Что такое сапонины в медицине
Климактерические расстройства и средства растительного происхождения как альтернатива заместительной гормонотерапии
Фитогормоны, как альтернатива ЗГТ, значительно снижают частоту климактерических симптомов, могут использоваться для профилактики остеопороза и рака молочной железы, а также улучшают внешний вид женщины.
О. В. Евдокимова, к. м. н., кафедра фармации с курсом социальной фармации ММА им. И. М. Сеченова
Климакс – естественный этап в жизни женщины, переходный период от репродуктивной фазы жизни к старости. Однако высокая частота и тяжесть симптомов дефицита половых гормонов значительно снижают качество жизни и превращают этот период в своеобразную болезнь. Различные по степени тяжести проявления климактерического синдрома встречаются у 40-60% женщин старше 40 лет.
Патогенетическим методом коррекции климактерических нарушений являются заместительная гормональная терапия (ЗГТ). Экзогенные эстрогены, принимаемые в период менопаузы, вызывают быстрое ослабление климактерических симптомов, снижают риск сердечно-сосудистых заболеваний и остеопороза. Тем не менее, в большинстве европейских стран лишь 10-15% женщин в период постменопаузы регулярно применяют ЗГТ.
К применению ЗГТ имеются серьёзные противопоказания, такие как:
• рак молочной железы, в настоящее время или подозрения на него,
• эстрогензависимые злокачественные опухоли (рак эндометрия, молочной железы),
• гинекологические кровотечения неясной этиологии,
• нелеченая гиперплазия эндометрия,
Альтернативные методы коррекции климактерических нарушений – это методы терапии, обладающие сходным с гормональной терапией механизмом действия, но не вызывающие отрицательных побочных влияний (пролиферативную активность в миометрии и эндометрии, молочной железе, повышения тромбогенного потенциала крови).
В настоящее время существует несколько видов альтернативной терапии, и одним из них является применение натуральных продуктов: фитоэстрогенов и фитогормонов.
Фитоэстрогены – это природные вещества, содержащиеся в растениях и обладающие эстрогенным и антиэстрогенным эффектом. По сравнению с эстрадиолом-17b они обладают более слабым эффектом (100-1000 раз). Но фитоэстрогены хорошо усваиваются организмом человека, в 5000 раз лучше накапливаются в организме, чем эстрогены. Правда, накапливаются медленно.
Фитоэстрогены обладают следующими свойствами:
• незначительно повышают синтез белка, связывающего эстрогены, что ведёт к некоторому снижению уровней свободного эстрадиола и прогестерона,
• связываясь с эстрогенными рецепторами, вытесняют эстрадиол из связи с рецепторами, что может частично объяснять их антипролиферативный эффект,
• ингибируют ферменты, участвующие в функции рецепторов, контролирующих факторы роста,
• устраняют активность свободных радикалов, способствуют снижению окисления ЛПНП и снижают концентрацию ЛПНП,
• снижают риск возникновения рака предстательной железы, молочной железы и толстого кишечника,
• они активно участвуют в обменных процессах костной ткани. Стимулируют остеогенез, препятствуют потере кальция организмом,
• снижают метаболические симптомы – сухость влагалища, недержание мочи, боли в мышцах и суставах,
• снижают утомляемость, нормализуют либидо, улучшают настроение.
Особенность фитоэстрогена состоит в том, что он способен уменьшить уровень человеческого эстрогена, если он завышен, и увеличивать уровень эстрогена, что необходимо в период менопаузы. Фитоэстрогены оказывают как эстрогенное, так и противоэстрогенное действие, в зависимости от концентрации циркулирующих эндогенных эстрогенов в крови, их количества и чувствительности рецепторов эстрогена. Чем выше концентрация фитоэстрогенов, тем более выражен антиэстрогенный эффект.
Структура фитоэстрогенов подобна структуре эндогенных эстрогенов, что позволяет фитоэстрогенам связываться с эстрогенными рецепторами и проявлять свою эстрогенную активность. В желудочно-кишечном тракте под действием кишечной флоры, ферментов и клеток слизистой оболочки происходит метаболическая конверсия фитоэстрогенов, которая приводит к формированию гетероциклических фенолов. Именно эти соединения схожи по своей структуре с эстрогенами. Все фитоэстрогены способны активизировать специфические рецепторы на мембранах клеток.
Выделяют три основных класса фитоэстрогенов:
1. Изофлавоны (генистеин, даидзеин, биоканин А, формононетин).
2. Лигнаны (энтролактон, энтрадиол).
3. Куместаны (куместрол).
Изофлавоны присутствуют почти исключительно в бобовых – соя, фасоль, клевер красный, солодка, чечевица. Кроме того, они присутствуют в винограде (красное вино).
Высокой концентрацией лигнанов (растительные волокна) отличаются семена льна, более низкой – цельные зерна (рожь, рис), орехи и семена, фрукты (цитрусовые, яблоки, вишня), овощи (шпинат, морковь, брокколи, чеснок, петрушка).
Куместаны в небольшом количестве содержатся в клевере красном, люцерне.
Фитогормоны – это природные вещества, содержащиеся в растениях, не обладающие эстрогенным эффектом, но способные положительно влиять на типичные симптомы климактерических нарушений, а также на симптомы предменструального синдрома, альгодисменореи, менорагии и др.
Они значительно снижают частоту климактерических симптомов, могут использоваться для профилактики остеопороза и рака молочной железы, а также улучшают внешний вид женщины.
Показаниями к применению фитогормонов при климаксе являются:
противопоказания к ЗГТ,
климактерический синдром легкой и средней степени тяжести,
остеопороз (в комплексной терапии),
онкологические заболевания половых органов, рак молочной железы.
Фитогормоны содержаться в цимицифуге (клопогоне), рапонтицине, мельброзии, сое, диоскореи.
В клопогоне и рапонтицине фитогормоны представлены терпенгликозидами. В мельброзии кроме белков и липидов содержатся флавоноиды. В диоскореи фитогормоны представлены стероидными сапонинами (диосгенин).
Кроме веществ, обладающих эстрогеноподобным действием, в растениях содержатся соединения – стероидные сапонины (диоскорея японская), которые аналогичны другому гормону – прогестерону. Они применяются для снятия болезненных симптомов. Диоскорея способствует укреплению костей.
Диосгенин, содержащийся в диоскореи, усиливает чувствительность рецепторов к прогестерону. Прогестероновой активностью обладает также витекс священный, который стимулирует выработку лютеинизирующего гормона, который в свою очередь стимулирует выработку прогестерона.
Прогестеронмодулирующим действием обладает и сумма токоферолов (дудник) и примула вечерняя.
При недостаточности функции надпочечников используют солодку, юкку, володушку и другие кортикостероидмодулирующие средства.
Таким образом, средства растительного происхождения можно рассматривать в качестве альтернативы ЗГТ.
В качестве средств, рекомендуемых для нормализации гормонального баланса женского организма, можно предложить БАДы компании Santegra:
1. MenoFix МеноФикс – витамин Е и витекс священный (прутняк) обладают прогестеронмодулирующим действием, клопогон кистевидный (цимецифуга) является селективным эстрогенорецепторным модулирующим активатором.
2. PerFem Forte ПерФем Форте – изофлавоноиды клевера и сои обладают эстрогенподобными свойствами, а тритерпеновые сапонины клопогона является селективными эстрогенорецепторными модулирующими активаторами.
3. Alfalfa Алфалфа, куместрол и изофлавоноиды люцерны повышают лактацию, люцерна обладает антисклеротическим действием, т. к. способствует снижению уровня холестерина в крови.
4. VAG Forte – фитогормоны клопогона рекомендуются при нарушениях менструального цикла, ПМС, воспалительных процессах в геникологии.
5. Wild Yam GP Дикий Ямс – диоскорея содержит прогормоны (диосгенин – природный предшественник прогестерона), из которых в организме синтезируются половые гормоны. Стероидные сапонины, попадая в организм женщины, нормализуют ее гормональный статус, регулируют менструальный цикл, устраняют неприятности (спазмы, судороги), связанные с пре – и постклимактерическими изменениями. Диоскорея благоприятно влияет на желтое тело и сохранение беременности. Её рекомендуют при ранних токсикозах, для препятствования чрезмерной выработке эстрогена при эндометриозе.
Стероидные сапонины диоскореи способны связывать холестерин, снижать артериальное давление, нормализовывать сон, улучшать память.
Что такое сапонины в медицине
В настоящее время на отечественном фармацевтическом рынке существует большое количество лекарственных препаратов, имеющих различное происхождение – синтетическое, полусинтетическое, природное. Наиболее востребованными из них являются препараты, произведенные и/или изготовленные из лекарственного растительного сырья. В современной научной медицине используются свыше 250 видов лекарственных растений, важнейшие из которых внесены в Государственную фармакопею РФ [1]. Они обладают различным терапевтическим действием, которое определяется содержащимися в лекарственном растительном сырье биологически активными веществами. Наиболее значимой группой таких веществ являются алкалоиды.
Алкалоиды – это группа азотсодержащих органических веществ природного происхождения, обладающих выраженной физиологической активностью. В растительном мире они наиболее распространены среди отдела Angiospermae (Magnoliophyta), реже – среди отдела Gymnospermae. Ими богаты семейства Papaveraceae, Solanaceae, Fabaceae, Campanulaceae, Ranunculaceae, Apocynaceae, Rutaceae, Loganiaceae, Ephedraceae, Malvaceae, Taxaceae и другие. Алкалоиды способны накапливаться в различных органах растения, локализуясь в клетках в виде солей органических и неорганических кислот. Содержание их как биологически активных веществ мало – оно составляет сотые и десятые доли процента [2]. Обычно растение имеет в своем химическом составе не один, а несколько видов алкалоидов, расположенных в разных его частях. Например, клубни Stephania glabra (Roxb.) Miers содержат сумму алкалоидов, в состав которых входят гиндарин, ротундин, стефарин и многие другие. Несмотря на это, в листьях и стебле обнаружен лишь один представитель – циклеанин. В траве Thermopsis lanceolata R.Br. имеется большое содержание алкалоидов термопсина, гомотермопсина, пахикарпина, анагирина, но как лекарственное растительное сырье его используют в качестве источника цитизина, накапливаемого в семенах. Помимо локализации алкалоиды отличаются и концентрацией, влияние на которую оказывают многочисленные факторы: климатические условия (температура, влажность), минеральный состав почвы, время суток и стадии вегетации. Известно, что в условиях повышенной влажности, количество алкалоидов постепенно снижается. На синтезирование и накопление данных биологически активных веществ благоприятно влияют богатые азотом почвы, высокая температура и продолжительность светового дня [3].
Несмотря на то, что алкалоиды активно используются для изготовления/производства лекарственных препаратов, обладающих различными фармакологическими эффектами, их биологическая роль в растении окончательно не выяснена. Существует множество теорий, но все они несостоятельны, так как не отражают полноту осуществляемых ими функций. Предполагается, что в процессе дыхания растения алкалоиды окисляются в пероксид, который затем переходит в оксид и высвобождаемый при этом процессе активированный кислород используется для дальнейшего фотосинтеза. Данные биологически активные вещества выступают в роли стимуляторов и регуляторов роста растений, т.е. фитогормонов. Также известно, что алкалоиды способны осуществлять защитную функцию, выражающуюся в предохранении растения от поедания представителями животного мира. Проведенная в Предуралье работа доказывает, что содержание алкалоидов в растении позволяет им сосуществовать с более конкурентоспособными видами за счет изменения ритма сезонного развития [4].
Многочисленные исследования алкалоидосодержащих растений и их свойств дали возможность производить и / или изготавливать лекарственные растительные препараты таким образом, чтобы сохранялось необходимое для терапевтического эффекта содержание биологически активного вещества. Существуют определенные особенности заготовки растительного сырья, методы выделения алкалоидов из растительного сырья, методы качественного и количественного анализа, методы и особенности производства лекарственных препаратов на основе данного действующего вещества.
Цель исследования: изучение фармакологических свойств препаратов алкалоидов. Задачи исследования представлены изучением видов лекарственных растений, содержащих данную группу действующих веществ, методов качественного и количественного анализа и особенностей производства и/или изготовления лекарственных растительных препаратов.
Материалы и методы исследования
Исследуемыми объектами настоящего исследования являются следующие лекарственные алкалоидосодержащие растения: Aconitum monticola Steinb., Stephania glabra (Roxb.) Miers, Thermopsis lanceolata R.Br., Cytisus ruthenicus Fisch. ex Wol., Lobelia inflata L., Strychnos nux-vomica L., Glaucium flavum Crantz., Vinca rosea L., Taxus brevifolia Nutt. Исследование проводилось с использованием информационно-поисковых (Scholar Google) и библиотечных баз данных (eLibrary, CyberLeninka).
Результаты исследования и их обсуждение
Доказательством того, что в растениях есть алкалоиды, служат положительные качественные реакции на исследуемое биологически активное вещество. Для качественного анализа используют общие и частные качественные реакции на алкалоиды [5]. Общие качественные реакции представлены реакциями осаждения с использованием различных химических веществ – йода и его растворов, реактива Драгендорфа, реактива Майера, реактива Бертрана, реактива Шейблера, реактива Зонненштейна, раствора кислоты пикриновой и раствора таннина. Реакции окрашивания (частные качественные реакции) многочисленны. В качестве реагентов используют концентрированную кислоту серную или азотную (оранжево-красное или красно-бурое окрашивание берберина соответственно), раствор пероксида водорода (фиолетовое окрашивание берберина), раствор калия бихромата и концентрированную кислоту серную (красно-фиолетовое окрашивание стрихнина), раствор калия бихромата и концентрированную кислоту азотную (оранжево-красное окрашивание бруцина), реактивы Эрдмана, Марки, Фреде, которые имеют различную окраску в зависимости от строения алкалоида. Кроме того, существуют групповые качественные реакции: мурексидная проба на пуриновые алкалоиды, реакция Витали – Морена на тропановые алкалоиды и другие. Эти реакции позволяют выявить у лекарственных растений целую группу алкалоидов или какой-либо определенный представитель, который в дальнейшем может послужить активным компонентом будущего лекарственного средства. В этом заключается первый этап создания лекарственного растительного препарата на основе алкалоида.
Второй этап подразумевает собой количественное определение данного биологически активного вещества. Сначала необходимо извлечь сумму алкалоидов из лекарственного растительного сырья. Для этого применяют такой метод, как экстракцию водой или спиртом, подкисленными винной, уксусной или хлороводородной кислотой. Перейдя в форму оснований, алкалоиды могут экстрагироваться органическими растворителями. При этом остальные ненужные сопутствующие вещества не связываются с ними, а остаются в исходном водном или спиртовом растворе. Затем органическую смесь алкалоидов подкисляют раствором соответствующей кислоты, вновь переводя алкалоид в солевую форму. Таким образом, выполняя данную операцию некоторое количество раз, можно добиться высокой степени очистки препарата.
В настоящее время на фармацевтических предприятиях все чаще отдают предпочтение иному методу выделения и очистки алкалоидов – ионному обмену. Этот метод представляет собой вполне простую технологическую схему, включающую в себя 5 основных процессов [6]. Как правило, индивидуальные алкалоиды извлекают с помощью нескольких видов катионитов (например, КУ-1, КУ-2, СБС-3). Данный метод применяют для производства цитизина из травы Thermopsis lanceolata R.Br. и многих других алкалоидов. Достоинствами ионного обмена являются относительная дешевизна материалов, простота оборудования и малая трудоемкость процесса. В других случаях используют метод электродиализа, совмещающего несколько этапов производства препаратов на основе алкалоидов – экстракцию, выделение и очистку. Но в связи с низкой эффективностью и сложностью эксплуатации оборудования на фармацевтическом производстве данный метод применяется крайне редко.
За извлечением и очисткой следует разделение суммы алкалоидов на индивидуальные компоненты, с которыми в дальнейшем будут иметь дело. Этот этап является крайне важным и достаточно сложным, так как в зависимости от того, насколько успешно пройдет разделение на конкретные алкалоиды, будет зависеть качество будущего лекарственного средства. Для выделения индивидуальных веществ на фармацевтическом производстве используют следующие основанные на физико-химических свойствах алкалоидов методы: вакуум-разгонку, дробную кристаллизацию, жидкостную экстракцию, сорбцию и избирательное элюирование (десорбцию) [7].
Последнее, что необходимо сделать, это провести собственно количественное определение алкалоида. Его проводят различными способами: гравиметрическим, титриметрическим и физико-химическим методами, включающими в себя фотоэлектроколориметрический метод (клубни с корнями Stephania glabra (Roxb.) Miers, трава Glaucium flavum Crantz.), спектрофотометрический метод (трава Thermopsis lanceolata R.Br.) и полярографический метод (семена Thermopsis lanceolata R.Br.).
Прежде чем выпустить новый лекарственный растительный препарат, необходимо провести тщательное изучение его производящих компонентов – лекарственного растительного сырья и содержащихся в нем биологически активных веществ – с целью определения фармакологической группы будущего лекарственного средства.
Алкалоид зонгорин, выделенный из различных видов Aconitum (A. Barbatum Pers., A. soongaricum Stapf., A. monticola Steinb., A. karakolicum Rapaics.), относящихся к семейству Ranunculaceae, обладает анксиолитической активностью [8]. По сравнению с другими лекарственными препаратами этой группы (ксанакс, феназепам), имеющими побочные эффекты, зонгорин не вызывает серьезных последствий и может применяться при лечении тревожных состояний. В этом заключаются перспективы использования данного алкалоида в качестве основного действующего компонента для лекарственного препарата. Результаты его разработок пока неизвестны.
Седативное действие проявляет алкалоид гиндарин, содержащийся в корнях Stephania glabra (Roxb.) Miers, принадлежащей семейству Menispermaceae. В качестве лекарственного препарата используют его производное – гиндарина гидрохлорид. Помимо оказания седативного действия он снижает артериальное давление, вызывает миорелаксацию и в больших дозах способен выступать в роли транквилизатора. Для производства пероральных препаратов гиндарина используют различные вспомогательные вещества [9]. Это необходимо для того, чтобы препарат более длительное время сохранял свою фармакологическую активность и не подвергался каким-либо химическим изменениям.
Растения семейства Fabaceae – Thermopsis lanceolata R.Br. и Cytisus ruthenicus Fisch. ex Wol. – применяются в качестве лекарственного растительного сырья для получения таких препаратов, как цититон и табекс. Их активным компонентом является алкалоид цитизин, который обладает стимулирующей и антитабачной активностью. Показаниями к применению цититона выступают асфиксия, шоковые, коллаптоидные состояния и ослабление дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности при различных интоксикациях химическими веществами. Табекс назначают как средство для лечения никотиновой зависимости. Помимо цитизина схожей активностью обладает алкалоид лобелин, извлекаемый из Lobelia inflata L. (семейство Campanulaceae), который входит в состав препаратов лобелина гидрохлорид и лобесил. Кроме того, производные цитизина способны оказывать другие фармакологические свойства, не характерные для самого алкалоида – гиполипидемические, противовоспалительные, холинотропные, гемостатические, антиаритмические [10].
В медицинской практике используют такое химическое соединение, как стрихнина нитрат. Это производное алкалоида растения семейства Loganiaceae – Strychnos nux-vomica L. Он оказывает стимулирующее влияние на спинной мозг, возбуждает дыхательные и сосудодвигательные центры, усиливает функцию анализаторов, т.е. обладает адаптогенной, общетонизирующей активностью. Данный препарат назначают внутрь или внутривенно (инъекции). Также существуют другие лекарственные формы – настойка и экстракт чилибухи сухой, применяемые внутрь. Но оказывать свое терапевтическое действие алкалоид стрихнин может только в небольших концентрациях. Превышение допустимых концентраций приводит к серьезному отравлению, способному вызвать гибель организма.
Алкалоид глауцин, содержащийся в Glaucium flavum Crantz. семейства Papaveraceae, обладает противокашлевым, бронхолитическим и антиоксидантным действием. Проведенные исследования доказывают, что производное этого алкалоида (изомер дес-глауцин) имеет более выраженное антиоксидантное действие, чем исходный природный компонент [11]. Данных о его препаратах нет. Но препараты самого алкалоида глауцина существуют – это глаувент и глауцина гидрохлорид. В комбинации с другими алкалоидами (эфедрин, который содержится в различных видах рода Ephedra семейства Ephedraceae) и прочими соединениями глауцин входит в состав бронхотона, бронхолитина и бронхоцина.
За последние столетия медицина продвинулась далеко вперед. Сейчас человечеству известны способы профилактики и лечения многих заболеваний, ранее считавшихся неизлечимыми. Но и по сей день существуют болезни, справиться с которыми современным врачам непросто. Ярким примером этого являются онкологические заболевания. С каждым годом во всем мире наблюдается прирост пациентов с данным диагнозом, что обусловлено различными факторами. Для лечения доброкачественных и злокачественных опухолей используют химиотерапевтические, гормональные, противовирусные и многие другие препараты. Важнейшими из них являются растительные препараты, которые в меньшей степени, чем синтетические препараты, способны пагубно воздействовать на организм больного. Данная особенность является немаловажной и, несомненно, должна учитываться лечащим врачом. В лечении онкологических заболеваний применяют некоторые виды алкалоидов. Это винбластин, извлекаемый из Vinca rosea L., который относится к семейству Apocynaceae, и паклитаксел, выделяемый из коры Taxus brevifolia Nutt. семействаTaxaceae [12]. Доказано, что сумма алкалоидов A. baicalense Turcz. exRapaics, настойка и настой, обуславливают противоопухолевое и противометастатическое действие [13].
Заключение
Результаты, полученные в ходе исследования информационно-поисковых и библиотечных баз данных исследовательской литературы, показали, что алкалоиды способны оказывать множество различных фармакотерапевтических эффектов. Они могут влиять на различные системы органов и протекающие в человеческом организме процессы. Препараты алкалоидов оказывают действие на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы, периферические нейромедиаторные процессы и афферентные нервные окончания. Вероятно, такое богатство терапевтических действий обусловлено сложным и разнообразным химическим строением данных биологически активных веществ. Кроме того, были рассмотрены основы производства лекарственных препаратов алкалоидов. Они имеют свои особенности в зависимости от того, на основе какого представителя хотят произвести/изготовить лекарственное средство. Проанализированные исследования и клинические испытания позволяют прийти к выводу, что ученым известно еще не так много об этой группе веществ. Обладая столь широким спектром терапевтического действия, алкалоиды способны стать действующими веществами лекарственных препаратов многих фармакологических групп. Таким образом, использование данных биологически активных веществ является перспективным в современной медицине.
Что такое сапонины в медицине
Одна из самых частых причин обращения к врачу-косметологу – это «круги под глазами». Под «кругами под глазами» понимают эстетические недостатки, приводящие к оптическому эффекту акцентуации подглазничной области. Одной из причин формирования «кругов под глазами» является сосудистая патология и ухудшение циркуляции крови в подглазничной области, приводящее к застою крови и гипоксии тканей [7]. Способом коррекции в этом случае является использование наружных косметических средств соответствующей направленности действия. Состав этих средств, традиционно помимо масел (масло ши, масло винограда, оливковое масло, масло миндаля), необходимых для смягчения и питания кожи, включает фитокомпоненты. В табл. 1 представлены примеры косметических средств аптечной и салонной косметики для коррекции темных кругов под глазами, содержащие фитопрепараты [9, 13, 15, 16, 18].
Как следует из таблицы, в средствах для коррекции темных кругов под глазами наиболее часто используются экстракты водорослей, винограда, гамамелиса, арники, а также каштан конский и эсцин – индивидуальное вещество семян каштана, кофеин и содержащие его экстракты чая, кофе, гуараны. В табл. 2 представлены биологически активные вещества фитокомпонентов и виды действия [6, 8, 20, 24, 27].
Важную роль в понимании роли ангиопротекторов (капилляропротекторов, венотоников) – базовых средств в составе косметических препаратов против кругов под глазами играют механизмы их действия. В целом в основе активности этой группы БАВ лежит способность укреплять капилляры, улучшать свойства текучести крови (улучшение микроциркуляции и трофики тканей), снимать отечность [3, 4]. А основными механизмами реализации эффектов ангиопротекторов являются: увеличение венозного тонуса, снижения агрегации эритроцитов и лучшей оксигенации эндотелиоцитов; противоотёчный эффект за счёт нормализации проницаемости капиллярной стенки и улучшения лимфатического оттока; ингибирование адгезии лейкоцитов к эндотелию и их миграции через венозную стенку в паравазальные ткани; усиление фибринолиза и улучшение реологических свойств крови [10, 11]. Все эти свойства и обуславливают использование фитокомпонентов-ангиопротекторов в средствах для коррекции темных кругов под глазами, позволяя уменьшить проявление недостатка. Ими обладают идивидуальные БАВ растений – кумарины, флавоноиды, дубильные вещества, фенольные гликозиды и сапонины, алкалоиды (табл. 3).
Следует отметить перспективность применения растений в составе косметических средств для коррекции кругов под глазами лекарственных растений, улучшающих текучесть крови, содержащих группу БАВ салицилаты: лабазник вязолистный, малина обыкновенная, пион уклоняющийся, виды ивы и пр. Экстракты растений, содержащие салицилаты, предлагаются для т.н. «домашней косметики», «косметике ручной работы» предназначенной для экстемпорального приготовления и использования [4, 12, 19, 21].
В отдельную группу ангиопротекторов также можно выделить растения, содержащие группу флавоноидов – антоцианы и их полимеры. Наиболее полно изучено влияние антоцианов плодов черники, винограда, аронии, черной смородины, клюквы, граната, малины, в частности их антиоксидантные свойства и капилляропротекторная активность. Установлено, что при повышенной проницаемости капилляров средства на основе черники снижают проницаемость эндотелиального слоя, стабилизируя фосфолипиды мембран, стимулируя активность фибробластов для синтеза мукополисахаридов, способствуют уплотнению базальной мембраны сосудов и периваскулярного пространства [1, 14]. Помимо этого, черника повышает тонус вен и улучшает ток крови по микроциркуляторному руслу. Антоцианы содержатся и в используемых как в космецевтике, так и в «косметике ручной работы» плодах калины, брусники, асаи, годжи, личи китайской, цветках мальвы и гибискуса, василька синего [17, 25, 29].
Косметические средства для коррекции темных кругов под глазами
Лекарственное растительное сырье
Темные круги под глазами
Экстракты арники, гуараны, иглицы, экстракты водорослей
Гель-контур для век Алголоджи
Экстракт бурых водорослей, экстракт василька, азулен, экстракт ромашки
Гель для зоны вокруг глаз с вит.К Christina, Forever Young
Экстракты мальвы, винограда, коры морской сосны, гамамелиса
Сыворотка для век C the Success HOLY LAND
Крем для кожи вокруг глаз Christina Fluoroxygen+C EyeC Eye Cream
Экстракты гинкго билоба, василька, солодки, ромашки
Корректирующий гель для кожи вокруг глаз от темных кругов и отёков «Beauty for Ladies», «Свобода»
Крем от «тёмных кругов» под глазами Lierac, Diopti
Экстракт гамамелиса, алоэ вера, водорослей, подсолнуха, каштана, кофеин
Крем для области вокруг глаз Cicamed, Еye antioxidant
Экстракты донника, эхинацеи, розмарина, мяты
Актив-бальзам для контура глаз, Мирра
Экстракт кофе, чая, красного винограда, хвоща
Крем-сыворотка вокруг глаз с растительным кофеином Kopa, Anti аge
Экстракт арники; экстракт иглицы
Лиерак Диоптисерн крем от «тёмных кругов» под глазами Lierac, Diopti
Ролик для контура глаз против «мешков» и кругов под глазами, Aqualia thermal Виши
Эсцин, экстракт родиолы, кофеин, экстракт водорослей
Бальзам-уход для кожи вокруг глаз D’oliva
Фитокомпоненты в составе средств для коррекции темных кругов
Вещества, группы БАВ
Чай китайский, кофе арабское, гуарана, падуб парагвайский (мате)
Улучшение микроциркуляции, антиоксидантное
Водоросли, алоэ вера, ромашка аптечная
Увлажняющее, репаративное, противовоспалительное
Полифенолы (флавоноиды, дубильные вещества)
Чай китайский, гамамелис, виноград, кора морской сосны, родиола розовая, гинкго билоба, василек синий, ромашка аптечная, солодка голая, хвощ полевой, толокнянка обыкновенная, иглица шиповатая
Антиоксидантная, ангиопротекторная, противовоспалительная
Донник лекарственный, каштан конский
Каштан конский, центелла азиатская, хвощ полевой, иглица шиповатая
БАВ растений, обладающие свойствами ангиопротекторов
гесперидин, кверцетин, изокверцетин
Снижают проницаемость, ломкость капилляров, увеличивает их резистентность, тормозят агрегацию тромбоцитов, обладают противоотечным и противовоспалительным действием
Антиоксидантное, капилляроукрепляющее действие, улучшение микроциркуляции
Повышает тонус венозной стенки, устраняет венозный застой; уменьшает проницаемость и ломкость капилляров, способствует репарации, снимает отек, обладает противовоспалительным действием
Метилсалицилат, салициловая кислота
Кумарин, эскулин, фраксин
Уменьшают проницаемость капилляров, увеличивают выработку антитромбина, стимулируют антитромбическую активность сыворотки крови, усиливают кровенаполнение
Улучшение микроциркуляции, улучшение обмена веществ, антиоксидантное
Далее приводится краткая характеристика отдельных растений, наиболее часто используемых для коррекции темных кругов под глазами в составе косметических средств.
Виноград (Vitis vinifera L.), практики в косметике и медицине используются экстракты красных листьев, косточек, кожуры винограда. Виноград (красные листья) содержит флавоноиды (рутин, кверцетин, кверцетин глюкуронид, дигидрокверцетин, апигенин, антоцианы), фенолкарбоновые кислоты (о-кумаровая, хлорогеновая, кофейная, феруловая), дубильные вещества, стильбены (ресвератрол) и кумарины (дигидрокумарин, дикумарин), витамины. Ресвератрол – один из наиболее активных и изученных полифенолов красного вина. В основе ангиопротекторного действия ресвератрола лежит способность препятствовать агрегации тромбоцитов, подавляет пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов. В свою очередь антиагрегантное действие ресвератрола обусловлено снижением активности циклооксигеназы-1, ингибированием агрегаци, вызванной каскадом митоген-активированных протеинкиназ и полифосфоинозитидами. Флавоноиды винограда, особенно олигомерные проантоцианидины, обладают выраженным антиоксидантными, а также противовоспалительными свойствами [14, 22, 23].
Чай китайский (Thea sinensis L.), в косметологии используется экстракт зеленого чая, получаемый из листьев. Полифенолы зеленого чая – флавоноиды (до 25 %): флавонолы и их гликозиды (катехины, эпигаллокатехин галат, кемпферол, кверцетин, мирицитин), метилксантины (теобромин, кофеин, теофиллин), фенолокислоты, каротиноиды, феофитины, терпеновые сапонины, токоферол. Полифенольный комплекс зеленого чая оказывает антиоксидантное, ранозаживляющее, антимикробное, УФ-защитное действие. Как фармакологические, так и клинические исследования показали способность экстрактов зеленого чая оказывать благоприятное влияние на микроциркуляцию и состояние кожи, что в клинических исследованиях проявлялось в улучшении эластичности, плотности, рельефа и тургора кожи [14, 26, 27, 29].
Арника горная (Arnica montana L.), реже используется а. олиственная и арника Шамиссо. Цветки арники горной содержат флавоноиды (апигенин, кемпферол, кверцетин, трицин), сесквитерепновые лактоны (хеленалин, 11,13-дигидрохеленалин), эфирное масло, фенолокислоты, кумарины, фитостеролы, каротиноиды. В зарубежной практике, в основном в гомеопатии (Германия, США), арника рекомендуется к использованию антисептического, противовоспалительного, противоотечного и обезболивающего средства при ушибах, синяках и т.д. Отечественными учеными установлено регенераторное и противовоспалительное действие экстракта арники на слизистую оболочку [2, 5, 27, 29].
Конский каштан (Aesculus hippocastanum L.), сырьем являются семена. Экстракт семян конского каштана содержит тритерпеновый сапонин эсцин, комплекс флавоноидов, кумарины. Экстракт конского каштана и препараты эсцина широко используются при различных формах венозных нарушений. Экстракт плодов конского каштана обладает комплексным и многокомпонентным механизмом венотропного действия. Так, тритерпеновый сапонин эсцин проявляет антигипротекторные свойства следующим образом: угнетает активность ферментов эластазы и гиалуронидазы, катализирующих распад протеогликанов, входящих в состав эндотелия капилляров и экстрацеллюлярного матрикса, что свидетельствует о способности укреплять стенки капилляров. Это свойство эсцина дополняется антагонизмом с гистамином и серотонином, обуславливая противоотечное действие. Эсцин способствует высвобождению тромбоцитарного фактора роста, являющегося мощным стимулятором регенерации тканей. Эскулин (вещество, относящееся к кумаринам) уменьшает проницаемость капилляров, увеличивает выработку антитромбина, стимулирует антитромбическую активность сыворотки крови. При наружном использовании ускоряет рассасывание поверхностных гематом [14, 24, 27].
Гамамелис виргинский (Hamamelis virginiana L.), сырье – побеги гамамелиса, листья гамамелиса. Сырье гамамелиса содержит флавоноиды – эпикатехин, продельфинидин, эпигалокатехин, кверцетин, димерные соединения, галловую кислоту, смолы, полисахариды, эфирное масло. В сырье накапливается большое количество дубильных веществ (7-11 %), в том числе гамамелитанин Учеными доказано, что полимерные процианидины и полисахариды коры гамамелиса виргинского усиливают процессы пролиферации кератоцитов и регенерацию раздраженной кожи. Выявлено также антиоксидантное действие дубильных веществ гамамелиса на модели мембран перекисного окисления клеток фибробластов. Гамамелитанин, что характерно для дубильных веществ обладает сосудосуживающим, противовоспалительным, вяжущим и кровоостанавливающим действием [28, 29, 30].
Таким образом, эффективными капилляропротекторами для использования в составе средств для коррекции кругов под глазами являются экстракты растений, содержащих флавоноиды (рутин, кверцетин, антоцианы), кумарины, сапонины, дубильные вещества, салицилаты, алкалоид кофеин. Очевидно, что многие виды лекарственных растений, используемых для коррекции темных кругов под глазами, содержат две и несколько группы БАВ, определяющие их активность. Так действие экстракционных препаратов каштана связано с наличием сапонин+флавоноид+кумаринового комплекса. Действие препаратов чая китайского связано с комплексной активностью флавоноидов, дубильных веществ и алкалоидов.
Анализируя данные о химическом составе сырья и видах активности отдельных компонентов, можно предположить, что для усиления эффекта косметических средств для коррекции темных кругов под глазами предпочтительнее использование экстрактов, содержащих суммы БАВ, комбинация экстрактов и индивидуальных веществ, а также комбинация экстрактов нескольких видов сырья.