Что такое суматриптан и для чего

Инструкция по применению Суматриптан

Состав и форма выпуска

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью.

Фармакокинетика

Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксилазы (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТ1-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Показания к применению Суматриптана

Приступ мигрени с аурой или без нее.

Противопоказания к применению Суматриптана

гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени;

ИБС или наличие симптомов, позволяющих предположить ее наличие;

инфаркт миокарда в анамнезе;

фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия;

окклюзионные заболевания периферических сосудов;

инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);

выраженные нарушения функций печени и почек;

одновременный прием с эрготамином или его производными и в течение 24 ч после их приема;

применение на фоне приема ингибиторов моноаминооксидазы или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;

возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены);

грудное вскармливание (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата;

врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, врожденная недостаточность лактозы;

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью: эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным эпилептическим порогом), фармакологически контролируемая артериальная гипертензия, нарушения функции печени или почек, повышенная чувствительность к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии).

Применение при беременности и детям

Противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата).

Противопоказан в возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Со стороны дыхательной системы и органов группой клетки: часто – диспноэ, легкое, преходящее раздражение слизистой оболочки или чувство жжения в носовой полости или горле, носовое кровотечение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном введении с эрготамином и эрготаминсодержащими лекарственными средствами возможен длительный спазм сосудов.

Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации).

При одновременном применении суматриптана и лекарственных средств из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина возможно развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений.

Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флуниризином, пизотифеном и этанолом.

Дозировка Суматриптана

Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то повторно для купирования этого же приступа препарат не применяют.

Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч.

Передозировка

Симптомы: при приеме внутрь до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше.

Лечение: промывание желудка, наблюдение за больным в течение 10 ч, симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

Не применять для профилактики приступа мигрени.

Больным группы риска со стороны сердечно-сосудистой системы терапию не начинают без предварительного обследования (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска развития ИБС). Перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной или атипичной мигренью, следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания. После приема суматриптана могут возникать боль и чувство стеснения в груди. Боль может быть интенсивной и иррадиировать в шею. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести и соответствующее обследование.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник

Суматриптан-ЛФ

Суматриптан-ЛФ

Sumatriptan

Международное непатентованное название

Препарат для купирование приступов мигрени нового поколения, устраняет тошноту и светобоязнь при мигрени, приступы мигрени.

Категория продукции

Форма отпуска

Область применения

Лекарственная форма

Дозировка и фасовка

Инструкция

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: суматриптан (в виде суматриптана сукцината) – 50 мг или 100 мг.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, лактоза моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: Опадрай II 85F18422 белый (поливиниловый спирт, титана диоксид, полиэтиленгликоль, тальк).

Противомигренозные лекарственные средства, селективные агонисты рецептора 5-НТ₁.

Суматриптан является специфическим селективным агонистом серотониновых рецепторов
5-НТ_1D. Он не влияет на другие подтипы серотониновых рецепторов (5-НТ₂ – 5-НТ₇).

Эти рецепторы преимущественно расположены в краниальных кровеносных сосудах, их стимуляция вызывает вазоконстрикцию. У животных суматриптан селективно вызывает сужение ветвей сонной артерии, но не оказывает влияния на мозговой кровоток. Ветви сонной артерии снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, такие, как мозговые оболочки. Считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Кроме того, данные исследований на животных показывают, что суматриптан снижает активность тройничного нерва. Оба эффекта (краниальная вазоконстрикция и ингибирование активности тройничного нерва) вносят вклад в противомигренозное действие суматриптана.

Суматриптан остается эффективным при лечении мигрени, ассоциированной с менструацией, то есть, мигрени без ауры, которая возникает в период, включающий 3 дня до и 5 дней после начала менструального цикла. Суматриптан следует принять как можно скорее при начале атаки.

Всасывание суматриптана при приеме внутрь наступает быстро: 70% максимальной концентрации в плазме достигается через 45 минут, а его среднее значение после приема дозы 100 мг составляет 54 нг/мл. Средняя биодоступность суматриптана в пероральной форме составляет 14%, частично в связи с метаболизмом, а частично за счет неполного всасывания.

Суматриптан связывается с белками плазмы в малой степени (14-21%). Средний объем распределения составляет 170 л.

Основным метаболитом является индолуксусный аналог суматриптана, который выводится с мочой, где он присутствует в виде свободной кислоты и глюкуронатов. Его воздействие на рецепторы 5-HT₁ и 5-НТ₂ не отмечено. Метаболиты, присутствующие в меньших количествах, не идентифицированы.

Фармакокинетика суматриптана после перорального приема существенно не нарушается приступами мигрени.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

Фармакокинетика суматриптана изучалась после перорального приема дозы (50 мг) или подкожного введения (6 мг) у 8 пациентов с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени в сравнении с сопоставимыми по полу, возрасту и весу 8 здоровыми добровольцами. После приема внутрь экспозиция суматриптана в плазме (AUC и C_max) была практически в два раза выше (увеличились примерно на 80%) у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с контрольной группой с нормальной функцией печени. После подкожного введения разницы между пациентами с нарушениями функции печени и контрольной группой не наблюдалось. Это указывает на то, что легкие и умеренно выраженные нарушения функции печени приводят к снижению предсистемного клиренса и увеличению биодоступности и экспозиции суматриптана по сравнению с данными показателями у здоровых субъектов. После приема внутрь предсистемный клиренс снижается у пациентов с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции печени и системное воздействие возрастает практически в два раза. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности и особенности применения»).

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Кинетика у пожилых людей изучена недостаточно, чтобы установить возможные различия в кинетике у молодых и пожилых добровольцев.

Купирование приступов мигрени с аурой или без ауры у взрослых.

Суматриптан-ЛФ следует использовать только в случае точного установления диагноза мигрени.

Суматриптан не следует принимать с целью профилактики.

Суматриптан показан для лечения приступов мигрени в качестве единственного лекарственного средства и его не следует принимать одновременно с эрготамином или производными эрготамина (в том числе с метизергидом).

Лекарственное средство следует принимать сразу же после начала приступа мигрени. Лекарственное средство также эффективно в любой стадии приступа мигрени.

Рекомендуемая пероральная доза суматриптана составляет 50 мг. У некоторых пациентов требуется прием дозы 100 мг.

Если после приема одноразовой дозы лекарственного средства симптомы не исчезнут, не следует принимать очередную дозу во время того же приступа мигрени. Прием очередной дозы лекарственного средства возможен во время следующего приступа.

Если пациент почувствовал улучшение после приема первой дозы, но симптомы возобновились, то можно принять вторую дозу лекарственного средства при условии, что интервал между двумя дозами составляет не менее двух часов. В течение любого 24-часового периода общая доза не должна превышать 300 мг. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Дети и подростки (до 18 лет)

Суматриптан не следует применять у детей и подростков по причине отсутствия достаточных данных по эффективности и безопасности применения.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Данные о применении суматриптана в таблетках у пациентов в возрасте более 65 лет ограничены. Не было отмечено значительных отличий в фармакокинетике между данной возрастной группой пациентов и лицами младшего возраста. Пока не будут собраны подробные клинические данные, применение суматриптана в этой группе пациентов не рекомендуется.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

Суматриптан следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени (класс А или В по Child-Pugh) и почек (см. разделы «Фармакокинетика», «Меры предосторожности»). При необходимости лечения суматриптаном у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени выраженности суточная доза не должна превышать 50 мг. Суматриптан противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Побочные реакции были сгруппированы по частоте их возникновения, определенной следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до Противопоказания

— Повышенная чувствительность к суматриптану или к какому-либо из вспомогательных веществ лекарственного средства.

— Не применять для профилактики приступов мигрени.

— Не применять у детей до 18 лет или у пациентов старше 65 лет.

— Ишемическая болезнь сердца или связанные с ней симптомы, спазм коронарных сосудов (стенокардия Принцметала), перенесенный инфаркт миокарда, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмии, связанные с другими дополнительными проводящими путями сердца.

— Ишемическая болезнь кишечника.

— Перенесенный инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения.

— Заболевания периферической сосудистой системы.

— Умеренная и тяжелая формы артериальной гипертензии, а также недостаточно контролируемая гипертензия легкой степени.

— Применение одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (суматриптан нельзя применять в течение 2 недель после окончания лечения ингибиторами моноаминоксидазы).

— Одновременное применение с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или его производные, например, метизергидом или другими лекарственными средствами из группы агонистов рецепторов 5-НТ₁.

— Тяжелая печеночная недостаточность.

— Применение в период беременности и лактации – см. соответствующий раздел.

Применение внутрь доз суматриптана более 400 мг и введение 16 мг подкожно не вызвало никаких других побочных действий, кроме указанных выше. У пациентов, после введения 12 мг лекарственного средства подкожно, не было отмечено значительных побочных эффектов.

В случае передозировки суматриптаном, следует наблюдать за пациентом, по крайней мере, в течение 10 часов. В зависимости от ситуации, следует проводить симптоматическое лечение. Неизвестно влияние гемодиализа или перитонеального диализа на изменение концентрации суматриптана в плазме.

На основании постмаркетинговых данных у более 1000 женщин, которые принимали суматриптан в первом триместре беременности не обнаружено увеличения частоты врожденных пороков у детей, однако, эти данные являются недостаточными для получения окончательных выводов. Данные о применении суматриптана во втором и третьем триместре беременности ограничены.

Оценка исследований, проведенных на животных, не выявила тератогенного влияния и пагубного действия в пре- и постнатальном периоде. Однако у кроликов выживаемость зародышей и (или) плодов была нарушена.

Суматриптан-ЛФ может использоваться во время беременности только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для плода.

Обнаружено, что после подкожного введения суматриптан выделяется с грудным молоком. Поэтому, чтобы минимизировать влияние лекарственного средства на грудного ребенка, в течение 12 часов после приема суматриптана следует избегать грудного вскармливания, а сцеженное за этот период грудное молоко следует вылить.

Исследования по влиянию на способность управления автомобилем и обслуживания механизмов не проводились. Во время лечения суматриптаном может возникать сонливость. Это может повлиять на способность к управлению автомобилем и обслуживанию механизмов.

Исследования не выявили взаимодействия суматриптана с этиловым спиртом, а также такими лекарственными средствами как пропранолол, флунаризин и пизотифен.

Доступны ограниченные данные на тему взаимодействия лекарственных средств, содержащих эрготамин с триптанами и другими агонистами рецептора 5-НТ₁. Одновременное применение эрготамина и суматриптана противопоказано, поскольку теоретически существует возможность повышенного риска спазма сосудов.

Период, который должен пройти между приемом суматриптана и лекарственными средствами, содержащими эрготамин, или другими триптанами и другими агонистами рецептора 5-НТ₁ неизвестен. Это также зависит от принимаемой дозы и формы лекарственного средства. Их воздействие может суммироваться. Перед приемом суматриптана рекомендуется подождать, по крайней мере, 24 часа после применения какого-либо лекарственного средства, содержащего эрготамин или другие триптаны и другие агонисты рецептора 5-НТ₁. Лекарственные средства, содержащие эрготамин, можно принимать уже через 6 часов, а лекарственные средства, содержащие другие триптаны и другие агонисты рецепторов 5-HT₁ через 24 часа после приема суматриптана.

Не следует принимать суматриптан одновременно с ингибиторами МАО и спустя 2 недели после окончания терапии этим лекарственными средством по причине возможного взаимодействия.

Во время одновременного применения суматриптана и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) отмечено появление серотонинового синдрома (в том числе, изменения психического состояния, нестабильность вегетативной системы, а также нарушения координации движений). Появление серотонинового синдрома отмечено также при одновременном применении триптанов с ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI).

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Источник

Суматриптан таб п/об пленочной 100мг 10 шт канонфарма

В наличии в 561 аптеке

Под заказ в 604 аптеках

Описание

Состав и описание

Активное вещество:
1 таблетка содержит: суматриптана сукцинат 70 мг или 140 мг, в пересчете на суматриптан 50 мг или 100 мг;.

Вспомогательные вещества:
Гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза Клуцел LF, кальция гидрофосфата дигидрат, маннитол (маннит), магния стеарат, кроскармеллоза натрия (примеллоза), целлюлоза микрокристаллическая; состав пленочной оболочки: Селекоут AQ-02003 [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид].

Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг.

По 2, 4, 6, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени, ишемическая болезнь сердца (ИБС), (в т.ч. подозрение на нее), стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала), инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия (неконтролируемая), окклюзионные заболевания периферических артерий, инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность.

Эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным эпилептическим порогом), артериальная гипертензия (контролируемая), беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет), пожилой возраст (более 65 лет); одновременный прием лекарственных средств (ЛС), содержащих эрготамин и его производные, а также ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены.

Дозировка

Показания к применению

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном введении с эрготамином и эрготаминсодержащими ЛС возможен длительный спазм сосудов (интервал между их приемом должен быть не менее 24 ч).

Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации).

При одновременном применении суматриптана и ЛС из группы избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина возможно развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений.

Передозировка

Симптомы: при приеме внутрь до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше.

Лечение: наблюдение за больным в течение 10 часов, симптоматическая терапия.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Противомигренозное средство.

Фармакодинамика:
Противомигренозное средство. Специфический и селективный агонист 5-НТ1-серотониновых рецепторов, локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга, и не действует на другие подтипы 5-НТ-серотониновых рецепторов (5-НТ2-7). Вызывает сужение сосудов каротидного артериального ложа, которые снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани (расширение сосудов мозговых оболочек и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека), не оказывая при этом существенного влияния на мозговой кровоток.

Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксидазы (МАО) (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТ1- и 5-НТ2-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид.

Источник

Суматриптан таб п/об пленочной 50мг 2 шт бфз

В наличии в 155 аптеках

Под заказ в 604 аптеках

Описание

Состав и описание

Активное вещество:
Суматриптана сукцинат в количестве, эквивалентном 50 мг суматриптана;

Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая 18 мг, лактозы моногидрат 62,1 мг, повидон (Коллидон 25 или Пласдон К29/32) 3,3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель) 5 мг, магния стеарат 1,6 мг;
Оболочка: опадрай II (серия 85) белый 6 мг, содержащий в своем составе поливиниловый спирт, частично гидролизованный 2,814 мг, тальк 1,044 мг, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) 1,416 мг, окрашивающий пигмент: титана диоксид 0,726 мг.

Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе ядро таблеток обеих дозировок имеет белый или почти белый цвет.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 100 мг.

По 2 таблетки в контурную ячейковую упаковку; по 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Противопоказания

— Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

— Гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени.

— Ишемическая болезнь сердца, в том числе стенокардия (включая стенокардию Принцметала), инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе), постинфарктный кардиосклероз, а также симптомы, позволяющие предположить наличие ишемической болезни сердца.

— Фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия.

— Окклюзионные заболевания периферических сосудов.

— Инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе).

— Тяжелые нарушения функций печени и/или почек.

— Одновременный прием с эрготамином или его производными (включая метисергид) или другими триптаминами/агонистами 5-НТ1-серотониновых рецепторов.

— Применение на фоне приема ингибиторов моноаминоксидазы или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов.

— Возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены).

— Непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, врожденная недостаточность лактазы.

С осторожностью
Эпилепсия (в том числе любые состояния со снижением порога судорожной готовности).

Фармакологически контролируемая артериальная гипертензия.

Заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана (например, нарушение функции почек или печени).

Гиперчувствительность к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии). Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам.

Беременность и грудное вскармливание.

Дозировка

Показания к применению

Купирование приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы менструальноассоциированной мигрени.

Назначают только при верифицированном диагнозе мигрень

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с эрготамином и эрготаминсодержащими лекарственными средствами возможен длительный спазм сосудов.

Имеются ограниченные данные о взаимодействии с препаратами, содержащими эрготамин или другие триптаны/агонисты 5-НТ1-рецепторов. Теоретически возможно повышение риска коронарного вазоспазма, совместное применение данных препаратов противопоказано. Период времени, который должен пройти между применением суматриптана и препаратов, содержащих эрготамин или другого триптана/агониста 5-НТ1- рецепторов, неизвестен. Он будет зависеть, в том числе, от дозы и типа назначаемых препаратов. Действие может носить аддитивный характер. Рекомендуется подождать как минимум 24 часа после применения препаратов, содержащих эрготамин или другой триптан/агонист 5-НТ1-рецепторов перед применением суматриптана. И наоборот, рекомендуется подождать как минимум 6 часов после применения суматриптана перед применением препаратов, содержащих эрготамин, и как минимум 24 часа до применения другого триптана/5-НТ1-агониста рецепторов.

Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами моноаминоксидазы (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации).

Имеются редкие сообщения о развитии серотонинового синдрома (расстройства психики, развитие слабости, гиперрефлексия, вегетативная лабильность, нарушения координации движений и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина. В случае одновременного применения суматриптана с препаратами из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и/или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина, следует тщательно контролировать состояние пациента.

Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этанолом.

Передозировка

Симптомы: Прием суматриптана перорально в дозе 400 мг не вызывал каких-либо нежелательных реакций, помимо перечисленных выше.

Моделирование передозировки на животных приводило к развитию судорог, тремора, паралича, неподвижности, птоза, покраснения конечностей, аномального дыхания, цианоза, атаксии, мидриаза, слюно- и слезотечения, а также к гибели животных.

Лечение: В случае передозировки следует наблюдать за состоянием пациентов не менее 12 ч и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
противомигренозное средство

У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе менингеальные оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека.

Активирует чувствительность рецепторов тройничного нерва.

Терапевтический эффект обычно наступает через 30 минут после приема.

Хотя рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг, приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг.

Суматриптан продемонстрировал эффективность в лечении приступов мигрени, в том числе менструально-ассоциированной мигрени, т.е. мигрени без ауры, которая возникает в промежутке за три дня до начала и до пяти дней после начала менструации.

Фармакокинетика:
Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.

Распределение
Связь с белками плазмы составляет 14-21%, средний общий объем распределения составляет 170 л.

Метаболизм
Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксидазы (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-HT1 и 5-HT2-серотониновых рецепторов.

Выведение
Период полувыведения составляет 2 ч. Основной метаболит (индолуксусный аналог суматриптана) выводится почками в виде свободной кислоты и ее глюкуронидного конъюгата. Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, средний почечный клиренс – 260 мл/мин, внепочечный клиренс – около 80% от общего клиренса.

Фармакокинетика у пациентов особых групп
У пациентов с почечной недостаточностью исследования не проводились.

Была проведена оценка влияния умеренного нарушения функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) на фармакокинетику суматриптана при подкожном введении. Не было обнаружено значимых различий в фармакокинетике суматриптана при подкожном введении у пациентов с умеренным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми пациентами из группы контроля. У пациентов с нарушением функции печени может существенно повыситься биодоступность препарата за счет повышения концентрации суматриптана в плазме в результате снижения пресистемного клиренса.

У пожилых пациентов в экспериментальных исследованиях не найдено существенных различий в фармакокинетике суматриптана в сравнении с фармакокинетикой препарата у здоровых добровольцев.

Различий в показателях фармакокинетики суматриптана у мужчин и женщин не выявлено.

Беременность и кормление грудью

Применение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Данные, полученные при применении суматриптана более чем у 1000 женщин в I триместре беременности, не содержат достаточной информации, чтобы сделать окончательные выводы о риске развития врожденных пороков у плода, опыт применения суматриптана во II и III триместрах беременности также ограничен.

Результаты доклинических исследований у животных не показали прямого тератогенного действия суматриптана на плод или отрицательного влияния на пери- и постнатальное развитие эмбриона или плода у крыс. Однако есть данные о влиянии суматриптана на жизнеспособность эмбриона и плода у кроликов при приеме больших доз суматриптана.

Было показано, что после подкожного введения суматриптан выделяется в грудное молоко. Следует прекратить грудное вскармливание во время применения суматриптана, грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 часа после приема препарата.

Условия отпуска из аптек

Побочные явления

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Данные клинических исследований
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: часто – диспное.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота (причинноследственная связь возникновения нежелательных реакций с приемом препарата не доказана).

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто – миалгия, чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).

Общие и местные реакции: часто – болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящее, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выраженные, преходящие).

Лабораторные показатели: очень редко – незначительные отклонения показателей печеночных проб.

Данные пострегистрационных наблюдений
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности, включая кожные проявления, а также анафилаксию.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна – судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна – мелькание, диплопия, снижение остроты зрения, слепота (обычно преходящая). Однако, расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна – брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмии, признаки транзиторной ишемии миокарда на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, синдром Рейно.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна – ишемический колит, диарея.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: частота неизвестна – ригидность затылочных мышц, артралгия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – гипергидроз.

Особые указания

Препарат Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.

Препарат Суматриптан противопоказан для применения при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической формах мигрени.

Перед началом лечения препаратом Суматриптан необходимо исключить виды потенциально опасной неврологической патологии (например, инсульт, преходящее нарушение мозгового кровообращения) в случае, когда у пациента присутствуют атипичные симптомы или когда у пациента не диагностировано состояние, требующее применение препарата Суматриптан.

После приема препарата Суматриптан могут возникать преходящие симптомы, включая боль и стеснение в груди, которые могут быть интенсивными и распространяться на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ишемической болезни сердца, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.

Не следует применять препарат Суматриптан у пациентов с факторами риска развития ишемической болезни сердца, в том числе у злостных курильщиков или пользователей никотиновой заместительной терапии, без предварительного обследования сердечнососудистой системы. Особое внимание следует уделять женщинам в постклимактерическом периоде и мужчинам в возрасте старше 40 лет с данными факторами риска. Однако обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у каждого пациента. В очень редких случаях могут возникнуть серьезные нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов, в анамнезе которых не было отмечено сердечно-сосудистой патологии.

Препарат Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией, так как у небольшого количества пациентов наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.

Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).

В случае одновременного применения с препаратами из группы СИОЗС и/или СИОЗСН, следует тщательно контролировать состояние пациента.

Одновременное применение любого триптана (5-HTl агониста) с суматриптаном не рекомендуется.

Препарат Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана, например, у пациентов с нарушением функции почек или печени (класс А или Б по шкале ЧайлдПью).

Препарат Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов, имеющих судороги в анамнезе или имеющих другие факторы риска снижения порога судорожной готовности.

Нежелательные реакции могут возникать чаще во время приема триптанов и растительных препаратов, содержащих Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования острой головной боли, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами).

При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
У пациентов с мигренью может возникнуть сонливость, связанная как с самим заболеванием, так и с применением препарата Суматриптан. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Источник