства борются с симптомами болезни, но не влияют на ее причины. Поэтому дополнительно нужна терапия, которая устраняет первопричину патологии.

НПВП часто используются для обезболивания при:

дегенеративных изменениях в органах и тканях.

Также они применяются при мигрени и других неревматических заболеваниях и травмах.

Популярные противовоспалительные препараты

Ибупрофен

Препарат борется со всеми видами боли, в том числе при воспалениях суставов, облегчает лихорадку. Часто применяется при болезненных ощущениях из-за спазмов, возникающих в период менструации.

Выпускается в таблетированной форме.

Ибупрофен Велфарм таб 0.4 х 30

Ибупрофен таб 0.2 х 50

Ибупрофен таб п/п/о 400мг х 10

Ибупрофен таб 0.2 х 20

Диклофенак

Назначается при лечении ревматических заболеваний. Уменьшает отёчность и скованность суставов по утрам. Увеличивает двигательный диапазон при заболеваниях суставов. Стабильный эффект достигается после 1-2 недель лечения.

Диклофенак амп 25мг/3мл х 5 (Гротекс)

Диклофенак амп 25мг/3мл х 10

Диклофенак амп 25мг/3мл х 5

Долгит

Средство для наружного применения. Благодаря производному фенилпропионовой кислоты в своём составе снимает боль и воспаление. Эффективно борется со скованностью суставов утром, обеспечивает увеличение подвижности в суставах.

Лекарственная форма выпуска – крем в тюбиках.

Долгит гель 5% 100мг

Вольтарен Эмульгель

Препарат местного применения. Предназначен для взрослых и детей с четырнадцати лет.

Диклофенак в составе помогает облегчать дискомфорт, снимает воспаление. Гелеобразная эмульсия быстро впитывается в кожу, что обеспечивает почти мгновенное действие.

Снимает отёки травмированных суставов, мышц, сухожилий, мягких тканей. Облегчает болевой симптом при тендините, бурсите и ревматизме.

Выпускается в форме геля в тюбиках.

Вольтарен Эмульгель 1% 100мг

Нурофен Экспресс Форте

Препарат в форме капсул. Предназначен для снятия болей различного происхождения. Популярное средство при менструальных и невралгических болях. При простуде и гриппе облегчает дискомфорт в мышцах и суставах. Принимать лекарство можно взрослым и детям с двенадцати лет. Не допускается приём более трёх таблеток в сутки.

Нурофен Экспресс Форте 400мг №20

Мелоксикам

Лекарство блокирует выработку организмом веществ, вызывающих воспаление и боль. Обладает жаропонижающими свойствами. Снижает чувствительность, облегчает дискомфорт, чувство скованности и воспаление при остеоартрите и ревматоидном артрите. Нормализует состояние при ювенильном ревматоидном артрите, возникающем в детском возрасте.

Мелоксикам таб 7,5мг х 20

Мелоксикам-Прана таб 15мг №20

Мелоксикам-Прана таб 7.5мг №20

Амелотекс

Препарат создан на базе Мелоксикама. Увеличивает двигательный объём суставов. В короткие сроки борется с воспалительными процессами и дискомфортом благодаря хондропротекторным свойствам.

Курс лечения – три-четыре недели. Наносить Амелотекс следует два раза в день.

Лекарственная форма выпуска – гель.

Амелотекс гель 1% 30г

Средство на основе Нимесулида. Активное вещество, помимо снятия боли, убирает отёки. Обладает антиоксидантными свойствами.

Препарат облегчает симптомы при остеоартрите, ревматизме, невралгии, лихорадке, бурсите, тендините, анкилозирующем спондилоартрите.

Долобене гель

В качестве действующего вещества выступает ибупрофен, компонент, снимающий воспаление и боль. Длительность лечения определяется врачом. Обычно при травмах, в том числе спортивных, она составляет две недели, при ревматических заболеваниях — три недели.

Применяется для снятия воспаления и отёка мягких тканей, лечения ушибов, деформаций, растяжений.

Форма выпуска — гель в тюбиках.

Нимесил

Часто применяется после хирургических операций. Эффективно действует при болезнях опорно-двигательного аппарата (артрит, артроз и т.п.) в периоды ухудшения самочувствия. Борется с лихорадкой, вызванной инфекционными заболеваниями, либо иными причинам. Препарат хорош для улучшения состояния мягких тканей, суставов. Применяется для терапии при урологии, гинекологии, нарушениях сосудистой системы, дегенеративных изменениях в организме.

Выпускается в форме гранул для приготовления суспензии.

Нимесил гранулы для суспензий 100мг №30

Нимесулид

Клинические исследования показали, что Нимесулид способен снять боль за сравнительно короткое время — около двадцати минут. Это позволяет применять препарат для борьбы с острыми состояниями.

Показаниями к применению являются артрит, тендинит, патологии в области гинекологии, инфекционные болезни, воспалительные процессы после хирургического вмешательства.

Нимесулид Велфарм таб 100мг х 20

Нимесулид-лект таб 100мг №40

Нимесулид гран д/сусп пак 100мг х 30

Кетонал Дуо

Снимает боль, воспаление, жар. Благодаря пролонгированному действию облегчение состояния ощущается дольше.

После употребления препарат всасывается непосредственно из ЖКТ в кровь, где максимально концентрируется приблизительно через пару часов.

Кетонал Дуо капсулы 150г №30

Кетопрофен

Средство местного нанесения в форме геля. Применяется при наличии утренней скованности суставов, ослабляет течение артралгии. Эффективно способствует снятию болей в мышцах, борьбе с посттравматическими поражениями.

Перед применением препарата стоит рассмотреть другие способы лечения. При необходимости лечения Кептрофеном рекомендуется использовать самую маленькую дозировку и кратчайшее время применения, отталкиваясь от ожидаемых результатов терапии.

Кетопрофен гель 2,5% 40г

Мовалис

Содержит в составе мелоксикам, является производным эноловой кислоты. Предназначается для начального этапа терапии и непродолжительного симптоматического лечения. Не сочетается с другими препаратами из перечня нестероидных противовоспалительных препаратов и не может применяться вместе с ними.

Выпускается в форме раствора для внутримышечных инъекций.

Мовалис раствор 15мг №3

Ревмарт

Показаниями к применению являются воспаления суставов и их дегенеративные изменения, которые сопровождаются болью: острый остеоартрит, болезнь Бехтерева, полиартрит хронической формы, ревматоидный артрит, радикулиты и остеоартрозы.

Форма выпуска лекарства — таблетки.

Ревмарт таб 15мг х 10

Ревмарт таб 15мг х 20

Ревмарт таб 7,5мг х 20

Парацетамол

Анальгезирующее ненаркотическое средство, применяющееся при слабых или умеренных болях: головной (в том числе мигренозной), зубной. Также используется при боли в горле, миалгии и невралгии.

Препарат снижает температуру при простуде и различных инфекционных заболеваниях.

Средство снимает симптомы на время своего действия, но не влияет на развитие болезни.

Парацетамол таб 0.5 х 20

Велдексал

Таблетки и растворы назначаются при острых и хронических формах воспалительных заболеваний, метаболических и воспалительно-дегенеративных патологий опорно-двигательного аппарата. Снимает боль разного происхождения: после операции, зубную, при метастазах в костной ткани, при менструациях, радикулите, почечной колике, ишиалгии, невралгии.

Это симптоматическое средство, не влияющее на прогрессирование заболевания.

Велдексал табл. п/п/о 25 мг №10

Велдексал р-р для в/в и в/м 25мг/мл 2мл х 5

Кетопровел

Симптоматическое лекарство в форме таблеток. Снимает воспаление и боль при радикулите, ревматоидном и серонегативном артрите, остеоартрозе, бурсите, онкозаболеваниях, невралгии, тендините, альгодисменорее, миалгии. Помогает при зубной и головной боли, а также болевом симптоме после травм и операций.

Кетопровел таб 100мг х 20

Кеторолак

Противовоспалительный, анальгезирующий препарат с жаропонижающим эффектом.

Используется при сильной либо умеренной боли после травм, операций, при онкологии, артралгии, радикулите, болезнях зубов, невралгии.

Назначается для симптоматической терапии.

Кеторолак таб 10мг х 20

Кеторолак амп 30мг 1мл №10

Апонил

Применяется против воспалений, боли, повышенной температуры тела. Избирательно ингибирует ЦОГ-2, воздействуя непосредственно на очаг воспаления. Борется с болевым синдромом, лихорадкой и воспалениями опорно-двигательного аппарата.

Апонил таб 100мг х 20

Ацеклофенак

Симптоматический препарат используют в составе комплексной терапии воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата, для снятия боли при плечелопаточном периартрите, ревматизме, болезнях зубов. Средство уменьшает отеки суставов, устраняет утреннюю скованность.

Ацеклофенак Велфарм таб п/п/о 100мг х 20

Ацетилсалициловая кислота

Средство борется с болью, жаром, воспалениями. Блокирует выработку тромбоксана А2, ингибируя агрегацию тромбоцитов. Помогает при слабом или умеренном болевом синдроме.

Назначается взрослым и детям от 15 лет.

Ацетилсалициловая к-та 500мг х 20

Ацетилсалициловая к-та 500мг х 20 R

Диклоген

Препарат используется для краткосрочного лечения умеренно выраженного болевого синдрома при болезнях опорно-двигательного аппарата, после операций и травм, при заболеваниях органов малого таза, а также невралгии и альгодисменорее.

Диклоген амп 25мг/3мл х 5

Как выбрать и принимать НПВП?

Правила лечения нестероидными противовоспалительными препаратами:

Таблетки и капсулы рекомендуется запивать большим объемом воды (хотя бы одним стаканом). Это поможет избежать негативного влияния на слизистую желудка.

Нежелателен прием двух разных лекарств — возрастает риск побочных действий.

Стоит строго следовать инструкции и рекомендации врача. Бесконтрольное лечение может привести к передозировке.

Гели и другие наружные средства рекомендуется втирать в кожу, а не просто наносить. Также эффективность будет выше, если втирать средство не с одной стороны очага боли, а по окружности. Например, для лечения суставов кисти стоит втирать средство как в тыльную сторону ладони, так и во внутреннюю.

Чтобы прием НПВП принес желаемый эффект с минимальным риском побочных действий, требуется назначение врача. Так как препараты предназначены для разной степени тяжести симптомов, нужна предварительная диагностика.

Лекарства из данной статьи можно найти на нашем сайте, в разделе каталога “Противовоспалительные препараты”.

Предложение не является офертой, представленные препараты являются лекарственным средством, необходима консультация специалиста.

Источник