Что такое виагра для девушек

В разный период жизни каждая женщина может столкнуться со снижением полового влечения или другими сексуальными расстройствами. Стресс, тяжелые роды, гинекологические заболевания, возрастные и гормональные изменения, смена полового партнера – вот неполный список причин, влияющих на сексуальное влечение девушки и ее способность получать удовольствие от полового акта. Женская Виагра – препарат, помогающий усилить ощущения во время секса за счет притока крови к органам малого таза и половым органам, улучшить качество интимной близости.

Виагра для женщин

Препарат Виагра, изначально разработанный для улучшения мужской потенции, вскоре был адаптирован для женского организма, поскольку в усилении сексуального возбуждения иногда нуждаются и представительницы прекрасной половины человечества. Женская Виагра предназначена для усиления чувствительности половых органов девушки, прием препарата способствует повышению либидо девушки и ее способности достигнуть яркого оргазма.

Состав и форма выпуска

Препарат Виагра для женщин выпускается в форме розовых таблеток ромбовидной формы, содержащих по 25, 50 или 100 мг силденафила – активного действующего вещества, восстанавливающего естественную физиологическую реакцию организма на сексуальное возбуждение. Полный состав препарата представлен в таблице ниже:

Как действует Виагра на женщин

Дженерик Виагры, разработанный для женщин, восстанавливает физиологические особенности реакции организма девушки на сексуальную стимуляцию. Согласно проведенным исследованиям, у большинства женщин, принимавших таблетки, наблюдалось усиление сексуального влечения и качества полученных во время полового акта приятных ощущений. Действие Виагры на женщин происходит за счет влияния силденафила на кровообращение в органах малого таза и протекает по следующей «схеме»:

Показания к применению

Способ применения и дозировка

Виагра для женщин не вызывает привыкания, но прием следует осуществлять в соответствии с рекомендациями лечащего врача и указаниями, содержащимися в инструкции по применению. Единовременная доза препарата (25, 50 или 100 мг) подбирается в соответствии с причинами, вызвавшими нарушения половой функции и индивидуальными особенностями организма пациентки. Таблетка принимается за полчаса до полового акта, эффект наблюдается в течении 4-6 часов. Гинекологи не рекомендуют регулярный непрерывный прием, схема лечения разрабатывается индивидуально для каждого случая.

Особые указания

Виагра для девушек не может приниматься совместно с рядом других медикаментозных средств (нитратами, азотными донаторами и бета-адреноблокаторами). Жирная пища может ослабить абсорбцию женского силденафила, что негативно скажется на эффективности лекарственного средства. Из-за высокой вероятности негативных побочных эффектов не рекомендуется совмещать прием таблеток Виагра с другими женскими возбудителями, психотропными веществами.

Виагра и алкоголь

Инструкция по применению Виагры для женщин не рекомендует совместный прием препарата со спиртными напитками. Употребление алкоголя усиливает нагрузку на сердечно-сосудистую систему, поэтому помимо ослабления стимулирующего эффекта лекарственного средства может вызвать негативные последствия в виде аритмии, тахикардии, головокружения, других реакций со стороны сосудистой и нервной систем организма.

Побочные эффекты

В ряде случаев, при некорректно рассчитанной единовременной дозе препарата или из-за индивидуальных особенностей женского организма могут наблюдаться негативные реакции со стороны пищеварительной, нервной и сердечно-сосудистой систем. При наступлении одного из следующих побочных эффектов прием средства необходимо прекратить и обратиться к лечащему врачу для устранения последствий и замены препарата:

Противопоказания

Не рекомендуется применение Виагры для женщин в период беременности, при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, сопровождающихся стенокардией и аритмией, при болезнях печени и почек, во время лейкемии, при миоме матки. Повышенное или пониженное артериальное давление так же может вызвать серьезные негативные последствия при приеме препарата. Противопоказан прием таблеток при индивидуальной непереносимости любого компонента. Запрещен совместный прием со следующими лекарственными средствами:

Условия продажи и хранения

Купить Виагру в аптеке можно без рецепта врача. Хранить средство необходимо при температуре не выше 25 °C, не более трех лет начиная с даты, указанной на упаковке. Беречь от детей.

Дженерики женской Виагры

В любой аптеке можно купить дженерик Виагры для женщин – ее аналог, выпускаемый на основе того же или другого действующего вещества, обладающий похожим механизмом действия. Осуществлять самостоятельную замену препарата не рекомендуется, сделать это можно только после консультации со своим лечащим врачом. К основным аналогам относят:

Цена Виагры

Виагра для женщин в аптеках отпускается без рецепта врача. Заказать препарат можно и через интернет-магазин, оформив доставку на дом. Цена зависит от содержания основного действующего вещества и количества таблеток в одной упаковке. Примерный диапазон цен на все формы выпуска лекарственного средства приведен в таблице ниже.

Видео

Отзывы

Ольга, 36 лет После родов долго восстанавливалась, к половой жизни вернулась спустя восемь месяцев, оказалось, что не могу испытывать оргазма. После консультации у эндокринолога и сексолога два месяца принимала Виагру, по половине таблетки перед каждой близостью (примерно пару рвз в неделю). Потом все нормализовалось. Побочных эффектов не наблюдала.

Марина, 44 года Не думала, что когда-нибудь столкнусь с фригидностью, но после неприятной женской болезни совершенно потеряла сексуальный интерес к своему мужчине. Прошла ряд обследований, мне назначили Виагру, в минимальных дозах (25 мг) перед каждым третьим половым актом. Пила три месяца, эффект был, но либидо не восстановилось. Перешла на гомеопатию.

Анна, 57 лет После климакса перестала хотеть мужа. С его аппетитами все в норме, поэтому отправилась к эндокринологу. Виагру врач рекомендовал для «особых случаев», противопоказаний как таковых у меня нет, но возраст. Средство работает, но больше стараюсь уделять внимание активному образу жизни и общему тонусу организма, чтобы не травиться химией.

Ирина, 34 года Проблемы с сексуальным влечением начала испытывать после родов. Когда ситуация затянулась, сходила на консультацию к эндокринологу. Мне назначили курс гормонов, и Виагру на период восстановления. Принимала три раза, эффекта не ощутила, хотя соблюла все рекомендации. Так что просто выброшенные немалые деньги в итоге. Помогли гомеопатические средства.

Источник

Что будет, если принять виагру здоровому мужчине, женщине или ребенку?

Секрет Виагры или о том, откуда появляется мужская сила

Препараты на основе силденафила, к которым относится Виагра, помогают стимулировать нервы полового члена. Это приводит к расслаблению мышц кавернозных тел, наполнению пениса кровью и появлению эрекции. При эректильной дисфункции связь между мозгом и нервами нарушается, что исключает процесс наполнения пениса кровью в самый ответственный момент.

То есть Виагра и подобные по действию препараты влияют на естественный механизм возникновения эрекции, а не на сексуальное желание. Поэтому, если желания не было, Виагра может не подействовать. Как утверждают медики, все зависит от причины, приведшей к проблемам с эрекцией. В частности, при употреблении алкоголя, препараты на основе силденафила не действуют. Это объясняется тем, что спиртосодержащие напитки уменьшают приток крови к половому члену.

Что будет, если выпить Виагру здоровому мужчине?

Препараты на основе силденафила, в том числе Виагра, показаны к применению тем мужчинам, которые столкнулись с эректильной дисфункцией. Если человек абсолютно здоров, нет смысла в приеме таблеток. Хотя препарат прошел клинические испытания, лучше не принимать его без надобности. Хотя бы потому, что он имеет побочные эффекты. Например, то, что от Виагры можно ослепнуть, не является выдумкой, но это случается редко. Производители таблеток предупреждают об этом в противопоказаниях. В частности, употребление Виагры может вызвать такие проблемы со зрением как потерю четкости и повышение чувствительности к свету.

Если здоровый человек все же решит ее попробовать, наблюдается сокращение рефрактерного периода (перерывы между двумя половыми актами) примерно на 10 минут. Это подтверждает исследование, опубликованное в январе 2000 года в журнале «Human Reproduction».

То есть мужчины могут попробовать таблетку, если им интересно. Но надо помнить, что в случае превышения рекомендуемой дозы, есть риск возникновения сердечного приступа или длительной эрекции (около 4 часов). Последняя грозит развитием гангрены полового органа, что может привести к его ампутации.

Что будет, если женщина выпьет Виагру?

Эпизод сериала «Секс в большом городе» говорит об опыте употребления Виагры женщинами. Главная героиня Саманта активно экспериментировала с Виагрой ради сексуального удовольствия. Есть ли эффект? Возможно, частично. Поскольку действие силденафила на женский организм до сих пор является объектом исследований.

В интервью изданию «Metro News» эксперт «MedExpress» доктор Клэр Моррисон отметила то, что препарат увеличивает приток крови к половым органам женщины, но, видимо, не влияет на женское сексуальное желание. Это может говорить о том, что при наличии проблем с либидо, Виагра женщине не поможет. Одновременно побочные эффекты препарата (головные боли, расстройство желудка, покраснение кожи, головокружение) могут проявляться как у женщин, так и у мужчин. Иначе говоря, если сознательно или бессознательно женщина выпьет Виагру, она вряд ли будет чувствовать безумное сексуальное желание. Но сможет получить проблемы со здоровьем. В то же время некоторые женщины говорят о том, что препарат им действительно помогает. Однако все индивидуально. Если женщина решила иногда экспериментировать с Виагрой, сначала стоит проконсультироваться с гинекологом.

Что будет, если Виагру выпьет ребенок?

Детям противопоказано принимать препараты на основе силденафила, так как они не предназначены для употребления в детском возрасте. Это касается как детей младшего возраста, так и подростков. Если подросток столкнулся с проблемой эректильной дисфункции, необходимо обратиться за помощью к урологу и не экспериментировать с таблетками Виагры.

Однако, как свидетельствует портал «CBS News», врачи могут назначить Виагру младенцам и некоторым детям с диагнозом легочная гипертензия. Но это касается только конкретных случаев. Такой метод лечения распространен в Индии, США, Канаде и Великобритании. Несмотря на то, что некоторые критики говорят о рисках такого подхода к выздоровлению, ведь препарат не тестировался на детях. Поэтому неизвестно, какая именно доза может считаться безопасной для детей того или иного возраста. Даже представитель «Pfizer» в интервью изданию «Reuters» по этому вопросу уклоняется от предоставления конкретного ответа.

Источник

Инструкция по применению ВИАГРА (VIAGRA)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая Е460, кальция гидрофосфат (безводный) Е341, кроскармеллоза натрия, магния стеарат Е572.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая Е460, кальция гидрофосфат (безводный) Е341, кроскармеллоза натрия, магния стеарат Е572.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая Е460, кальция гидрофосфат (безводный) Е341, кроскармеллоза натрия, магния стеарат Е572.

Фармакологическое действие

Силденафил предназначен для пероральной терапии эректильной дисфункции. В естественных условиях, т.е. при наличии сексуальной стимуляции, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счет усиления притока крови к половому члену.

Физиологический механизм, лежащий в основе эрекции полового члена, включает в себя высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Образующийся оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), вызывающего расслабление гладких мышц в кавернозном теле и увеличение притока крови.

Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. Силденафил оказывает периферическое действие на эрекцию. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на изолированное кавернозное тело у человека, но активно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань. При активации каскада NO/цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, ингибирование ФДЭ-5 силденафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. Таким образом, для развития желаемого фармакологического действия силденафила необходима сексуальная стимуляция.

Клиническая эффективность и безопасность

Для оценки времени после приема препарата, в течение которого силденафил приводит к возникновению эрекции в ответ на сексуальную стимуляцию, было разработано два клинических исследования. В клиническом исследовании с участием пациентов, применявших силденафил натощак, при проведении фаллоплетизмографии (с помощью прибора RigiScan) медиана времени до начала эрекции у пациентов, которые достигли эрекции с ригидностью полового члена 60% (достаточной для осуществления полового контакта) составляла 25 мин (в диапазоне значений 12-37 мин). В отдельном исследовании с использованием прибора RigiScan силденафил всё еще был способен вызвать эрекцию в ответ на сексуальную стимуляцию через 4—5 часов после применения.

Силденафил вызывает легкое и транзиторное снижение артериального давления, которое в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Среднее максимальное снижение систолического артериального давления, измеренного в положении лежа, после перорального применения силденафила в дозе 100 мг составляло 8.4 мм рт. ст. Соответствующее изменение диастолического артериального давления составляло 5.5 мм рт. ст. Эти снижения артериального давления согласуются с сосудорасширяющим действием силденафила, вероятно обусловленным повышением уровней цГМФ в гладких мышцах сосудов. Однократное пероральное применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев.

В исследовании гемодинамических эффектов однократного приема силденафила в дозе 100 мг внутрь у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (ИБС) (со стенозом, по крайней мере, одной коронарной артерии более 70%), среднее значение систолического и диастолического артериального давления в состоянии покоя снижалось на 7 и 6% относительно исходного уровня, соответственно. Среднее систолическое давление в легочной артерии снижалось на 9%. Силденафил не оказывал влияния на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании с использованием теста с физической нагрузкой при участии 144 пациентов с эректильной дисфункцией и хронической стабильной стенокардией, которые постоянно применяли антиангинальные лекарственные средства (кроме нитратов), никаких клинически значимых отличий во времени до возникновения лимитирующей стенокардии при применении силденафила по сравнению с плацебо продемонстрировано не было.

Легкие и транзиторные нарушения способности различать оттенки цвета (синего/зеленого) выявлялись у некоторых пациентов при проведении 100-оттеночного теста Фарнсворта — Манселла через 1 час после применения силденафила в дозе 100 мг. Эти изменения полностью исчезали через 2 часа после применения препарата. Возможный механизм данного изменения в распознавании цветов связан с ингибированием ФДЭ-6, которая участвует в фотопреобразовательном каскаде реакций в сетчатке глаза. Силденафил не влияет на остроту зрения или контрастную чувствительность. В небольшом плацебо-контролируемом клиническом исследовании при участии пациентов с документально подтвержденной возрастной макулярной дистрофией (п=9) применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) не вызывало достоверных изменений в результатах проведенных исследований зрения (острота зрения, сетка Амслера, моделирование распознавания цветов светофора, периметр Хамфри и фотостресс).

Однократный прием силденафила внутрь в дозе 100 мг у здоровых добровольцев не влиял на подвижность или морфологию спермы (см. раздел Беременность и лактация).

Дополнительные данные клинических исследований

В ходе клинических исследований силденафил применялся более чем у 8000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет. В исследованиях были представлены следующие группы пациентов: лица пожилого возраста (19.9%), пациенты с артериальной гипертензией (30.9%), пациенты с сахарным диабетом (20.3%), ишемической болезнью сердца (5.8%), гиперлипидемией (19.8%), травмами спинного мозга (0.6%), депрессией (5.2%), трансуретральной резекцией предстательной железы (3.7%) и радикальной простатэктомией (3.3%). Следующие группы пациентов не были представлены в достаточной мере или исключались из клинических исследований: пациенты после хирургического вмешательства на органах таза, пациенты после лучевой терапии, пациенты с почечной или печеночной недостаточностью тяжелой степени и пациенты с некоторыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (см. раздел Противопоказания).

В исследованиях с применением фиксированной дозы доля пациентов, отметивших улучшение эректильной функции при применении препарата, составляла 62% (25 мг), 74% (50 мг) и 82% (100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо. В контролируемых клинических исследованиях количество случаев отмены силденафила было небольшим и сопоставимым с группой плацебо. Количество пациентов, сообщивших об улучшении при применении силденафила во всех этих исследованиях, было следующим: психогенная эректильная дисфункция (84%), смешанная эректильная дисфункция (77%), органическая эректильная дисфункция (68%), пациенты пожилого возраста (67%), сахарный диабет (59%), ишемическая болезнь сердца (69%), артериальная гипертензия (68%), трансуретральная резекция предстательной железы (61%), радикальная простатэктомия (43%), травмы спинного мозга (83%), депрессия (75%). Безопасность и эффективность силденафила подтверждены данными долгосрочных исследований.

Для получения информации о применении препарата в детском возрасте см. раздел Режим дозирования.

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила зависит от дозы при приеме внутрь в рекомендуемом диапазоне доз.

При приеме силденафила с пищей скорость его всасывания снижается, при этом время достижения максимальной концентрации (t _max) увеличивается в среднем на 60 минут, а C_max снижается в среднем на 29%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов (в возрасте 65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация силденафила и активного N-десметил-метаболита в плазме приблизительно на 90% выше ее уровня у здоровых добровольцев молодого возраста (18- 45 лет). Вследствие возрастных различий в связывании препарата с белками плазмы, соответствующее повышение концентрации свободного силденафила в плазме крови приблизительно составляло 40%.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяются.

Средние значения AUC и C_max N-десметил-метаболита повышались до 126% и 73% соответственно по сравнению с добровольцами того же возраста без нарушения функции почек. Однако вследствие значительной межиндивидуальной вариабельностью эти различия не являлись статистически значимыми. У добровольцев с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина 65 лет) коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функии почек

Рекомендации по дозировке, приведенные для взрослых пациентов, распространяются и на пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени (клиренс креатинина = 30- 80 мл/мин).
Поскольку у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10 лет. Поскольку держателю регистрационного удостоверения сообщалось не обо всех нежелательных реакциях, и, соответственно, не все нежелательные реакции были включены в базу данных по безопасности, то нельзя достоверно определить частоту данных реакций.

Все клинически значимые нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях чаще, чем при применении плацебо, приведены в таблице ниже в соответствии с классом системы органов и частотой (очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и 65 лет) коррекции дозы не требуется

Применение у детей

Виагра не показана для применения у лиц моложе 18 лет.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний

Сексуальная активность представляет определенный риск при заболеваниях сердца; в связи с этим перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врач может посчитать необходимым провести обследование сердечно-сосудистой системы пациента.

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, которое приводит к преходящему снижению АД (см. раздел Фармакологическое действие). До назначения силденафила врач должен тщательно взвесить риск нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с определенными сопутствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия), а также редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Виагра усиливает гипотензивный эффект нитратов <см. раздел Противопоказания).

В период пострегистрационного наблюдения были зарегистрированы случаи серьезных сердечно-сосудистых осложнений (в т.ч. инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, внезапной коронарной смерти, желудочковой аритмии, геморрагического инсульта, транзиторной ишемической атаки, артериальной гипертензии и гипотензии), которые имели временную связь с применением Виагры. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Установить наличие прямой связи между данными явлениями и указанными или иными факторами не представляется возможным.

Препараты для лечения эректильной дисфункции, в т.ч. силденафил, должны применяться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) или у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

В ходе пострегистрационного применения силденафила поступали сообщения о развитии пролонгированной эрекции и приапизма. Если эрекция длится свыше 4 часов, пациенту следует обратиться за неотложной медицинской помощью. Если при приапизме не принять неотложные меры, то может произойти повреждение тканей полового члена и необратимая потеря потенции.

Совместное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими методами лечения эректильной дисфункции

Безопасность и эффективность силденафила при применении в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения легочной артериальной гипертензии, содержащими силденафил (Ревацио), а также другими средствами для лечения эректильной дисфункции не изучались,поэтому использование таких комбинаций не рекомендуется.

Совместный прием с ритонавиром

Совместное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется (см. раздел Лекарственное взаимодействие).

Совместный прием с α-адреноблокаторами

Поскольку совместное применение силденафила и α-адреноблокаторов может привести к развитию симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, следует с осторожностью назначать силденафил пациентам, принимающим α-адреноблокаторы (см. раздел Лекарственное взаимодействие). Развитие данного состояния вероятнее всего может наблюдаться в течение 4 часов после приема дозы силденафила. С целью минимизации риска развития ортостатической гипотензии терапию силденафилом можно начинать только у гемодинамически стабильных пациентов, применяющих блокаторы α-адренорецепторов. Следует также рассмотреть вопрос о применении силденафила в начальной дозе 25 мг (см. раздел Режим дозирования). Кроме того, врачам необходимо информировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов ортостатической гипотензии.

Влияние на свертываемость крови

В исследованиях на тромбоцитах человека in vitro было показано, что силденафил потенцирует антиагрегантное действие нитропруссида натрия. Сведения о безопасности применения силденафила у пациентов с нарушениями свертываемости крови или острой пептической язвой отсутствуют, поэтому применение силденафила пациентами этой группы возможно лишь после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Пленочная оболочка таблетки содержит лактозу. Мужчинам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать Виагру.

Виагра не предназначена для применения у женщин.

Данные доклинической безопасности

Данные, полученные в ходе доклинических исследований, указывают на отсутствие особой опасности препарата для человека, основываясь на традиционных фармакологических исследованиях безопасности, исследованиях токсичности многократных доз, генотоксичности, потенциальной канцерогенности, а также репродуктивной и эмбриональной токсичности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат Виагра может оказывать незначительное влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Поскольку в клинических исследованиях силденафила сообщалось о возможности развития головокружения и нарушений зрения, пациент должен знать о возможности появления данных реакций на прием силденафила перед тем, как сесть за руль или приступить к управлению сложными механизмами.

Передозировка

В исследованиях на здоровых добровольцах нежелательные явления, развивавшиеся при однократном приеме силденафила в дозах до 800 мг, были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но частота их развития и степень тяжести повышались. Применение силденафила в дозе 200 мг не приводило к повышению эффективности, но вызывало рост количества случаев развития нежелательных реакций (головной боли, приливов крови, головокружения, диспепсии, заложенности носа, нарушения зрения).

В случае передозировки, при необходимости, прибегают к стандартным поддерживающим мероприятиям. Ускорение клиренса силденафила при гемодиализе маловероятно вследствие высокой степени связывания силденафила с белками плазмы крови и отсутствия элиминации препарата с мочой.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных средств на силденафил

Исследования in vitro

Исследования in vivo

Популяционный фармакокинетический анализ данных клинических исследований продемонстрировал снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Несмотря на то, что при одновременном применении силденафила и ингибиторов CYP3A4 не наблюдалось роста частоты нежелательных явлений, следует рассмотреть вопрос о применении препарата в начальной дозе 25 мг.

Одновременное применение силденафила (в дозе 100 мг однократно) и ритонавира (по 500 мг 2 раза/сут), ингибитора протеазы ВИЧ и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови, приводило к увеличению С_mах силденафила на 300% (в 4 раза) и AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови сохранялась на уровне 200 нг/мл по сравнению с 5 нг/мл после однократного применения одного силденафила. Это согласуется с выраженным влиянием ритонавира на целый ряд препаратов, являющихся субстратами цитохрома Р450. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетику ритонавира. На основании результатов фармакокинетических исследований совместное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется (см.раздел Особые указания) и ни при каких обстоятельствах максимальная доза силденафила не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

При одновременном применении силденафила (в дозе 100 мг однократно) и саквинавира (в дозе 1200 мг 3 раза/сут), ингибитора ВИЧ-протеазы и ингибитора изофермента CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови, С_mах силденафила в крови повышалась на 140%, a AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетику саквинавира (см. раздел Режим дозирования). Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг совместно с эритромицином (по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней), умеренным ингибитором изофермента CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводил к увеличению AUC силденафила на 182%. Прием азитромицина (по 500 мг в сутки в течение 3 дней) здоровыми мужчинами-добровольцами не оказывал влияния на AUC, С_mах, Т_mах, константу скорости элиминации и период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Циметидин (в дозе 800мг), ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (в дозе 50мг) приводил к повышению концентрации силденафила в плазме крови у здоровых добровольцев на 56%.

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором метаболизма CYP3A4 в стенке кишечника и может вызывать умеренное уровня силденафила в плазме крови.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/аллюминия гидроксида) не влиял на биодоступность силденафила.

Несмотря на то что специфические исследования взаимодействия силденафила со всеми лекарственными средствами не проводились, по данным популяционного фармакокинетического анализа фармакокинетика силденафила не менялась при его одновременном применении с лекарственными средствами, относящимися к группе ингибиторов CYP2C9 (такими как толбутамид, варфарин, фенитоин), группе ингибиторов CYP2D6 (такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), группе тиазидных и тиазидоподобных диуретиков, петлевых и калийсберегающих диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, блокаторов кальциевых каналов, антагонистов β-адренорецепторов или индукторов метаболизма CYP450 (такими как рифампицин, барбитураты). В исследовании с участием здоровых мужчин-добровольцев совместное применение антагониста эндотелина бозентана (который является индуктором изоферментов CYP3A4 [умеренным], CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесном состоянии (125 мг два раза в сутки) и силденафила в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) приводило к снижению AUC и С_mах силденафила на 62.6% и 55.4%, соответственно. Можно ожидать, что одновременное применение сильных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, вызовет более выраженное снижение концентрации силденафила в плазме крови.

Никорандил обладает свойствами активатора калиевых каналов и нитратоподобным действием. Благодаря нитратному компоненту данный препарат потенциально способен вступать в клинически значимое взаимодействие с силденафилом.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Исследования in vitro

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (IC50 >150 мкМ) цитохрома Р450. При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его С_mах составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что Виагра может повлиять на клиренс субстратов данных изоферментов.

Сведения о взаимодействии силденафила и неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, таких как теофиллин и дипиридамол, отсутствуют.

Исследования in vivo

Согласуясь с известным эффектом на сигнальный каскад NO/цГМФ (см. раздел Фармакологическое действие), было продемонстрировано, что силденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов, в связи с чем, применение донаторов оксида азота или нитратов в любой форме совместно с силденафилом противопоказано (см. раздел Противопоказания).

Риоцигуат: Доклинические исследования показали дополнительный эффект снижения системного артериального давления при одновременном использовании ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата. В клинических исследованиях риоцигуат показал усиление гипотензивного эффекта ингибиторов ФДЭ-5. Отсутствуют данные благоприятного клинического эффекта данной комбинации в популяционных исследованиях. Одновременное применение риоцигуата и ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил, противопоказано (см. раздел Противопоказания).

Совместное применение силденафила и α-адреноблокатора может привести к развитию симптоматической гипотензии у отдельных предрасположенных пациентов. Развитие данного состояния вероятнее всего может наблюдаться в течение 4 часов после приема дозы силденафила (см.разделы Режим дозирования и Особые указания). В ходе трех исследований специфического взаимодействия между лекарственными средствами пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) в стабильном состоянии на фоне приема доксазозина одновременно назначались α-адреноблокатор доксазозин (в дозе 4 мг и 8 мг) и силденафил (в дозе 25, 50 и 100 мг). У пациентов, включенных в данные исследования, было отмечено среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лежа на 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст. и среднее снижение артериального давления в положении стоя на 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст. соответственно. При одновременном применении силденафила и доксазозина у пациентов в стабильном состоянии на фоне применения доксазазина сообщения о развитии симптоматической ортостатической гипотензии были нечастыми. Эти сообщения включали случаи головокружения и предобморочного состояния без синкопе.

Силденафил (в дозе 50 мг) не потенцировал увеличение времени кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой (в дозе 150 мг).

Силденафил (в дозе 50 мг) не потенцировал гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 80 мг/дл.

Силденафил (в дозе 100 мг) не оказывал влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ- протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента CYP3A4, в равновесном состоянии.

Силденафил в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) вызывал увеличение AUC бозентана (125 мг два раза в сутки) на 49.8% и С_mах на 42% у здоровых добровольцев мужского пола.

Источник