Что такое стеарат натрия

Эфавиренз (Efavirenz)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эфавиренз

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека тип 1 (ВИЧ-1).

Фармакокинетика

Подвергается интенсивному метаболизму в печени при участии ферментов системы CYP. На основании исследований in vitro считается, что CYP3A4 и CYP2B6 являются главными изоферментами, ответственными за метаболизм эфавиренза. По данным ряда исследований в зависимости от дозы эфавиренз является ингибитором или индуктором CYP3A4.

Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата Эфавиренз

Режим дозирования

Применяют в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами (ингибиторами протеаз и/или нуклеозидами – ингибиторами обратной транскриптазы).

При приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 40 кг рекомендуемая доза составляет 600 мг/сут.

Для детей и подростков (от 3 до 17 лет) в зависимости от возраста доза составляет 200-400 мг/сут. Рекомендуемая доза для детей с массой тела более 40 кг составляет 600 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль, бессонница, утомляемость, снижение концентрации внимания.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, амилазы, повышение уровня общего билирубина, повышение концентрации глюкозы в крови.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции. Поскольку возможное взаимодействие эфавиренза с пероральными контрацептивами полностью не изучено, в дополнение к пероральным противозачаточным средствам следует применять надежные методы барьерной контрацепции.

Неизвестно, выделяется ли эфавиренз с грудным молоком у человека.

В экспериментальных исследованиях установлено, что эфавиренз оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие. Показано, что эфавиренз выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.

Применение при нарушениях функции печени

Клинический опыт применения эфавиренза у пациентов с хроническими заболеваниями печени ограничен. С осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени (т.к. эфавиренз подвергается интенсивному метаболизму в печени при участии ферментов системы CYP).

В период лечения рекомендуется постоянно контролировать активность печеночных трансаминаз у больных с гепатитом В или С или подозрением на эти инфекции в анамнезе и у больных, получающих другие препараты, которые могут оказывать гепатотоксическое действие. В случае острого стойкого повышения активности трансаминаз до уровня, более чем в 5 раз превышающего ВГН, следует сопоставить преимущества продолжения лечения с риском значительного гепатотоксического действия.

Применение у детей

У детей в возрасте до 3 лет или массой тела менее 13 кг безопасность и эффективность применения эфавиренза не изучены.

Особые указания

При выборе новых антиретровирусных препаратов для комбинированной терапии следует учитывать возможность перекрестной устойчивости вируса.

При отмене эфавиренза следует также рассмотреть возможность отмены лечения другими антиретровирусными препаратами, чтобы избежать появления резистентных вирусов.

Клинический опыт применения эфавиренза у пациентов с хроническими заболеваниями печени ограничен. С осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени (т.к. эфавиренз подвергается интенсивному метаболизму в печени при участии ферментов системы CYP).

В период лечения рекомендуется постоянно контролировать активность печеночных трансаминаз у больных с гепатитом В или С или подозрением на эти инфекции в анамнезе и у больных, получающих другие препараты, которые могут оказывать гепатотоксическое действие. В случае острого стойкого повышения активности трансаминаз до уровня, более чем в 5 раз превышающего ВГН, следует сопоставить преимущества продолжения лечения с риском значительного гепатотоксического действия.

В период лечения следует постоянно контролировать уровень холестерина.

У детей в возрасте до 3 лет или массой тела менее 13 кг безопасность и эффективность применения эфавиренза не изучены.

Лекарственное взаимодействие

Под действием эфавиренза возможно уменьшение концентрации в плазме препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP3А4.

Источник

Описание препарата ДОЛГОСИЛ (DOLGOSIL)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белые, круглые, двояковыпуклые; с риской для деления с одной стороны.

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки Вивакот РА-1Р-000: гиромеллоза, титана диоксид (Е 171), полидекстроза, тальк, полиэтиленгликоль.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета с перламутровым блеском, круглые, двояковыпуклые; с риской на одной стороне позволяющей разделить таблетку пополам.

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки Опадрай fx 64F220007: гиромеллоза, перламутровый пигмент на основе слюды (слюда/титана диоксид (Е 171), железа диоксид (Е172)), тальк, макрогол.

Фармакологическое действие

Средство для лечения нарушений эрекции, является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования.

Действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления, по сравнению с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес, не выявлено.

Фармакокинетика

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. C max достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. C ss в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

V d составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил, поэтому маловероятно, что этот метаболит является клинически значимым.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК от 51 до 80 мл/мин) или средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) AUC больше, чем у здоровых лиц.

Источник

Этария (Etaria)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Этария

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы превышает 92%. V d в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и ГЭБ.

Выводится почками в виде метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

У пациентов с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Показания активных веществ препарата Этария

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита; боль и симптомы воспаления, связанные с острым подагрическим артритом; краткосрочное лечение боли, связанной с проведением стоматологической операции.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь в дозе 60-120 мг 1 раз/сут.

У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).

Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение.

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения.

Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.

Выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA).

Выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени.

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.

Период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС.

Устойчивая артериальная гипертензия при значениях АД более 140/90 мм рт. ст.

Беременность, период лактации (грудного вскармливания).

Детский и подростковый возраст до 16 лет.

Повышенная чувствительность к эторикоксибу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активном заболевании печени. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно получавших НПВС, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), при хроническом алкоголизме.

В период лечения требуется тщательный контроль АД в течение первых 2 недель и периодически в дальнейшем.

В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения активности печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН, лечение следует прекратить.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения лечения и возможность снижения дозы.

Не следует применять одновременно с другими НПВС.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

У больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней.

Имеются сообщения о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 способны ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У пациентов с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема эторикоксиба.

Имеются данные о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием.

Имеются данные о повышении концентрации метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижении его почечного клиренса на 13% под влиянием эторикоксиба.

Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC 0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола.

Эторикоксиб не влияет на AUC 0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает C max (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Одновременный прием эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.

Источник

ТОП препаратов кальция

Кальций является одним из электролитов в организме. Это минерал, который несет электрический заряд при растворении в крови. Роль кальция в организме сложно переоценить, т. к. он является строительным материалом для костных структур, поддерживает здоровье клеточных мембран и принимает участие в передаче нервных импульсов. Также кальций обладает детоксикационным, противовоспалительным и противоаллергенным действием.

Лучшие препараты кальция представлены в рейтинге ниже. ТОП составлен в зависимости от эффективности и безопасности лекарственных средств, а также на основе отзывов. Не менее важный критерий – соответствие цена-качество. Самостоятельно подобрать лекарство непросто. Для начала следует проконсультироваться с врачом и при необходимости пройти обследование, чтобы уточнить диагноз.

Классификация препаратов кальция

Дефицит кальция часто развивается ползуче, а затем долго остается незамеченным. Это состояние может оказать негативное влияние на здоровье костей. Таким образом, увеличивается риск развития остеопороза и переломов костей.

Эксперты рекомендуют принимать добавки кальция только при доказанном дефиците данного минерала и витамина D или, а также при существующем остеопорозе. Главное – правильно подобрать препарат и дозировку.

Причины дефицита кальция в организме

Чтобы правильно выполнять свои разнообразные задачи, кальций должен присутствовать в организме в достаточном количестве. Но что такое достаточное количество? Суточные потребности разнятся в зависимости возрастных групп. В отличие от многих других питательных веществ, потребность в кальции не зависит от половой принадлежности. Мужчины и женщины нуждаются в минерале в одинаковой степени.

Таблица – Суточная потребность в кальции в зависимости от возраста

Источник

Стеарат натрия

D2B : Токсичный материал, вызывающий другие токсические эффекты:
раздражение глаз у животных; раздражение кожи у животных; мутагенность у животных

Раскрытие 0,1% в соответствии со списком раскрытия ингредиентов

линолеат (C18: 2), олеат (C18: 1), арахидат (C20: 0), нонадеканоат (C19: 0); маргарат (C17: 0), пальмитат (C16: 0), миристат (C14: 0), лаурат (C12: 0)

Стеарат натрия
Идентификация
Название ИЮПАК	октадеканоат натрия
Синонимы
Единицы СИ и STP, если не указано иное.
редактировать

Резюме

Характеристики

Спектроскопические свойства

Инфракрасная спектроскопия

Инфракрасная спектроскопия стеарата натрия шоу нескольких характеристических линий:

Рамановская спектроскопия

Спектроскопии комбинационного рассеяния света при длине волны 514,5 нм стеарат натрия показывает:

Растворимость

Моющие свойства

Значение HLB (гипофильно-липофильный баланс) составляет 17,6.

Использует

Поверхностно- активное вещество анионное (поверхностно-активное вещество), оно используется в качестве наполнителя в фармацевтической дозировке благодаря своим свойствам: солюбилизирующее, эмульгирующее, смачивающее или пенообразующее.

При волочении проволоки ванны со стеаратом натрия помещают в линии травления / химической смазки.

В пищевой промышленности это добавка, которая может действовать как эмульгатор, стабилизатор, загуститель или даже гелеобразующий агент. Он указан под номером E470a как натриевая соль жирной кислоты.

Он также содержится в твердых дезодорантах, каучуках, латексных красках и чернилах.

В 1930-х годах было разработано коллоидное топливо. Это были суспензии твердого топлива (угля), мелкодисперсного и диспергированного в масле. Чтобы избежать осаждения твердых частиц, состояние дисперсии стабилизировали добавлением стеарата натрия.

Производство

Лабораторный синтез безводного стеарата натрия

Путем омыления

Традиционно стеарат натрия получали щелочным гидролизом тристеарата глицерина (или стеарина ), полученного из говяжьего или овечьего жира.

Эта реакция экзотермическая.

Двойное разложение

Процессы Иттнера и Твитчелла

Стеарат натрия получают в две стадии. Первый заключается в производстве стеариновой кислоты из растительных масел или животных жиров путем нагревания водяным паром в присутствии катализатора (процесс Эрнста Твитчелла : алкилбензолсульфоновая кислота и разбавленная серная кислота; процесс Мартина Иттнера (en) : оксид цинка или кальций).

Рекомендации

Смотрите также

Библиография

Статьи по Теме

Структурно или химически родственные соединения:

Источник