Что такое сукросомальное железо

Сукросомальное железо и его преимущество

Известно, что заболевания изначально поражают не весь организм, а развиваются в отдельных органах и тканях: при онкологических заболеваниях события происходят в месте расположения опухоли, при инфаркте миокарда – в мышце сердца, при дизентерии – в кишечнике. Поэтому и лечение проходит быстрее и успешнее, если лекарства действуют непосредственно в очаге заболевания. А чтобы они попали в нужные места, необходим какой-то носитель, который бы мог их туда доставить.

В ходе многочисленных исследований было установлено, что лучшими носителями лекарств являются сукросомы.

Сукросомы (липосомы) — самопроизвольно образующиеся в смесях фосфолипидов с водой замкнутые пузырьки. Диаметр липосом варьируется от 20 нанометров (моноламеллярные везикулы, стенка состоит из одного бислоя) до 10-50 микрометров (мультиламеллярные везикулы, стенка состоит из десятков или сотен бислоёв). Внутри липосом содержится вода или раствор. Липосомы нетоксичны, биодеградируемы, они диффузно проникают через клеточные мембраны.

Какие же качества сукросом дают им преимущества перед другими носителями лекарств?
Прежде всего, это сходство с природными мембранами клеток по химическому составу. Известно, что липиды, входящие в состав мембран, занимают от 20 до 80 процентов их массы. Поэтому при правильном подборе компонентов липосом их введение в организм не вызывает негативных реакций.

Второе важное свойство сукросом – это универсальность. Благодаря полусинтетической природе можно широко варьировать их размеры, характеристики, состав поверхности. Это позволяет поручать сукросомам переносить широкий круг фармакологически активных веществ: противоопухолевые и противомикробные препараты, гормоны, ферменты, вакцины, а также дополнительные источники энергии для клетки, генетический материал.

В-третьих, сукросомы сравнительно легко разрушаются в организме, высвобождая доставленные вещества, но в пути следования липосомы, сами лишённые свойств антигена, надёжно укрывают и свой груз от контакта с иммунной системой и, стало быть, не вызывают защитных и аллергических реакций организма.

Сукросомы (липосомы) помогают дольше сохранять высокий уровень концентрации лекарственных препаратов в крови и в клетках, а также помогают им проникнуть в те области, куда без липосом они попасть не могут.

Сукросомы — идеальный переносчик лекарств
Препарат, содержащийся в липосоме, защищён мембраной и высвобождается постепенно в нужном месте в необходимых дозах.

Сукросомы — транспорт для железа
Липосомные структуры в нашем организме являются основным механизмом для транспортировки жиров и фосфора. При поступлении в желудочно-кишечный тракт липосомное железо не идентифицируется, так как находится в защитном окружении липосомы. Липосомы связываются в тонком кишечнике с Хиломикронами и с ними транспортируются в лимфатическую систему, оттуда в кровь и в печень.

Железосодержащий препарат, находящийся внутри сукросом, не взаимодействует с химическими веществами и / или органами и тканями, с которыми оно приходит в контакт и получает большую биодоступность по сравнению с ионным железом. Он не взаимодействует с компонентами пищи, может приниматься с любой едой.

Из лекарственного «металла» способно усвоиться в 15-20 раз больше железа, чем из пищи, так как подключаются другие механизмы транспорта железа из слизистой кишечника в кровь. Благодаря сукросомальной технологии биодоступность железа в сукросомальных препаратах увеличивается в 3,5 раза по сравнению с тем же железом не в липосомах.

Источник

Сидерал (Sideral) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав продукта Сидерал

Вспомогательные вещества: пищевой желатин, фосфат кальция двухосновный, стеарат магния, диоксид кремния, диоксид титана.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы для приема внутрь массой 350 мг, по 20 капсул в упаковке.

Сидерал – биологически активная добавка к пище, разработанная на основе Липофера (Lipofer), который представляет собой инновационный легкоусвояемый источник железа. Сидерал содержит пирофосфат железа в липосомах, а также витамин С и витамин В.

Липосомы – фосфолипидные микросферы, служащие для полноценного усвоения железа, которое всасывается напрямую из кишечника, не повреждая желудок и слизистую кишечника. Новая запатентованная липосомная технология позволяет избежать побочных эффектов, распространенных при приеме препаратов железа: изжоги, раздражения кишечника, расстройства стула (запор, понос), окрашивания слизистой оболочки ротовой полости и эмали зубов.

Железо – это минерал, необходимый для синтеза белка гемоглобина, который содержится внутри красных кровяных телец (эритроцитов) и является основным переносчиком кислорода во все клетки человеческого организма.

Железо также присутствует в миоглобине и дыхательных ферментах.

Нехватка железа приводит к развитию железодефицитной анемии, вызванной недостатком гемоглобина и снижением его содержания в эритроцитах.

Дефицит железа препятствует нормальному обогащению крови кислородом и способствует появлению таких симптомов, как усталость, апатия, тусклость волос, ломкость ногтей, сонливость, затрудненное дыхание и других.

При хронической потере железа из организма развитие железодефицитной анемии происходит тогда, когда запасы железа уже истощены и нарушен эритропоэз (процесс образования эритроцитов). Обычно этому предшествует длительный период латентного (бессимптомного) железодефицита, когда большинство лабораторных показателей остаются нормальными, а запас железа уже истощен.

Витамины обеспечивают дополнительное положительное воздействие на организм.

Витамин С обладает антиоксидантными свойствами, защищает клетки и ткани от повреждающего действия свободных радикалов, препятствует окислению жирных кислот, увеличивает усвоение железа, играет важную роль в синтезе коллагена и укреплении иммунитета, способствует активированию фолиевой кислоты.

Витамин В12 участвует в синтезе эритроцитов и повышает способность тканей к регенерации.

Рекомендован в составе комплексной терапии во всех случаях дефицита железа:

Взрослым применять по 1 капсуле 1 раз в сутки во время еды. Запивать достаточным количеством воды. Продолжительность приема до 1 месяца.

Не является лекарством.

Индивидуальная непереносимость компонентов продукта.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Условия реализации

Реализация населению через аптечную сеть и специализированные магазины, отделы торговой сети.

Условия хранения продукта Сидерал

В оригинальной упаковке в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Источник

НОВЫЕ ТЕХНОЛОГИИ В ЛЕЧЕНИИ ЖЕЛЕЗОДЕФИЦИТНОЙ АНЕМИИ

О.Н. МИНУШКИН, д.м.н., профессор, Г.А. ЕЛИЗАВЕТИНА, к.м.н., О.И. ИВАНОВА, к.м.н., Ю.С. БАРКАЛОВА

Центральная государственная медицинская академия Управления делами Президента РФ, Москва

НОВЫЕ ТЕХНОЛОГИИ

В ЛЕЧЕНИИ ЖЕЛЕЗОДЕФИЦИТНОЙ АНЕМИИ

В статье представлены сравнительные результаты лечения железодефицитной анемии специализированным продуктом лечебно-профилактического питания на основе комбинации липосомного железа и витамина С в суточной дозе 30 (1 капе.) и 60 мг (2 капе.) и комбинированного препарата двухвалентного железа и витамина С в суточной дозе 100 (1 табл.) и 200 мг (2 табл.) в течение 2-х мес. Получены приблизительно схожие результаты, но достигнутые меньшими дозами препарата липосомного железа при отсутствии побочных эффектов.

Ключевые слова: железодефицитная анемия, липосомное железо, двухвалентное железо, витамин С.

O.N. MINUSHKIN, MD, Prof., G.A. ELIZAVETINA, PhD in medicine, O.I. IVANOVA, PhD in medicine, Y.S. BARKALOV

FSBI CSMS of the RF President Affairs Management

NEW TECHNOLOGIES IN TREATMENT OF IRON-DEFICIENT ANEMIA

The article presents the comparative results of treatment of iron-deficient anemia by a specialized therapeutic and preventive product based on a combination of liposomal iron and vitamin C at a daily dosage of 30 (1 capsule) and 60 mg (2 capsules) and a combination drug of bivalent iron and vitamin C at a daily dose of 100 (1 capsule) and 200 mg (2 capsules) for 2 months. The approximately similar results were obtained but they were achieved by lower dosages of drug contained combination of liposomal iron and vitamin C in the absence of side effects.

Keywords: iron-deficient anemia, lyposomic iron, bivalent iron, vitamin C.

По данным литературы, ЖДА наблюдается у 30% насе­ления планеты, а скрытый дефицит железа встречается в 2 раза чаще [3]. В некоторых российских регионах (Север, Северный Кавказ, Восточная Сибирь) латентный дефицит железа достигает 50-60%.

Есть надежды, что с открытием возможности определе­ния уровня гепсидина будут синтезированы новые лекар­ства для больных, страдающих анемией. Если причиной нехватки железа является избыток гепсидина в организме, то синтез антигепсидина поможет этим больным.

В настоящее время выделяют 3 глобальные причины дефицита железа в организме:

■ недостаточное поступление с пищей (вегетарианство, анорексия), повышенная потребность в железе вслед­ствие возрастания его утилизации (период роста и поло­вого созревания ребенка, беременность, лактация);

■ нарушение всасывания железа в кишечнике (резеци­рованные желудок и кишечник, целиакия, синдром ма- льабсорбции, синдром слепой петли кишечника, приме­нение гормональных контрацептивов);

■ острые или хронические потери крови:

■ прежде всего из ЖКТ (скользящие диафрагмальные грыжи, варикоз вен пищевода, язвы, злокачественные опухоли, дивертикулез, геморрой);

■ из органов мочевыделительной системы;

■ мено- и метроррагии;

■ кровотечения вследствие применения НПВП, ГКС, ан­тикоагулянтов, длительное донорство, программный ге­модиализ, травмы.

У больных с воспалительными заболеваниями кишеч­ника (ВЗК) (язвенным колитом (ЯК), болезнью Крона) наи­более часто комбинируются АХЗ и ЖДА [2].

На сегодняшний день главным звеном в патогенезе АХЗ считается гиперпродукция провоспалительных цитокинов, таких как ФНО-альфа, интерлейкины 1, 6, 10, гамма-интерферон. Они приводят к угнетению синтеза эритропоэтина и значительно снижают его эффекты, направленные на усиление пролиферации и созревания эритроидных предшественников, а также усиливают свободнорадикальные реакции и процессы апоптоза 9. Выраженность анемии при ВЗК может усили­ваться вследствие действия других факторов (повтор­ных эпизодов кровопотерь, влияния лекарственных средств, дефицита витаминов и др.).

Таким образом, достижение успеха в лечении ЖДА невозможно без терапии основного заболевания, устра­нения, по возможности, этиологического фактора, сниже­ния активности патологического процесса и коррекции самой анемии. Лечение анемии должно быть комплекс­ным и включать оптимизацию питания и назначение современных препаратов железа, эффективность которых зависит от выбора препарата и способа его введения.

Основным источником железа для человека являются продукты животного происхождения. В природе железо существует в двух химических формах: закисное 2-валентное (гемовое) и окисное 3-валентное (негемо­вое). Гемовое железо хорошо всасывается в кишечнике. Наиболее богаты гемовым железом мясо, особенно говя­дина, кровяная колбаса. В птице и рыбе гемового железа меньше. Печень (свиная и телячья), почки, сердце, ливер­ная колбаса богаты ферритином и гемосидерином, содер­жащими негемовое железо (последнее плохо всасывает­ся в ЖКТ). Много негемового железа содержится в неко­торых марках красного вина, фруктовых соках, яблоках, гранатах, гречневой крупе, молочных продуктах, яйцах, орехах и шоколаде. Биодоступность такого железа мини­мальна, и все эти продукты не являются источником желе­за [18]. Вегетарианство является мощным фактором риска ЖДА в любом возрасте. При этом в рацион должны входить зелень, овощи, фрукты, т. к. усвоение железа улуч­шается при наличии в пище витамина С. Аскорбиновая кислота препятствует окислению железа, тем самым спо­собствуя его всасыванию. Всасывание железа ухудшают танин (содержащийся в чае и кофе), фитин (содержащий­ся в рисе, соевой муке), молоко и творог из-за высокого содержания кальция.

Поскольку усвоение железа из пищи ограничено, меди­каментозная терапия анемии является основной. Гемо­трансфузии в лечении тяжелой анемии могут использо­ваться только по жизненным показаниям, т. к. железо плохо утилизируется из перелитых эритроцитов. Показанием к проведению трансфузии крови является не столько уро­вень гемоглобина, сколько состояние гемодинамики.

Принципы лечения ЖДА были сформулированы Л.И. Идельсоном в 1981 г. и сегодня остаются основополагаю­щими. Они включают следующие положения:

■ эффекта невозможно добиться только с помощью диеты;

■ препараты железа следует назначать преимуществен­но внутрь, до еды;

■ исключение для инъекционных форм железа делает­ся в случаях выраженного нарушения всасывания желе­за в ЖКТ и при абсолютной непереносимости энтераль­ного железа;

■ улучшение показателей крови еще не означает, что в организме восстановлен запас железа;

■ после нормализации уровня гемоглобина следует про­должить прием железа еще 1-2 мес. с уменьшением су­точной дозы наполовину, чтобы наполнить депо.

Лечение препаратами железа должно быть длитель­ным и зависит от исходной тяжести анемии (уровня гемо­глобина и дефицита железа).

Существенным недостатком парентерального приме­нения железа является то, что необходимо использовать строго рассчитанное количество препарата. Врач может назначать инъекционные препараты только в условиях стационара. При применении инъекционных форм чаще наблюдаются побочные эффекты вплоть до анафилакти­ческого шока, возможны аллергические реакции, передо­зировка железа, системный и локальный сидероз, высок риск лекарственного отравления. Предпочтение следует отдавать внутривенному пути введения. В настоящее время чаще всего используют (100 мг в 5 мл) ликферр 100. Препараты железа для паренте­рального введения находятся в 3-валентной форме в отличие от пероральных препаратов.

Основой патогенетической терапии ЖДА является при­менение препаратов железа внутрь. Безопасность этого способа приема достоверно выше, чем безопасность парентерального. При этом целесообразно, чтобы суточная доза 2-валентного железа составляла 100-300 мг/сут (Идельсон Л.И., 1981). В связи с этим при выборе препа­рата железа и определении его суточной дозировки кли­ницисты ориентируются не только на общее содержание в нем соли железа, но и на количество элементарного железа, содержащегося в данном препарате [13]. В насто­ящее время имеется большой выбор железосодержащих препаратов. Для повышения биодоступности и улучшения переносимости железа фармакологическими фирмами используются различные методические подходы: под­держание железа в 2-валентном состоянии, исполь­зование «носителей», усиление гемопоэза, утилизации и абсорбции железа, обеспечение независимости абсорб­ции от рН среды и активности ферментов.

Лекарственные препараты железа различаются коли­чеством содержащихся в них солей железа, в т. ч. 2-валент­ного, наличием дополнительных компонентов (аскорби­новая и янтарная кислоты, витамины, фруктоза и т. д.), лекарственными формами (таблетки, драже, сиропы, рас­творы), переносимостью, стоимостью.

При выборе лекарственного препарата и оптималь­ного режима дозирования необходимо помнить, что адекватный прирост показателей гемоглобина при ЖДА может быть обеспечен поступлением в организм от 30 до 100 мг 2-валентного железа. Учитывая, что при раз­витии ЖДА всасывание железа увеличивается на

2- валентного железа в сутки. Применение более высо­ких доз не имеет смысла, поскольку всасывание железа при этом не увеличивается.

Степень абсорбции 2-валентных солей железа в несколько раз выше, чем 3-валентного, поэтому препа­раты, содержащие 2-валентное железо, дают быстрый эффект и нормализуют уровень гемоглобина в среднем через 1-2 мес., а нормализация уровня железа в депо происходит через 3-4 мес. от начала лечения и зависит от степени тяжести анемии и дозы препарата. Требуется более длительное применение препаратов, содержащих железо в 3-валентном состоянии, в случае дефицита меди в организме они будут неэффективны. Нормали­зация уровня гемоглобина при лечении препаратом

Основные требования к проведению лечения пре­паратами железа:

■ достаточное содержание элементарного железа в пре­парате;

■ использование соли железа, обеспечивающей его наи­большую биодоступность;

■ введение с препаратом железа аскорбиновой кислоты, повышающей биодоступность препарата, а также вита­минов: фолиевой кислоты, цианокобаламина, играющих важную роль в гемопоэзе; недостаток этих витаминов вы­зывает нарушение синтеза ДНК в кроветворных клетках, что негативно влияет на скорость синтеза гемоглобина.

В 2014 г. на фармацевтическом рынке России зареги­стрирован специализированный продукт в качестве лечебно-профилактического питания при анемии на основе комбинации Липосомного железа и витамина С. В 1 капсуле содержатся 30 мг пирофосфата железа в липосомальной форме, 70 мг аскорбиновой кислоты. Преимущества препарата [17]:

■ нетоксичен, показан к применению у беременных женщин;

■ альтернатива инъекционным формам железа, что под­тверждено европейскими клиническими испытаниями;

■ рекомендован при железодефицитных состояниях лю­бой степени тяжести;

■ отсутствие проокисляющего действия железа;

■ снижает уровень воспалительных маркеров (СРБ).

В 2015 г. на кафедре терапии и гастроэнтерологии ФГБУ ДПО ЦГМА УД Президента РФ [19] проводилось сравнительное исследование эффективности липосомно­го железа и 2-валентного железа при ЖДА у разных кате­горий больных.

Больные с ЖДА легкой и средней степени тяжести получали препараты в течение 2-х мес. Оценивались ско­рость наступления эффекта, динамика уровня гемоглоби­на и эритроцитов, а также переносимость препаратов.

Лечение осуществлялось в режиме монотерапии. Эффективность препаратов оценивалась по следующим критериям:

■ динамика уровня гемоглобина через 2 нед., 1 и 2 мес. лечения по сравнению с исходным значением;

■ частота нормализации уровня гемоглобина крови че­рез 2 нед., 1 и 2 мес. приема вышеуказанных препаратов;

■ динамика уровня ретикулоцитов крови через 2 нед., 1 и 2 мес. по сравнению с исходным значением;

■ динамика уровня сывороточного ферритина, транс- феррина, сывороточного железа через 2 мес. лечения по сравнению с исходными значениями;

■ переносимость и нежелательные явления применения препаратов.

В исследование были включены 80 пациентов муж­ского и женского пола с ЖДА легкой и средней степени тяжести (уровень гемоглобина 10 г/л (15 чел.)

Сывороточное железо (мкмоль/л)

7,9 ± 1,9 р 10 г/л (19 чел.) 47,5%

Сывороточное железо (мкмоль/л)

GlobiFerr не токсичен, поэтому может быть рекомендован во всех случаях дефицита железа, в том числе при беременности и кормлении грудью.

Источник

Липосомная форма железа в профилактике железодефицитных состояний у детей раннего возраста

Опубликовано в журнале:
«ПРАКТИКА ПЕДИАТРА»; март-аперль; 2015; стр. 10-14.

Е.В. Полевиченко, д. м. н., профессор, ГБОУ ВПО «Российский национальный исследовательский медицинский университет им. Н.И. Пирогова» Минздрава РФ, г. Москва

Естественной профилактикой железодефицитных состояний у детей первых месяцев жизни считается исключительно грудное вскармливание до 4-6 месяцев жизни. Концентрация железа в женском молоке невысока и составляет 0,2-0,4 мг/л, однако это обеспечивает потребности ребенка в железе благодаря его высокой биодоступности (50%). Физиологические потребности в железе детей раннего возраста, учитываемые при оценке алиментарных факторов риска развития ЛДЖ, приведены в табл. 1.

Таблица 1.

Физиологические потребности и рекомендуемые нормы потребления железа детьми 0-2 лет*

При искусственном вскармливании для детей первого полугодия жизни используют молочные питательные смеси с относительно невысоким содержанием железа от 0,4 до 0,8 мг / 100 мл, так как ребенком еще используются пренатальные запасы железа. К 4-6-месячному возрасту ребенка они истощаются, и поэтому стандартное содержание железа в адаптированных молочных смесях для детей второго полугодия жизни возрастает до 0,9-1,3 мг / 100 мл. Для первичной профилактики железодефицитных состояний в качестве прикорма рекомендуются продукты промышленного производства, обогащенные железом (инстантные каши, вэллинги, фруктовые соки, фруктовые и овощные пюре). Для оценки пищевой обеспеченности ребенка железом и возможного восполнения его дефицита необходимо учитывать не только абсолютное содержание железа в продуктах рациона, но и уровень его всасывания и усвоения (табл. 2).

Таблица 2.

Содержание и биодоступность железа в продуктах детского питания*

Разнообразие педиатрических подходов к профилактике железодефицитных состояний детей раннего возраста в настоящее время суммировано в Клинических рекомендациях, разработанных ведущими отечественными экспертами с учетом общепризнанного международного опыта. В 2010 году Американская академия педиатрии (American Academy of Pediatrics) выпустила очередной пересмотр клинических рекомендаций по профилактике железодефицитных состояний у детей первого года жизни и детей раннего возраста (1-3 года). Основные положения этих рекомендаций сводятся к следующему:

Помимо широко применяемых и хорошо известных солевых и несолевых ферропрепаратов, обладающих доказанной клинической эффективностью, у детей 0-3 лет жизни для профилактики ЛДЖ в целях пищевой сапплементации могут использоваться также и продукты лечебно-профилактического питания. Новые возможности минимизации побочных эффектов перорального железа в жидкой форме предоставляет недавно зарегистрированный препарат Сидерал Капли (производство компании «Фарма Нутра», Италия), являющийся специализированным продуктом лечебно-профилактического питания. Он содержит уникальную комбинацию, необходимую для профилактики железодефицита: железо в легкоусваиваемой липосомальной форме. Действующим веществом Сидерала Капли является липосомный пирофосфат железа.

Сидерал Капли представляет собой инновационный и легкоусваиваемый источник железа, представленный в виде комплекса липосом. Запатентованная технология позволяет избежать побочных эффектов, столь распространенных при приеме препаратов железа, а именно: срыгиваний, неустойчивого стула, окрашивания слизистой оболочки рта и эмали зубов. Сидерал нетоксичен, поэтому может быть рекомендован во всех случаях дефицита железа, в том числе при беременности и кормлении грудью.

Сидерал Капли могут приниматься в неразбавленном виде либо могут быть разбавлены в половине стакана воды или другой жидкости комнатной температуры. Сидерал Капли могут профилактически вводиться в рацион питания у детей в случаях недоношенности, при слишком позднем отнятии от груди, а также при всех других стандартных показаниях, предусмотренных клиническими рекомендациями по профилактике железодефицитных состояний у детей раннего возраста.

Источник