Что такое сапонины в трибулусе
Трибулус
История
Трибулус Террестрис произрастал на территории Южной Азии, Африки, Австралии и Средиземноморья. Травянистое ползучее растение с парноперистыми листьями и желтыми цветами. Полезные свойства якорцев были известны с давних времен. Каждый народ по-разному применял их. Древние греки использовали сок растения в качестве мочегонного и общеукрепляющего средства. Китайцы для улучшения зрения, лечения глаз, печени, нормализации давления и повышения потенции. Индийцы боролись с инфекциями, патогенными микроорганизмами и кашлем. Иранцы для укрепления сердечно-сосудистой системы и улучшения состояние кожных покровов. Впервые начали детально исследовать и изучать трибулус в начале 1980 годов болгарские ученые. После того как узнали, что жители стран Восточной Европы применяют препараты на основе растения для подготовки олимпийских чемпионов. С тех пор трибулус является популярной добавкой среди бодибилдеров и других спортсменов.
Химический состав
Трибулус содержит:
1. Сапонины, стероидные гликозиды, протидиосцин, тигогенин, рускогенин.
2. Стерины: кампестерин, стигмастерин, неотигогенин, ямогенин.
4. Флавоноиды – астрагалин.
5. Дубильные вещества.
Состав трибулса отличается в зависимости от места произрастания. Растения, растущие на территории Европы, содержат больше биологически активных веществ. В отличие от растений выращенных в Китае, Вьетнаме, Индии.
Роль трибулуса в организме
Трибулус положительно воздействует все физиологические процессы в организме. Выступает в роли тонизирующего, общеукрепляющего и восстанавливающего средства. Хорошо усваивается в желудочно-кишечном тракте. Активные компоненты растения улучшают производство гормона мозжечком, задействованного в синтезе тестостерона.
Действие:
1. Повышает тестостерон.
2. Увеличивает эректильную функцию.
3. Предотвращает мужской климакс.
4. Стимулирует репродуктивную систему.
5. Активизирует энергетические и белковые обменные процессы.
6. Восстанавливает менструальный цикл.
7. Увеличивает мышечную массу.
9. Поддерживает нормальную работу сердца.
10. Укрепляет стенки сосудов.
11. Обладает мочегонным действием.
12. Подавляет патогенные микроорганизмы.
13. Стимулирует защитные функции организма.
14. Выравнивает гормональный фон.
15. Оказывает успокаивающее действие.
16. Поддерживает нормальную работу центральной нервной системы.
17. Используется в комплексной терапии лечения бесплодия и аденомы.
Растение обладает омолаживающим эффектом. Пищевые добавки на его основе замедляют естественные процессы старения в организме. Укрепляют корсет дермы, улучшая состояние кожных покровов. Воздействует на когнитивные функции. Нормализуют мозговое кровообращение. Улучшают работу мозга и концентрацию внимания.
Эффекс ® Трибулус (Effex Tribulus)
Владелец регистрационного удостоверения:
Коды АТХ
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эффекс ® Трибулус
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе светло-коричневого цвета, допускается наличие вкраплений коричневого, белого или желтовато-белого цвета.
| 1 таб. | |
| сухой экстракт травы якорцев стелющихся (Tribulus terrestris)* | 250 мг |
* (35÷45 : 1, экстрагент спирт этиловый 70%) с содержанием суммы фуростаноловых сапонинов в пересчете на протодиосцин и сухое вещество 45%.
Фармакологическое действие
Средство растительного происхождения, получаемое из надземной части якорцев стелющихся (Tribulus terrestris L.), содержит преимущественно стероидные сапонины фуростанолового типа. Оказывает общетонизирующее действие и стимулирует некоторые функции половой системы. У мужчин восстанавливает и улучшает либидо, удлиняет время эрекции. Стимулирует сперматогенез, увеличивая количество сперматозоидов и их подвижность.
Предполагается, что преобладающее соединение (протодиосцин) метаболизируется в организме до дегидроэпиандростерона (DHEA), который оказывает благоприятное действие на иммунитет, целостность клеточной мембраны, эректильную функцию и метаболизм холестерина. Известно, что холестерин является исходным веществом для синтеза всех стероидов, включая DHEA, тестостерон и эстрадиол, чем объясняется и гиполипидемический эффект препарата. Другие активные фуростаноловые сапонины, входящие в состав экстракта, вероятно, модулируют эффект протодиосцина.
Обладает гиполипидемическим эффектом, причем у пациентов с липопротеинемией снижает общий холестерин и ЛПНП, не влияет на значения сывороточных триглицеридов и ЛПВП.
Показания активных веществ препарата Эффекс ® Трибулус
В составе комплексной терапии при эректильной дисфункции, в т.ч. сопровождающейся снижением либидо; бесплодии у мужчин, обусловленном идиопатической олигоастенотератозооспермией, оперативным вмешательством по поводу варикоцеле, иммунологическом бесплодии; дислипидемии для снижения уровня общего холестерина.
Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Содержание
Трибулус террестрис или Якорцы стелющиеся [ править | править код ]
Историческая справка [ править | править код ]
Людям данное растение известно ещё с древности. С незапамятных времён оно применялось в качестве лекарства. Например, в Древней Греции Трибулус террестрис использовался, как мочегонное и тонизирующее лекарственное средство. Древние индийцы применяли его, как антисептическое лекарство. Китайцы же пользовались этим растением при самых различных заболеваниях почек, печени, сердца и др. органов. На Балканах лекарства на основе Трибулус террестрис принимали мужчины, страдающие бесплодием.
Таких примеров очень много, и это совершенно не случайно, ведь растение Трибулус террестрис богато полезными для нашего здоровья веществами. В его составе, например, содержатся такие вещества, как алкалоиды, сапонины, флавоноиды и многие др. Однако при употреблении этого растения чрезвычайно важно знать то, где именно оно выросло, в каких условиях, при каком климате, и т.д.
В бодибилдинге начали проявлять свой интерес к этому растению после того, как стало известно, что спортсмены из восточных стран использовали его при подготовке к важнейшим соревнованиям, таким как Олимпиада или Чемпионат мира по тому или иному виду спорта.
В наши же времена, растение Трибулус террестрис широко известно по всему миру.
Механизм действия и эффекты [ править | править код ]
Трибулус является растительным средством. Препарат Tribulus Terrestris большинства известных производителей содержит преимущественно стероидные сапонины фуростанолового типа, среди которых преобладает протодиосцин. Механизм действия препарата обусловлен этой составляющей. Протодиосцин метаболизируется в организме до дегидроэпиандростерона (ДГЭА), который оказывает благоприятное действие на проницаемость клеточной мембраны, эректильную функцию, метаболизм холестерина и иммунитет. Другие активные фуростаноловые сапонины, входящие в состав экстракта растения Tribulus terrestris, вероятно, модулируют эффект протодиосцина. Активное вещество протодиосцин быстро выводится из плазмы крови — уже в течение 3-го часа его концентрация является незначительной. Экскретируется преимущественно с желчью. Низкий процент выведения неизмененного протодиосцина в сравнении с принятой дозой подтверждает предположение, что он интенсивно биотрансформируется в организме.
По предположительным данным трибулус незначительно повышает уровень выработки тестостерона в человеческом организме [2] за счет увеличения количества лютеинизирующего гормона, благодаря которому в организме и производится тестостерон. Как следствие увеличиваются силовые показатели, ускоряется мышечный рост. Кроме того Tribulus Terrestris способен повышать либидо и половую активность посредством стимуляции андрогенных рецепторов в головном мозге. [3]
Легальность и допинг контроль [ править | править код ]
Мнение эксперта: [ править | править код ]
Представленный список трактуется в рамках требований СанПиН. Использование трибулуса в пищевых продуктах, БАДах и спортивном питании влечет потенциальную административную ответственность для производителей и дилеров. Личное потребление трибулуса не влечет правовой ответственности. Контролирующие органы, в силу низкого правового авторитета норм СанПиН, достаточно лояльно относятся к нарушениям подобного рода. Добавки, содержащие экстракт якорцев(трибулуса), широко представлены в различных магазинах.
Допинг-контроль [ править | править код ]
Трибулус могут применять спортсмены участвующие в соревнованиях, так как добавка легальна и не входит в список допинговых средств. В данный момент, стоит на мониторинге в ВАДА, есть вероятность занесения его в список запрещенных препаратов класса S1.
Спортивное питание [ править | править код ]
Наиболее популярные добавки с Трибулус террестрис
Трибулус террестрис также можно приобрести в аптеке. Он входит в состав следующих препаратов:
В продаже есть сухая трава Якорцев стелющихся, для самостоятельной экстракции путем настаивания на водяной бане
Режим приема и дозы [ править | править код ]
Рекомендуется, принимать пищевые добавки с Tribulus Terrestris циклами в среднем по 4 недели. По окончанию цикла необходимо сделать перерыв 2-4 недели. Чаще всего бустеры принимаются от 1 до 3 раз в день сразу после еды. Рекомендуемая доза 250-1000 мг (в пересчете на фуростаноловые сапонины). Учитывать нужно не просто массу экстракта, а концентрацию сапонинов (встречается от 35% до 95%), т.е. действующего вещества. Еще более важен качественный состав сапонинов, так на тестостерон и либидо влияют только протодиосцины, которых практически не содержится в индийском и китайском трибулусе. Потому добавка содержащая 90 процентов сапонинов, может содержать как 5% так и 45% протодиосцинов в зависимости от места сбора сырья. Обычная трава произрастающая в России может быть более эффективна, чем добавка стандартизированная по сапонинам на 90 процентов, сделанная из трибулуса произрастающего в Китае.
Суточная доза Трибулуса не должна превышать 1500 мг в день. Средняя доза для нормального мужчины составляет около 750 мг в день.
Вред и побочные эффекты [ править | править код ]
Злоупотребление любыми средствами, которые влияют на уровень тестостерона чревато опасными осложнениями. Длительное использование тестостероновых бустеров ведет к снижению способности организма вырабатывать достаточное количество тестостерона самостоятельно, так как он привыкает к постоянному приему добавки. Таким образом, после окончания приема в организме не производится достаточное количество половых гормонов, что ведет к значительным потерям мышечной массы, депрессии, импотенции и другим проблемам.
Во время приема Трибулус террестрис, теоретически, могут возникнуть следующие побочные эффекты: расстройство пищеварения, агрессивность и раздражительность, акне, колебания артериального давления. Крайне редко: потеря волос, гинекомастия, феминизация, снижение секреции тестостерона, атрофия яичек. [12] Однако на практике и в экспериментах побочные эффекты добавки зафиксированы не были.
Если принимать добавку в установленных дозах и в течение допустимого периода времени, то побочные эффекты практически не встречаются, однако и значительного эффекта в отношении увеличения мышечной массы не наблюдается.
Не принимайте бустеры тестостерона при заболеваниях сердца, повышенном артериальном давлении, почечной недостаточности, гипертрофии простаты. При проявлении каких-то побочных эффектов прекратите прием добавки. Практически все побочные эффекты полностью обратимы после отмены.
Комбинирование и сочетание [ править | править код ]
Для хорошего эффекта тестостероновые бустеры следует сочетать с правильной высококалорийной диетой, систематическими силовыми тренировками и дополнительным спортивным питанием. Из спортивного питания хорошим потенцирующим действием и оптимальной сочетаемостью с тестостероновыми бустерами обладают:
Это минимальный перечень спортивных добавок, которые показаны к совместному приему с бустерами, кроме того можно одновременно употреблять BCAA, аминокислотные комплексы, восстановители, адаптогены и другие добавки.
Не рекомендуется употреблять бустеры тестостерона с прогормонами, стероидными гормонами, нельзя сочетать 2 бустера.
Трибулус террестрис (Tribulus terrestris)
Содержание
Трибулус террестрис или Якорцы стелющиеся [ править | править код ]
Историческая справка [ править | править код ]
Людям данное растение известно ещё с древности. С незапамятных времён оно применялось в качестве лекарства. Например, в Древней Греции Трибулус террестрис использовался, как мочегонное и тонизирующее лекарственное средство. Древние индийцы применяли его, как антисептическое лекарство. Китайцы же пользовались этим растением при самых различных заболеваниях почек, печени, сердца и др. органов. На Балканах лекарства на основе Трибулус террестрис принимали мужчины, страдающие бесплодием.
Таких примеров очень много, и это совершенно не случайно, ведь растение Трибулус террестрис богато полезными для нашего здоровья веществами. В его составе, например, содержатся такие вещества, как алкалоиды, сапонины, флавоноиды и многие др. Однако при употреблении этого растения чрезвычайно важно знать то, где именно оно выросло, в каких условиях, при каком климате, и т.д.
В бодибилдинге начали проявлять свой интерес к этому растению после того, как стало известно, что спортсмены из восточных стран использовали его при подготовке к важнейшим соревнованиям, таким как Олимпиада или Чемпионат мира по тому или иному виду спорта.
В наши же времена, растение Трибулус террестрис широко известно по всему миру.
Механизм действия и эффекты [ править | править код ]
Трибулус является растительным средством. Препарат Tribulus Terrestris большинства известных производителей содержит преимущественно стероидные сапонины фуростанолового типа, среди которых преобладает протодиосцин. Механизм действия препарата обусловлен этой составляющей. Протодиосцин метаболизируется в организме до дегидроэпиандростерона (ДГЭА), который оказывает благоприятное действие на проницаемость клеточной мембраны, эректильную функцию, метаболизм холестерина и иммунитет. Другие активные фуростаноловые сапонины, входящие в состав экстракта растения Tribulus terrestris, вероятно, модулируют эффект протодиосцина. Активное вещество протодиосцин быстро выводится из плазмы крови — уже в течение 3-го часа его концентрация является незначительной. Экскретируется преимущественно с желчью. Низкий процент выведения неизмененного протодиосцина в сравнении с принятой дозой подтверждает предположение, что он интенсивно биотрансформируется в организме.
По предположительным данным трибулус незначительно повышает уровень выработки тестостерона в человеческом организме [2] за счет увеличения количества лютеинизирующего гормона, благодаря которому в организме и производится тестостерон. Как следствие увеличиваются силовые показатели, ускоряется мышечный рост. Кроме того Tribulus Terrestris способен повышать либидо и половую активность посредством стимуляции андрогенных рецепторов в головном мозге. [3]
Легальность и допинг контроль [ править | править код ]
Мнение эксперта: [ править | править код ]
Представленный список трактуется в рамках требований СанПиН. Использование трибулуса в пищевых продуктах, БАДах и спортивном питании влечет потенциальную административную ответственность для производителей и дилеров. Личное потребление трибулуса не влечет правовой ответственности. Контролирующие органы, в силу низкого правового авторитета норм СанПиН, достаточно лояльно относятся к нарушениям подобного рода. Добавки, содержащие экстракт якорцев(трибулуса), широко представлены в различных магазинах.
Допинг-контроль [ править | править код ]
Трибулус могут применять спортсмены участвующие в соревнованиях, так как добавка легальна и не входит в список допинговых средств. В данный момент, стоит на мониторинге в ВАДА, есть вероятность занесения его в список запрещенных препаратов класса S1.
Спортивное питание [ править | править код ]
Наиболее популярные добавки с Трибулус террестрис
Трибулус террестрис также можно приобрести в аптеке. Он входит в состав следующих препаратов:
В продаже есть сухая трава Якорцев стелющихся, для самостоятельной экстракции путем настаивания на водяной бане
Режим приема и дозы [ править | править код ]
Рекомендуется, принимать пищевые добавки с Tribulus Terrestris циклами в среднем по 4 недели. По окончанию цикла необходимо сделать перерыв 2-4 недели. Чаще всего бустеры принимаются от 1 до 3 раз в день сразу после еды. Рекомендуемая доза 250-1000 мг (в пересчете на фуростаноловые сапонины). Учитывать нужно не просто массу экстракта, а концентрацию сапонинов (встречается от 35% до 95%), т.е. действующего вещества. Еще более важен качественный состав сапонинов, так на тестостерон и либидо влияют только протодиосцины, которых практически не содержится в индийском и китайском трибулусе. Потому добавка содержащая 90 процентов сапонинов, может содержать как 5% так и 45% протодиосцинов в зависимости от места сбора сырья. Обычная трава произрастающая в России может быть более эффективна, чем добавка стандартизированная по сапонинам на 90 процентов, сделанная из трибулуса произрастающего в Китае.
Суточная доза Трибулуса не должна превышать 1500 мг в день. Средняя доза для нормального мужчины составляет около 750 мг в день.
Вред и побочные эффекты [ править | править код ]
Злоупотребление любыми средствами, которые влияют на уровень тестостерона чревато опасными осложнениями. Длительное использование тестостероновых бустеров ведет к снижению способности организма вырабатывать достаточное количество тестостерона самостоятельно, так как он привыкает к постоянному приему добавки. Таким образом, после окончания приема в организме не производится достаточное количество половых гормонов, что ведет к значительным потерям мышечной массы, депрессии, импотенции и другим проблемам.
Во время приема Трибулус террестрис, теоретически, могут возникнуть следующие побочные эффекты: расстройство пищеварения, агрессивность и раздражительность, акне, колебания артериального давления. Крайне редко: потеря волос, гинекомастия, феминизация, снижение секреции тестостерона, атрофия яичек. [12] Однако на практике и в экспериментах побочные эффекты добавки зафиксированы не были.
Если принимать добавку в установленных дозах и в течение допустимого периода времени, то побочные эффекты практически не встречаются, однако и значительного эффекта в отношении увеличения мышечной массы не наблюдается.
Не принимайте бустеры тестостерона при заболеваниях сердца, повышенном артериальном давлении, почечной недостаточности, гипертрофии простаты. При проявлении каких-то побочных эффектов прекратите прием добавки. Практически все побочные эффекты полностью обратимы после отмены.
Комбинирование и сочетание [ править | править код ]
Для хорошего эффекта тестостероновые бустеры следует сочетать с правильной высококалорийной диетой, систематическими силовыми тренировками и дополнительным спортивным питанием. Из спортивного питания хорошим потенцирующим действием и оптимальной сочетаемостью с тестостероновыми бустерами обладают:
Это минимальный перечень спортивных добавок, которые показаны к совместному приему с бустерами, кроме того можно одновременно употреблять BCAA, аминокислотные комплексы, восстановители, адаптогены и другие добавки.
Не рекомендуется употреблять бустеры тестостерона с прогормонами, стероидными гормонами, нельзя сочетать 2 бустера.
Результаты сравнительного многоцентрового рандомизированного клинического исследования эффективности и безопасности препаратов Эффекс Трибулус и Трибестан для пациентов с эректильной дисфункцией
Л. Г. Спивак, Д. В. Платонова, Д. В. Еникеев, Л. М. Рапопорт, А. З. Винаров, Ю. Л. Демидко
Введение. Эректильная дисфункция (ЭД) – продолжающаяся более 6 мес. неспособность достигать эрекции, достаточной для проведения полноценного полового акта, и/или поддерживать ее [1]. Эректильная дисфункция (прежнее название – импотенция) – широко распространенная патология. Она вызывает беспокойство примерно у половины мужчин в возрасте от 40 до 70 лет. Эректильная дисфункция снижает качество жизни, поскольку сопровождается повышенной тревожностью, сниженной самооценкой, неуверенностью в себе и напряженностью в отношениях с половыми партнерами.
Эрекция – нейроваскулотканевой феномен, связанный с гормональным контролем. Он включает расширение кавернозных артерий, расслабление гладкой мускулатуры трабекул и активацию веноокклюзионного механизма кавернозных тел [2, 3].
Эректильная дисфункция определяется как постоянная неспособность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для успешного полового акта. Несмотря на то что ЭД – это доброкачественное расстройство, она может негативно влиять на физическое и психосоциальное здоровье, а также отражаться на качестве жизни пациентов и их партнерш [4]. Появляется все больше доказательств того, что ЭД может быть ранним проявлением ишемической болезни сердца (ИБС) и других системных сосудистых заболеваний. Таким образом, ЭД не следует рассматривать только с точки зрения качества жизни. Ее можно считать предупредительным сигналом, указывающим на наличие сердечно-сосудистого заболевания и локального проявления распространенной сосудистой патологии – эндотелиальной дисфункции, атеросклероза, сахарного диабета [5–9]. Так, из 154 мужчин, обратившихся за помощью в связи с ЭД, у 44% была диагностирована артериальная гипертензия (АГ) и у 23% – сахарный диабет [10]. Е. Ricci et al. [11] считают, что частота выявления гиперхолестеринемии у пациентов с ЭД в 2 раза выше, чем у таковых без нарушений эрекции. Атеросклеротические изменения в пенильном сосудистом русле приблизительно в 40% случаев обусловливают развитие ЭД у мужчин в возрасте старше 50 лет. Нередко различные проявления атеросклероза, например ИБС, и ЭД развиваются параллельно, поскольку факторы риска дисфункции эндотелия коронарных и пенильных кровеносных сосудов одинаковы. Не случайно сердечно-сосудистые заболевания достоверно чаще встречаются среди пациентов с АГ и ЭД, чем среди больных АГ без нарушений сексуальной функции [12]. Исследование S. A. Hall et al. [13] продемонстрировало связь дислипидемии и ЭД. По мнению авторов, прогноз для жизни больного, имеющего дислипидемию и ЭД, менее благоприятен по сравнению с пациентом без ЭД. Именно поэтому наиболее предпочтительными были бы лекарственные средства, способные также влиять и на липидный обмен, тем самым устраняя не только следствие, но и причину возникновения сексуальных нарушений.
Для ЭД, как уже отмечалось выше, характерна высокая распространенность в популяции, увеличивающаяся с возрастом. Эректильной дисфункцией страдают более 10% мужчин в возрасте 21 года, а к 40–50 годам почти в половине случаев у мужчин могут наблюдаться нарушения эрекции той или иной степени выраженности [14]. Эта проблема весьма распространена в развитых странах. Средняя распространенность ЭД в США и Европе – 45%, при этом отмечается стойкая тенденция к увеличению данного показателя с возрастом. До 30,8% мужчин страдают ЭД в 30-летнем возрасте, а к 70 годам их количество достигает 76% [15].
Эректильная функция является ключевым индикатором качества жизни многих мужчин. Для большинства из них именно нарушение в сексуальной сфере наносит намного более значимый урон качеству жизни, нежели симптомы нарушенного мочеиспускания, вызванные аденомой простаты или другими причинами.
К сожалению, прогнозы распространенности ЭД в будущем также неутешительны. Так, если в 1995 г. ЭД была диагностирована у 152 млн мужчин, то к 2025 г., по прогнозам ВОЗ, число таких мужчин достигнет 322 млн [16].
В 2012 г. в России было проведено исследование, определившее, что почти половина (49,7%) мужчин в возрасте 20–45 лет имеет симптомы ЭД различной степени тяжести. А ведь это мужчины в самом активном возрасте, который к тому же соответствует репродуктивному [17].
В настоящее время для лечения ЭД используются преимущественно препараты, получаемые методом химического синтеза. Это прежде всего лекарственные средства первой линии – ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа (иФДЭ5). Они обладают высокой эффективностью, однако при их применении может возникать ряд нежелательных явлений (НЯ), специфичных как для группы иФДЭ-5 в целом (приливы, головная боль), так и для отдельных препаратов в частности (например, миалгия и боль в спине при применении тадалафила) [18]. В связи с этим актуальным становится применение растительных негормональных препаратов, обладающих достаточной эффективностью и большей безопасностью. К данной группе можно отнести лекарственные средства растительного происхождения Трибестан («Софарма АО», Болгария) и ЭФФЕКС Трибулус (ЗАО «Эвалар», Россия), изготовленные на основе сухого экстракта травы якорцев стелющихся (Tribulus terrestris).
Таблица. Распределение пациентов
Примечание. НЯ – нежелательные явления.
Несмотря на широкое применение Tribulus terrestris в народной медицине преимущественно в качестве лекарственного средства от бесплодия и ЭД, до середины ХХ в. не проводилось контролируемых исследований, способных доказать его эффективность и безопасность. Масштабные клинические исследования Tribulus terrestris и его основного действующего вещества, протодиосцина, связаны с появлением на рынке препарата Трибестан, который представляет собой сухой экстракт травы якорцев стелющихся (Tribulus terrestris) – 250 мг в 1 таблетке с содержанием суммы фуростаноловых сапонинов в пересчете на протодиосцин не менее 112,5 мг. Трибестан в качестве препарата растительного происхождения был зарегистрирован в 1981 г. и одобрен для использования в клинической практике в Европе (в том числе в России) и в США. Согласно данным доклинических и клинических исследований, Трибестан стимулирует сперматогенез [19], способствует повышению уровня тестостерона, улучшению эректильной функции, усилению либидо [20]. Кроме того, препарат обладает гиполипидемическим эффектом [21].
Препарат ЭФФЕКС Трибулус (ЗАО «Эвалар», Россия) – отечественный аналог препарата Трибестан. ЭФФЕКС Трибулус изготовлен из сухого экстракта травы якорцев стелющихся (Tribulus terrestris) – 250 мг в 1 таблетке с содержанием суммы фуростаноловых сапонинов в пересчете на протодиосцин и сухое вещество 45% (112,5 мг). Идентичный состав по стандартизированному активному веществу протодиосцину позволяет рассматривать данные препараты как эквивалентные.
В данной статье мы имеем честь представить результаты открытого проспективного сравнительного рандомизированного многоцентрового клинического исследования эффективности и безопасности препаратов ЭФФЕКС Трибулус и Трибестан для пациентов с ЭД. Результаты, полученные в ходе исследования, имеют важное значение для выбора качественных, эффективных и безопасных препаратов для лечения ЭД врачами в повседневной практике.
Цель исследования: провести сравнительную оценку эффективности и безопасности применения препаратов ЭФФЕКС Трибулус (ЗАО «Эвалар», Россия) и Трибестан («Софарма АО», Болгария) пациентами с ЭД.
Материалы и методы. Медицинским экспертом исследования стал Спивак Леонид Григорьевич, к.м.н., доцент кафедры урологии ФГАОУ ВО «Первый МГМУ им. И. М. Сеченова» (Сеченовский Университет) Минздрава России.
В клиническом исследовании приняли участие 11 ведущих российских урологических центров с участием главных исследователей С. Х. Аль-Шукри, С. И. Гамидов, В. Г. Гомберг, В. В. Дутов, М. С. Евдокимов, О. Ф. Каган, Г. Г. Кривобородов, Л. Г. Спивак, К. П. Тевлин, В. Х. Хейфец, И. С. Шорманов.
Перед включением в исследование провели с пациентами беседу и предоставили им письменную информацию о задачах и методах проведения исследования, а также об ожидаемой пользе и возможном риске, связанных с участием в исследовании, добровольном характере участия в исследовании, о том, что пациент имеет право отказаться от участия в исследовании в любой момент, что этот отказ не повлияет на качество предоставляемой ему медицинской помощи и не повлечет потери выгод, на которые пациент имеет право. Согласие пациента получали до проведения процедур, предусмотренных дизайном исследования, за исключением таковых, данные о которых были получены как анамнестические (например, данные предыдущих обследований).
Первичным критерием оценки терапевтической эквивалентности/эффективности служит динамика результатов тестирования по показателю «эректильная функция» шкалы МИЭФ. К вторичному критерию оценки терапевтической эквивалентности/эффективности относится динамика результатов тестирования по показателям «удовлетворенность половым актом», «оргазмическая функция», «либидо», «общая удовлетворенность» шкалы МИЭФ (Международный индекс эректильной функции).
Основные методы оценки результатов нашего исследования:
Исследование проведено в условиях амбулаторного приема пациентов врачом. Общая продолжительность участия пациента в исследовании составила 14 нед., длительность наблюдения пациента в период приема исследуемого препарата/ препарата сравнения – 13 нед. В течение 1 мес. после прекращения приема исследуемого препарата/препарата сравнения пациент имел возможность обратиться к врачу-исследователю. Оценка состояния пациента произведена на пяти визитах
На первом визите (за неделю до начала терапии) проведена оценка соответствия пациентов критериям включения/ невключения.
В исследование включены пациенты с установленным диагнозом ЭД, не обусловленной органическими нарушениями или болезнями (код по МКБ-10: F52.2) легкой, умеренно-легкой и умеренной степени тяжести (11–25 баллов по показателю «эректильная функция» шкалы МИЭФ) в возрасте старше 18 лет при наличии подписанного информированного согласия и письменного согласия пользоваться барьерными методами контрацепции.
Всем пациентам был назначен единый режим дозирования препаратов: по 1 таблетке 3 раза в сутки (суточная доза – 750 мг) в течение 5 нед. На третьем визите в случае необходимости увеличивали дозу до 2 таблеток 3 раза в сутки (суточная доза 1500 мг) в течение 8 нед.
Статистические методы. Для анализа параметров эффективности в данном исследовании была использована популяция всех включенных в исследование пациентов (FAS, Full analyses set), а также пациентов, закончивших исследование без существенных отклонений от Протокола (PP, per protocol).
Для анализа параметров безопасности была использована популяция пациентов, которые приняли хотя бы одну дозу исследуемого препарата или препарата сравнения и для которых имелись данные по оценке безопасности, по крайней мере измеренные в одной временной точке после приема препарата (ITT, intention-to-treat analyses).
В отчете приведена описательная статистика, характеризующая пациентов, включенных в исследование. Для каждого демографического параметра (масса тела, возраст, рост, индекс массы тела [ИМТ], лабораторных [анализ крови, анализ мочи] и жизненно важных показателей [АД, ЧСС, ЧД, температура тела]), а также для параметров эффективности (показатель «эректильная функция» шкалы МИЭФ, результаты тестирования по шкалам AMS, СФМ, опроснику GAQ, показатели содержания общей и свободной фракции тестостерона в крови) и безопасности (частота развития НЯ/СНЯ) в зависимости от типа переменной вычислены:
При анализе данных проведено предварительное тестирование той или иной переменной на нормальность распределения с помощью тестов Шапиро–Уилка, а также теста на асимметрию и эксцесс. В случае нормального распределения для статистического анализа применялись параметрические тесты: t-тест, парный t-тест. При значительном отклонении от нормальности (p 0,05, pгруппа*время>0,05). При этом в каждой из групп наблюдалось направленное статистически значимое увеличение всех показателей шкалы МИЭФ (pвремя 0,05, pгруппа*время>0,05). Как и для показателей МИЭФ, в обеих группах отмечена положительная динамика показателей AMS и СМФ от визита 1 к визиту 5 (pвремя0,05).
Немаловажным аспектом проведения любого клинического исследования является изучение безопасности назначаемой терапии и анализ НЯ, возникших в ходе исследования. В данном исследовании было зарегистрировано 7 НЯ: 5 – в группе I и 2 – в группе II. Два НЯ (оба в группе II) имели среднюю степень тяжести, пять НЯ – легкую. Два НЯ (повышение уровней АЛТ и АСТ) были зарегистрированы на последнем визите 5 по результатам биохимического анализа крови, поэтому были отмечены как сохраняющиеся до конца исследования. Остальные 5 НЯ разрешились без последствий для пациентов. Длительность всех НЯ не превышала 7 дней.
Только одно из зарегистрированных НЯ – аллергический дерматит – имело, по мнению врача-исследователя, связь с приемом исследуемого препарата (ЭФФЕКС Трибулус). Прием исследуемого препарата был полностью прекращен. Данное НЯ имело легкую степень тяжести и разрешилось без последствий через 7 дней после появления. Два отмеченных клинически значимых отклонения лабораторных показателей (повышение уровней АЛТ и АСТ) были зарегистрированы как НЯ, имевшие легкую степень тяжести и не связанные с приемом исследуемого препарата, по мнению врачаисследователя. В ходе исследования не было выявлено ни одного клинически значимого изменения жизненно важных показателей ни в одной из групп. Также между группами не было выявлено статистически значимых различий по доле пациентов с наличием отклонений по данным объективного осмотра и ЭКГ.
Таким образом, проведенный анализ позволяет заключить, что оба препарата имеют схожий профиль безопасности. На рис. 8 отдельно представлена динамика уровня холестерина на фоне приема Tribulus terrestris.
Анализ взаимосвязи между уровнем холестерина и приемом исследуемого препарата показал, что с увеличением возраста происходит более выраженное снижение уровня холестерина на фоне приема Tribulus terrestris (рис. 8).
Изучая изменения данных параметров в ходе исследования, можно сделать вывод: в обеих группах происходило снижение холестерина у мужчин в возрасте старше 45 лет, что свидетельствует о позитивном влиянии обоих изучаемых препаратов на липидный обмен. Что касается комплаентности, то ее анализ не выявил статистически значимых различий в приверженности лечению среди пациентов двух групп (p>0,05).
Заключение. Проведенное исследование позволяет заключить, что препарат ЭФФЕКС Трибулус (ЗАО «Эвалар», Россия) характеризуется сопоставимой эффективностью и профилем безопасности по сравнению с препаратом Трибестан («Софарма АО», Болгария) при применении пациентами с ЭД старше 18 лет.