Что такое статины состав

Статины: что это и побочные реакции, где купить

Статины — группа препаратов, действие которых направлено на снижение уровня холестерина в крови. За это статины активно используют кардиологи при назначении лечения своим пациентам.

Статины — что это

Статинами называют группу лекарственных средств, которые снижают концентрацию холестерина в крови, за счет угнетения трансмембранного белка — HMG-CoA редуктазы. Поскольку этот белок участвует в синтезе мевалоновой кислоты, которая в свою очередь является предшественником липидов, именно редуктаза становится основной мишенью для статинов.

Статины назначают лицам, страдающим наследственной патологией образования липопротеинов низкой плотности. Эта патология не является отдельной болезнью, однако ее наличие говорит о врожденной предрасположенности к заболеваниям сердечно-сосудистой системы, среди которых:

ишемическая болезнь сердца.

Прием статинов не позволяет увеличиваться уровню плохого холестерина, снижая его уровень в плазме крови более чем на 55%. При этом уровень хорошего холестерина ЛПВП, а также аполипопротеина А возрастает.

Благодаря несложному, но эффективному воздействию на состав плазмы крови, удается снизить риск развития стенокардии и инфаркта почти на 25%.

Чем опасен холестерин

Холестерин — вещество, а точнее — липид, который участвует в процессах выработки гормонов, является неотъемлемым участником процессов пищеварения, укрепляет клеточную мембрану. Но холестерин может быть двух видов: высокомолекулярный и низкомолекулярный. Первая группа легко растворяется только в аполипопротеинах, благодаря чему липопротеиды высокой плотности (хороший холестерин) оказывается в крови в виде растворов, благодаря чему он легко доставляется к органам и тканям, участвуя в важных обменных процессах.

Плохой холестерин, или липопротеиды низкой плотности, не растворяется в крови. Его молекулы оседают на стенках сосудов, повышая способность тромбоцитов закрепляться и образовывать бляшки. Чем больше бляшка, тем тоньше просвет сосуда, и тем ниже становится его пропускная способность. Сердце, чтобы обеспечить кровью все части тела, начинает качать кровь интенсивнее, растет пульс в состоянии покоя. В результате чего сердечная мышца быстрее изнашивается. Одновременно с ЧСС возрастает и давление. Стенки сосудов подвергаются большему напряжению для сдерживания давящего кровотока.

В таком режиме сердечно-сосудистая система будет работать до тех пор, пока не случится одно из самых опасных осложнений — ишемический инсульт. Это состояние, при котором выросшая на стенке сосуда бляшка отрывается и попадает в кровоток. С потоком она течет по сосудам, пока не достигнет самого узкого места и не превратится в пробку, забившую просвет. По ту сторону тромба останавливается кровоснабжение и развивается некроз тканей.

Статины, снижая уровень опасного холестерина, предотвращают образование бляшек в кровеносной системе, благодаря чему нормализуется давление, сердце работает в спокойном ритме, снижается риск смерти от ишемической болезни.

Статины: препараты

Препараты, составляющие группу статинов, можно купить в аптеке только при наличии рецепта, поскольку и дозу, и действующее вещество должен подбирать врач в соответствии с индивидуальными особенностями организма пациента.

Все лекарственные средства можно разделить на группы, опираясь на действующее вещество, оказывающее влияние на формирование холестерина:

Аторвастатин. С этим действующим веществом продаются Анвистат, Липримар, Торвакард, Аторис, Кадуэт, Новостат, Вазатор, ;

Ловастатин. Он входит в состав Кардиостатина, Медостатина, Ровакора и Мевакора.

Правастатин. Его включают в одноименный препарат Правастатин.

Розувастатин. С этим действующим веществом можно купить такие препараты как Акорта, Кардиолип, Крестор, Липопрайм, Мертенил, Реддистатин, Ро-статин, Розарт, Розистарк, Розукард, Розуфаст, Роксера, Рустор, Сувардио.

Симвастатин. Его используют при создании следующий средств: Зокор, Вазилип, Овенкор, Симвор, Симло, Синкард, Холвасим.

Флувастатин. С ним можно купить препарат Лескол форте.

Некоторые состояния пациентов подразумевают пожизненный прием статинов. Особенно это касается больных с лишней массой тела, заболеваниями эндокринной системы, высоким риском тромбоза, заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Поэтому важно определить с врачом, какими именно статинами будет поддерживаться жизнедеятельность организма. При пожизненном приеме препаратов важно выбирать не просто действенные лекарства, но и те, которые по карману самому пациенту, поскольку эта группа лекарственных средств относится к дорогостоящим медикаментам.

Возможные побочные реакции

В связи с тем, что статины оказывают воздействие на процессы, протекающие в печени, в частности, предотвращая образование ЛПНП, длительный прием препаратов может оказывать негативное воздействие на функции печени. Однако врачи, несмотря на это, продолжают прописывать статины, потому как любые нарушения со стороны фильтрующего органа на фоне приема статинов обратимо.

Кроме того, прежде чем назначить препараты этой группы, лечащий врач обязан провести исследования на предмет изучения состояния печени пациента, и при наличии серьезных нарушений, пересмотреть план терапии.

Если пациенту показан пожизненный или длительный прием статинов, важно регулярно проводить контрольные обследования печени, чтобы вовремя заметить развитие побочных эффектов.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии

Возрастные ограничения 18+

Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.

Источник

Статины: плюсы и минусы

«Высокий холестерин» не болит, но именно он может приводить к развитию атеросклероза. Атеросклероз поражает сердечно-сосудистую систему, приводит к образованию атеросклеротических бляшек и нарушениям кровоснабжения. Нередко это заканчивается инфарктами, инсультами.

Сегодня существует немало препаратов из группы статинов. Доказана их эффективность в снижении смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, но продолжаются споры об их безопасности. Для достижения и удержания нужных показателей липидного обмена требуется длительный прием препаратов, но многие пациенты не выполняют рекомендации, отчего эффективность лечения резко снижается. Что говорить о пациентах, когда врачи имеют разные мнения на этот счет.

Что такое статины

Статины — это группа гиполипидемических препаратов. Они замедляют работу одного из главных ферментов, участвующих в синтезе холестерина — ГМК-КоА-редуктазы. Это приводит к уменьшению синтеза холестерина в печени.

Снижение синтеза холестерина в гепатоцитах увеличивает количество рецепторов к липопротеидам низкой плотности (ХС ЛПНП) и последующему захвату их из кровотока. Кроме того, возможно, некоторое снижение образования ЛПНП за счет угнетения синтеза в печени их предшественника — липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП). Так статины способствуют снижению общего ХС, ХС ЛПНП и ХС ЛПОНП в плазме крови. Одновременно препараты этой группы способны уменьшить уровень ТГ и несколько повысить уровень «хорошего холестерина» (липопротеидов высокой плотности). Эффективность снижения уровня холестерина в крови зависит от дозы препарата. Для получения нужного уровня снижения требуются достаточно высокие дозы.

Вклад в пользу статинов вносят и их многочисленные дополнительные свойства:

Статины полезны не только своей способностью снижать холестерин в крови.

Виды статинов

В группе статинов препараты отличаются путями, по которому идет их обмен, силой подавления образования холестерина, лекарственными взаимодействиями. Лекарства отличаются не только названиями, но и действующим веществом:

Показания

Препараты этой группы назначает только врач и он подбирает какое действующее вещество подойдет, его дозировку. Обычно для этого определяют риск сердечно-сосудистых событий по специальной шкале, опроснику, сдаются анализы для определения липидного спектра и биохимических показателей крови. Сегодня статины назначают не только после инфарктов, инсультов как вторичную профилактику. При определенных условиях, высоком риске, врач может использовать статины в первичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Минусы

Но есть и нерешенные вопросы в лечении статинами. Так от 40 до 75% пациентов прекращают прием статинов в течение 1-2 лет после начала лечения. Причинами этого пациенты называют: опасение развития нежелательных эффектов из инструкции к препарату (46%), неверие в то, что лекарство продлевает жизнь (29,4%), прием большого количества других таблеток (27,6%), забывчивость (26,5%), плохой контроль уровня ХС крови на фоне приема лекарства (18,8%), отмену препарата нелечащим врачом (13,5%). При этом реальное развитие нежелательных эффектов на терапии статинами наблюдалось только у 11,7% пациентов, причем их проявления были легкой и умеренной степени выраженности.

Мышечные симптомы

Частота развития симптомов поражения мышц составляет 7-29% по разным данным. К ним относят:

Причины этого изучены недостаточно. По одной версии происходит снижение коэнзима Q10 в мышечной ткани и снижение уровня витамина D. Затрагивается работа митохондрий.

Мышечные симптомы встречаются в 7-29%.

Симптомы, как правило, появляются в обеих руках или ногах. Срок появления около 4-6 недель после начала приема статинов. Иногда при болезнях суставов, связок происходит усиление боли. Возможно, этому способствует мышечная слабость. Необычно, но физически активные люди чаще страдают от мышечных симптомов.Так в одном из исследований указывалось, что спортсмены хуже переносят липидснижающую терапию.

По данным исследований, эти симптомы встречаются редко. Но в сами исследования часто не допускаются пациенты старшего возраста, с нарушениями функции печени и почек, принимающие определенные лекарственные препараты, то есть нельзя сказать, что это обычный пожилой человек с «букетом болезней».

Сахарный диабет и инсулинорезистентность

Установлено, что длительный прием статинов при определенных факторах может способствовать развитию инсулинорезистентности и сахарного диабета. Об этом говорят не только данные исследований, но и национальные рекомендации некоторых стран.

Факторами риска развития СД при приеме липидоснижающих препаратов могут стать:

Воздействие на печень

При приеме статинов для снижения негативного влияния на печень необходимо исключить прием:

Статины могут негативно влиять на поврежденную печень.

Не следует их назначать при активном вирусном гепатите, пока показатели печени не вернутся к норме.

Взаимодействие с лекарствами

Статины обладают множественным эффектом. Это происходит из-за того, что они действуют не изолированно, а затрагивают многие химические реакции в организме. Особенно это важно у пациентов принимающих множество лекарственных препаратов по поводу сердечно-сосудистых заболеваний.

Что делать?

Задумавшись о приеме статинов стоит понимать, что это не «волшебная таблетка». И даже длительная терапия на многие годы для увеличения продолжительности жизни будет эффективной только в комплексном подходе, так как развитие атеросклероза зависит не только от приема препаратов. Схемы терапии меняются, но никто не отменял собственных усилий, которые должен делать человек. Нужно поменять образ жизни, который десятилетиями приводил к накоплению проблем.

Диета. Оптимальной диетой для профилактики ССЗ, связанных с атеросклерозом, признана средиземноморская диета. Рекомендуется высокое содержание овощей, бобовых, цельнозерновых продуктов, фруктов, рыбы и ненасыщенных ЖК (особенно оливкового масла). Возможно умеренное потребление алкоголя (в основном красного вина, преимущественно с пищей). Держать в рационе низкий процент красного мяса, молочных продуктов и насыщенных жиров.

Отказ от курения. Курение одна из причин развития атеросклероза. Риск смерти или развития острого инфаркта миокарда у продолжающих курить, после успешной операции по восстановлению проходимости коронарных сосудов, почти в 2 раза выше, чем у некурящих. Отказ от курения уже в течение первого года снижает риск развития ИБС на 50%, а при отказе от курения в течение 5-15 лет риск развития ОКС и инсульта уравнивается с некурящими.

Курение — одна из причин развития атеросклероза.

Физическая активность. Установлено, что сокращение сидения перед телевизором до 2 ч в день увеличивает продолжительность жизни на 1,4 года. Лучшее начало увеличения физической активности это ходьба, особенно в возрасте от 60 лет. Основной принцип плавное повышение интенсивности и объема в течение нескольких недель.

Так обсудив с врачом все плюсы и возможные риски приема статинов нужно придерживаться выбранного пути многие годы для достижения результата.

Источник

Что такое статины

Что такое статины? Это группа препаратов, основная функция которых — снижение холестерина в крови путем угнетения его синтеза.

Примерно 80% холестерина синтезируется в организме человека, а именно — в печени, кишечнике, почках и надпочечниках, а также половыми железами. И только 20% холестерина поступает в организм с продуктами питания.

Что такое холестерин и какова его роль

Холестерин выполняет в организме человека важные функции, а именно:

Так как холестерин нерастворим в воде, в крови он находится не в чистом виде, а в виде специальных комплексных соединений — липопротеидов.

Зависимо от молекулярной массы, степени сродства к холестерину и степени растворимости, липопротеиды делят на две основные группы — высокомолекулярные (липопротеиды высокой плотности, или ЛПВП) и низкомолекулярные (липопротеиды низкой плотности, или ЛПНП).

ЛПВП принято считать “хорошим” холестерином, а ЛПНП — “плохим”. Дело в том, что ЛПНП плохо растворимы и склонны к выпадению кристаллов холестерина в осадок с дальнейшим формированием атеросклеротических бляшек.

Отложения холестерина закупоривают сосуды, сужают их просвет и препятствуют нормальному кровотоку. Поэтому, повышение уровня “плохого” холестерина повышает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний, а также ухудшает прогноз и повышает вероятность осложнений уже имеющейся сердечно-сосудистой патологии.

Часто одна только диета не способна существенно снизить уровень холестерина. В таком случае не обойтись без медикаментов, а именно — без статинов.

Далее в статье расскажем более детально, что такое статины, как они работают, какие показания и противопоказания к применению статинов, как принимаются таблетки от холестерина, а также ознакомимся с плюсами и минусами данных препаратов.

Таблетки от холестерина

Статины — что это? Как мы упоминали выше, таблетки от холестерина, также антихолестериновые, гиполипидемические препараты, или статины — это медикаментозные препараты, которые снижают уровень холестерина в крови, нарушая его биосинтез на самых начальных этапах.

Все статины имеют один и тот же механизм действия, но могут отличаться между собой происхождением, уровнем гидрофильности (водорастворимостью), их метаболизмом системой цитохрома Р450, силой гиполипидемического действия.

Зависимо от происхождения все статины делят на:

Кроме этого, в клинической практике применяются таблетки от холестерина четырех поколений.

Как работают статины: механизм действия

Как упоминалось выше, объединяет все статины механизм действия. Так как же работают статины? Механизм действия антихолестериновых таблеток заключается в ингибировании активности фермента ГМГ-КоА-редуктази — основного ключевого фермента биосинтеза холестерина в организме человека.

Данный фермент катализирует реакцию превращения ацетил коэнзима А в мевалонат — предшественник холестерина. Статины, влияя на ГМГ-КоА-редуктазу, препятствуют прохождению данной реакции и тем самым снижают выработку эндогенного холестерина на начальном этапе.

По принципу отрицательной связи в ответ на снижение холестерина в плазме крови и тканях, одновременно увеличиваются специфические рецепторы на мембранах клеток печени, которая связывает «плохой» холестерин ЛПНП, и, таким образом, снижает его концентрацию в крови. Вследствие этого снижается и уровень общего холестерина, триглицеридов, а также ЛПНП и ЛПОНП в плазме крови, а уровень ЛПВП («хорошего» холестерина) увеличивается.

Какое еще, кроме гиполипидемического, имеют статины действие? Статины обладают также нелипидными (плейотропными) эффектами, а именно — противовоспалительным, антиоксидантным, антитромботическим. Они улучшают функцию эндотелия и реологические способности крови, стабилизируют фиброзную капсулу атеросклеротической бляшки, уменьшают развитие гипертрофии и фиброза кардиомиоцитов.

Показания к назначению статинов

Какие существуют показания к назначению статинов? Большинство привыкло считать, что назначаются статины при атеросклерозе — как с лечебной целью, так и с профилактической. Статины при атеросклерозе стабилизируют атеросклеротическую бляшку, уменьшают ее размеры, нормализируют кровоснабжение, а также тормозят развитие кровеносных сосудов в атеросклеротических отложениях. Однако, атеросклероз — это далеко не все показания к лечению статинами.

Таблетки от холестерина могут быть назначены в следующих случаях:

Статины: противопоказания к применению

Когда не рекомендуется принимать статины? Противопоказания к применению статинов достаточно широки. Данные препараты следует принимать с особой осторожностью и только после консультации врача!

К назначению антихолестериновых препаратов (статины) противопоказания следующие:

Не рекомендуется принимать статины с алкоголем, антибиотиками, в частности с кларитромицином и эритромицином.

Как принимать статины

Таблетки от холестерина (статины) следует принимать только по рекомендации врача. Как принимать статины, определяется в каждом случае индивидуально. Обычно статины принимают одноразово перед сном, так как ночью происходит интенсивный синтез холестерина.

Лечение начинают с минимальной дозы, постепенно наращивая ее. Эффект можно заметить уже через 3 дня с начала лечения, а максимальный эффект наблюдается через 4-6 недель. После прекращения лечения статинами, уровень холестерина возвращается к исходному, поэтому в большинстве случаев статины следует принимать пожизненно.

Статины: плюсы и минусы препаратов

Чем хороши, а чем плохи статины? Плюсы и минусы статинов относительны. Как и любые медикаментозные препараты, они обладают побочными эффектами, что является минусом.

К побочным действиям статинов относят:

Рабломиолиз (распад мышечной ткани) — наиболее опасный побочный эффект, при котором следует немедленно отменить статины. Плюсы и минусы статинов — спорный вопрос. Ведь, помимо побочных действий, статины обладают целым рядом положительных эффектов — снижают уровень «плохого» холестерина, предотвращают развитие и прогрессирование сердечно-сосудистых заболеваний, осуществляют противовоспалительное, антиоксидантное и антитромботическое действие.

Источник

Подсказки фармацевту: ЛС при атеросклерозе

Гиполипидемические препараты: механизм действия, побочные эффекты и особенности приема

Атеросклероз, в основе которого лежит комплекс сложных нарушений метаболизма липидов, — один из важнейших факторов риска развития сосудистых катастроф. Тесно связанная с ним гиперхолестеринемия выявляется более чем у 60 % госпитализированных пациентов в возрасте 30–69 лет [1]. Поэтому препараты, способствующие нормализации липидных параметров, пользуются в аптеках стабильным спросом. По всей вероятности, он будет только расти: ведь средний возраст населения России растет и число больных сердечно-сосудистыми заболеваниями увеличивается. И чтобы качественно проводить фармконсультирование, первостольникам важно помнить, как работают гиполипидемические ЛС, какие побочные эффекты они проявляют и о чем необходимо предупредить клиента с соответствующим рецептом.

Начало начал: классификация гиполипидемических средств

В первую очередь вспомним, какие гиполипидемические средства есть в настоящее время в ассортименте аптек.

Таблица 1: Гиполипидемические ЛС

Гиполипидемические препараты нормализуют липидный профиль за счет реализации различных механизмов. Среди них [1, 2]:

Рассмотрим подробнее, как работают представители различных подгрупп гиполипидемических препаратов и какие особенности они имеют.

Фармакология статинов

Статины — препараты первой линии для лечения гиперлипидемии, которые выделяются самой высокой липолитической активностью среди всех подгрупп гиполипидемических препаратов [3, 4]. Первые представители статинов были получены из плесневых культур. Речь идет о ловастатине — он был выделен в 1980 году из содержащегося в почве плесневого грибка Aspergillus terreus. В клинической практике ловастатин начал применяться в 1987 году, положив начало эре самых мощных гиполипидемических средств [5].

Последующие ЛС этой подгруппы имеют полусинтетическое (симвастатин, правастатин) и синтетическое происхождение (флувастатин, аторвастатин, розувастатин).

Механизм действия статинов

Статины снижают синтез холестерина и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в печени за счет угнетения активности ключевого фермента, участвующего в раннем этапе синтеза холестерина (ГМГ-КоА-редуктазы, — прим. ред.). В результате происходит цепочка изменений [3]:

Важно отметить, что гиполипидемический эффект при приеме статинов проявляется быстро, приблизительно в течение недели после начала терапии.

Кроме того, для статинов характерны нелипидные плейотропные эффекты, среди которых следует выделить:

Статины также оказывают профилактическое действие в отношении сердечно-сосудистых заболеваний. Доказано, что они снижают риск смертности от больших сердечно-сосудистых событий (инфаркт миокарда, инсульт) и развития сердечно-сосудистых заболеваний [4]. Результаты Кокрановского обзора свидетельствуют, что статины снижают риск повторного инсульта [4].

К статинам (как, впрочем, и к гиполипидемическим препаратам других подгрупп) не развивается устойчивость.

Безопасность статинов при беременности не изучалась, поэтому женщинам репродуктивного возраста во время лечения важно использовать эффективную контрацепцию. При лактации статины также противопоказаны [5].

Побочные эффекты

Как правило, статины хорошо переносятся, однако негативные реакции при их приеме возможны. Среди самых распространенных — диспепсические явления (тошнота, рвота, боль в животе, диарея, снижение аппетита), неврологические (головокружение, раздражительность). На фоне приема статинов может ощущаться мышечная боль и ассоциированная с ней мышечная слабость: они возникают у 10 % пациентов [4].

Редким серьезным побочным эффектом статинов является разрушение мышечной ткани — рабдомиолиз. Он проявляется при комбинации неблагоприятных факторов, например, приеме статинов на фоне применения иммунодепрессантов [4].

О чем предупредить клиента?

Статины быстро оказывают гиполипидемическое действие, однако, даже если анализы демонстрируют нормализацию уровня липидов, отменять препараты без рекомендации врача нельзя. При их отмене уровень липидов часто вновь повышается. Препараты применяют длительно, иногда пожизненно.

Препараты, ингибирующие всасывание холестерина в кишечнике

Первым и пока единственным лекарством этой подгруппы стал эзетимиб. Он работает в основном в ворсинчатом эпителии щеточной каймы тонкой кишки.

Механизм действия основан на ингибировании транспортера холестерина в энтероцитах кишечника. Это обеспечивает снижение всасывания холестерина примерно на 50 %. Также уменьшается уровень ЛПНП и ЛПОНП на 20–25 % и незначительно повышается содержание ЛПВП.

Максимальное действие препарата развивается через две недели. При монотерапии в стандартной дозе 10 мг в сутки эзетимиб обеспечивает снижение концентрации ЛПНП не более чем на 17–18 %, поэтому чаще его применяют в комбинации со статинами [3].

Побочные эффекты

Обычно, эзетимиб хорошо переносится. В редких случаях он может вызывать изменение уровня ферментов печени, а также боли в спине, артралгию, слабость [1, 3].

О чем предупредить клиента?

Если доктор выписал комбинацию эзетимиба и статинов, важно придерживаться рекомендаций и принимать оба препарата, чтобы достичь оптимального гиполипидемического эффекта.

Фибраты

Фибраты — первые эффективные гипотриглицеридемические препараты, которые начали использовать для лечения атеросклероза. Выделяют два поколения этой подгруппы: к первому относится клофибрат, который в настоящее время не зарегистрирован из‑за низкого профиля безопасности. Появились данные, что на фоне продолжительного применения клофибрата увеличивается смертность, не связанная с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также повышается риск развития опухолей пищеварительного тракта и печени [1].

Сегодня применяются только фибраты второго поколения, имеющие благоприятный профиль безопасности: фенофибрат, безафибрат, ципрофибрат и гемфиброзил.

По эффективности все фибраты второго поколения сходны, а вот по фармакокинетике препараты различаются. Наиболее длительно действует фенофибрат (20–25 часов) и ципрофибрат (более 48 часов) [1]. При этом максимальный клинический эффект развивается только спустя несколько недель применения. Так, для гемфиброзила этот показатель составляет не менее 4 недель.

Механизм действия фибратов до сих пор остается не до конца ясным [5]. Исследования последних лет свидетельствуют, что многие их эффекты связаны со взаимодействием с рецепторами, активируемыми пероксисомными пролифераторами (PPAR). Они играют существенную роль в регуляции транскрипции генов. Фибраты связываются с PPAR, которые экспрессируются в первую очередь в печени и бурой жировой ткани, и, предположительно, за счет PPAR-опосредованной стимуляции окисления жирных кислот, обеспечивают [4]:

На фоне приема фибратов также уплотняются атеросклеротические бляшки в стенке сосудов, что приводит к увеличению их просвета. Кроме того, препараты этой группы оказывают антиагрегантное действие.

Фибраты назначаются длительно, как правило, на протяжении нескольких лет.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции при приеме фибратов развиваются в 2–15 % случаев. Чаще всего возникают диспепсические расстройства — тошнота, диарея; кожные реакции (сыпь). Реже появляются сонливость, нарушение оттока желчи, миозит.

О чем предупредить клиента?

Фибраты лучше применять утром во время еды, поскольку синтез липопротеидов, богатых триглицеридами, интенсивнее происходит именно в утренние часы.

Производные никотиновой кислоты

Ниацин, или никотиновая кислота при атеросклерозе, — один из самых «заслуженных» препаратов, который используется для лечения гиперлипидемии с 1955 года [6]. Она действует только после превращения в организме в никотинамид и последующего связывания с коэнзимами кодегидразой I и кодегидрозой II, которые переносят водород.

Отличительные действия никотиновой кислоты по сравнению с другими гиполипидемическими препаратами — способность выраженно повышать уровень ЛПВП, а также вазодилатирующий эффект.

Гиполипидемическое действие ниацина требует более высоких доз, чем необходимо для проявления витаминного эффекта. В среднем доза никотиновой кислоты как гиполипидемического средства в 100 раз выше, чем в качестве витамина [1].

Механизм действия основан на ингибировании липолиза триглицеридов в жировой ткани. Ниацин уменьшает синтез ЛПОНП, снижает уровень общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и повышает содержание ЛПВП на 15–30 %. Препарат также обладает антиатерогенными свойствами [5].

Наряду с гиполипидемическим эффектом никотиновая кислота расширяет мелкие сосуды (в том числе сосуды головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие.

Уровень триглицеридов начинает падать уже через 1–4 дня после начала приема никотиновой кислоты, в то время как содержание холестерина падает на 5–7 день использования препарата.

Побочные эффекты

Наряду с довольно мощными гиполипидемическими свойствами ниацин выделяется плохой переносимостью. До 40 % пациентов отказываются от ее приема из‑за побочных эффектов [6]. Одним из побочных эффектов, связанных с низким комплаенсом, является ощущение жара и приливов, обусловленное выбросом простагландинов. Этот эффект может быть снижен за счет постепенного титрования дозы и назначения ацетилсалициловой кислоты в дозе 250 мг за полчаса до приема никотиновой кислоты.

На фоне применения высоких доз никотиновой кислоты (как правило, составляющих 2–6 г в сутки) возможно появление кожного зуда и диспепсии — рвоты, диареи. Существует риск образования пептической язвы желудка, нарушения функции печени, повышения уровня глюкозы и мочевой кислоты в крови. Из-за возможного развития гиперурикемии никотиновая кислота противопоказана при подагре. Ее также не рекомендуется применять при сахарном диабете и метаболическом синдроме [1, 3].

Ввиду не лучшей переносимости никотиновой кислоты были синтезированы ее производные, имеющие более высокий профиль безопасности. Одним из самых назначаемых стал ксантинола никотинат.

О чем предупредить клиента?

Ниацин за счет вазодилатирующего действия может потенцировать эффект гипотензивных препаратов и приводить к внезапному снижению артериального давления, поэтому использовать ее на фоне антигипертензивной терапии нужно осторожно, после консультации с врачом [7].

Никотиновую кислоту рекомендуют принимать во время еды.

Комбинированная гиполипидемическая терапия

В некоторых случаях врачи назначают комбинацию гиполипидемических препаратов с различным механизмом действия. Самое распространенное показание — тяжелая гиперлипидемия. Чаще всего фибраты применяют в сочетании со статинами. Никотиновую кислоту с другими гиперлипидемическими средствами комбинируют очень осторожно, под контролем врача [6].

При неэффективности двухкомпонентной схемы лечения могут применяться сразу три препарата, например, статины, ингибиторы всасывания холестерина и никотиновая кислота [3].

Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.

Источник