Что такое сердечные гликозиды препараты

Что такое сердечные гликозиды препараты

В некоторых растениях находятся сахаросодержащие вещества (гликозиды), повышающие сократительную способность сердечной мышцы: кардиотонические гликозиды, кардиостероиды, наперстянка. Кардиостероиды обладают небольшим терапевтическим диапазоном, при интоксикации развивается аритмия и контрактура (В).

Показания к применению сердечных гликозидов (СГ):
1) хроническая застойная сердечная недостаточность;
2) фибрилляция или трепетание предсердий, при этом угнетение АВ-проводимости защищает желудочки от чрезмерной импульсной активности предсердий и тем самым улучшает работу сердца (D).

Признаки интоксикации:
1) нарушения сердечного ритма, которые при определенных обстоятельствах представляют опасность для жизни, например: синусовая брадикардия, АВ-блокада, желудочковая экстрасистолия. фибрилляция желудочков (ЭКГ);
2) нарушения со стороны ЦНС: характерно нарушение цветового зрения (ксантопсия), также появляются усталость, дезориентация, галлюцинации;
3) анорексия, тошнота, рвота, диарея;
4) нарушения со стороны почек: потеря электролитов и воды; этот эффект следует отличать от выведения излишков жидкости, аккумулированной во время застойной сердечной недостаточности (этот эффект ожидается при достижении терапевтической дозы).

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Источник

Классификация кардиологических препаратов

Международная классификация кардиологических препаратов включает группу сердечных гликозидов, антиаритмических препаратов, негликозидных кардиотонических, периферических вазодилататоров и иных кардиологических средств. Они предназначены для лечения сердечно сосудистых заболеваний с разнообразной патологией.

Какие таблетки принимать при разных болях в сердце

Используемая врачами классификация кардиологических препаратов включает лекарственные средства первой необходимости для снятия болей в сердце. Этот симптом лучше не игнорировать, и всегда иметь в домашней аптечке сердечные лекарства. В случае слабости, одышки, острой боли, бледности лица и выступившего холодного пота необходимо срочно вызвать скорую медицинскую помощь.

Боль в сердце может свидетельствовать о неотложном состоянии человека:

Причин для появления этих симптомов очень много, поэтому в каждом случае показаны разные таблетки от болей в сердце.

Купирование острой боли, возникающей за грудиной, проводят Нитроглицерином. Это средство первой помощи в виде мелких таблеток всегда нужно иметь в аптечке. Оно действует при приступах стенокардии. Также больному показан полный покой, необходимо ложиться в больницу, пройти обследование.

Промедление в этом случае может привести к инфаркту.

Врач назначает лечение для снятия болевых приступов и предотвращения рецидивов. Выбор препаратов проводится на основе диагноза, наличия хронических болезней, возраста, особенностей организма. Устранение боли проводится при помощи анальгетиков для непосредственного влияния на рецепторы, также применяются средства для снятия спазмов, усиления метаболизма и другие.

Чем снять острую боль в сердце

Лекарственные препараты первой помощи предназначены для разной боли в сердце — острой и жгучей, тупой и давящей, непостоянной и возникающей под влиянием стресса.

Сердце давит – таблетки, которые помогают

Давящая боль за грудиной купируется таблетками из группы препаратов нитратов (Нитроглицерином). В соответствии с общепринятой классификацией кардиологических препаратов, можно выбрать разные сердечные средства по назначению врача.

С этой целью больному нужно вызвать скорую медицинскую помощь. До приезда доктора можно дать принять по 1 таблетке с интервалом 5 минут:

Дальнейшее лечение назначит кардиолог после всестороннего обследования пациента. Жалобы включают давящие боли в области сердца, иррадиирующие в левую руку и мизинец, нехватку кислорода, судороги, тошноту, паническое состояние и обморок.

Что принять при появлении сильных болей в сердце

Жалобы пациента включают также одышку, нехватку кислорода, головокружение, слабость, холодный пот. Также может появиться увеличенная температура, лихорадка. Сильные боли в сердце могут свидетельствовать о развитии:

Легочная гипертензия характеризуется повышенным давлением в области легочной артерии, что осложняется тяжелой сердечной недостаточностью, которая может привести к летальному исходу. Согласно классификации ЛГ различают 5 типов: артериальную, венозную, тромбоэмболическую, гипоксическую и смешанного типа.

Пациенту требуется обеспечить покой и срочно вызвать скорую медицинскую помощь. При сильных болях в сердце, продолжающихся больше 5 минут, купировать их своими силами нельзя, в этом случае нужен врач.

Нарушения сердцебиения, чем снять

Учащение или замедление сердечного ритма, а также экстрасистолия не всегда свидетельствует об образовании патологического процесса. Возможно, ощущается острая нехватка кислорода для сердечной деятельности, человек ощущает панику, волнение, стресс. Корректировать работу сердечно сосудистой системы разными препаратами, может, и нет острой необходимости.

В более тяжелых случаях назначается лечение:

Популярные препараты от болей в сердце

Классификация кардиологических препаратов включает лекарственные средства, которые снимают острую боль и разные болезненные ощущения в области сердца. Они включают:

Эти лекарственные средства назначаются после перенесенного инфаркта.

Популярные препараты включают:

Таблетки от сердца, назначаемые пожилым людям

С возрастом организм по-разному реагирует на лекарства, и если раньше одни таблетки помогали, то при обострении хронических болезней могут быть противопоказаны к применению. В любом случае лучше посоветоваться с врачом и пройти необходимое обследование, сделать электрокардиограмму.

Кардиолог поставит точный диагноз и назначит лечение в соответствии с особенностями организма и наличием индивидуальных показаний. Вместе с сердечными препаратами могут назначаться лекарства для профилактики атеросклероза, противотромбозные и укрепляющие стенки сосудов, снижающие артериальное давление.

Пожилым людям могут рекомендоваться разные таблетки от сердца:

Также назначаются многие иные кардиотонические средства из групп, входящих в Классификацию кардиологических препаратов, согласно клиническим рекомендациям, принятым Российским кардиологическим обществом. Применение передового опыта и разработок ученых, научно-исследовательских и образовательных учреждений в этой области медицины позволяет успешно внедрять самые эффективные методики лечения заболеваний.

Источник

Что такое сердечные гликозиды препараты

Термин сердечные гликозиды (СГ) объединяет растительные вещества и полусинтетические их производные, обладающие специфическим кардиотоническим и антиаритмическим эффектами, которые обусловлены общим механизмом действия.

Долгое время СГ применяли, как основное лекарственное средство для лечения хронической сердечной недостаточности. СГ нормализуют функции сердца, что способствует повышению ударного объема, увеличению переносимости физических нагрузок и снижению риска развития декомпенсации хронической сердечной недостаточности (ХСН). СГ ослабляют чрезмерную симпатическую активность и восстанавливают чувствительность кардиопульмональных рефлексов. Однако, несмотря на то, что кардиотоники на какое-то время улучшают качество жизни больных, продолжительность жизни не только не удлиняется, но при использовании многих «негликозидных» препаратов может даже укорачиваться (частично в результате их аритмогенного действия). В настоящее время кардиотоники все же продолжают применять, но они являются лишь одним из компонентов в комплексном лечении хронической сердечной недостаточности.

Классификация

СГ различаются по своим фармакокинетическим свойствам, которые определяют скорость развития их эффектов, продолжительность действия и способность накапливаться в организме. Узкий терапевтический индекс лекарственных средств и многочисленность факторов, изменяющих их фармакокинетику и чувствительность миокарда к ним, создает высокий риск развития токсических эффектов и обусловливает необходимость регулярного контроля за эффективностью и безопасностью терапии. Все СГ имеют в своей основе стероидное ядро с ненасыщенным лактоновым кольцом и один или несколько гликозидных остатков (сахаров). Основные фармакодинамические эффекты обусловлены стероидной структурой молекулы, а свойства сахаристой части определяют многие фармакокинетические характеристики СГ, такие как скорость и полнота всасывания, прочность связи с белками, особенности метаболизма.

Выделяют:

Также, в соответствии с фармакокинетическими свойствами все СГ делят на 3 группы: группа жирорастворимых ЛС, препараты с умеренной растворимостью в жирах и водорастворимые средства.

Представителями 1-й группы является дигитоксин и бета-ацетилдигитоксин. Ко 2-й группе относятся дигоксин, ланатозид С, метилдигоксин и мепросцилларин, к 3-й — строфантин К и ландыша гликозид.

Не все эти ЛС одинаково широко используются в клинической практике. Частота их применения зависит от степени изученности, фармакокинетических особенностей, доступности, наличия или отсутствия преимуществ перед основными представителями группы. Дигоксин и строфантин являются практически единственными СГ с наиболее изученными характеристиками.

Механизм действия

Однако назначение СГ здоровым людям не сопровождается повышением минутного выброса, так как величина последнего определяется не только силой сердечных сокращений, но и зависит от частоты сердечных сокращений, уровня пред- и посленагрузки. Рефлекторная регуляция этих гемодинамических механизмов препятствует заметному повышению минутного выброса при усилении сократимости здорового сердца. Важным дополнительным механизмом терапевтического действия СГ является их способность снижать нейрогуморальную активность симпатической нервной системы, компенсаторное повышение которой наблюдается при снижении насосной функции сердца ниже уровня, необходимого для поддержания адекватного метаболизма тканей.

Дальнейшее угнетение проводимости может привести к брадикардии или полной поперечной блокаде. Важно, что работа сердца повышается на фоне урежения сердечного ритма (отрицательное хронотропное действие) и удлинения диастолы. Это создает наиболее экономный режим работы сердца: сильные систолические сокращения сменяются достаточными периодами «отдыха» (диастолы), благоприятствующими восстановлению энергетических ресурсов в миокарде. Урежение ритма сердечных сокращений в значительной степени связано с кардио-кардиальным рефлексом.

Под воздействием сердечных гликозидов возбуждаются окончания чувствительных нервов сердца и рефлекторно, через систему блуждающих нервов возникает брадикардия. Не исключено, что определенную роль играет усиление рефлексов на сердце с механорецепторов синоаортальной зоны во время систолы в результате повышения артериального давления. На ЭКГ наблюдается увеличение интервала Р-Р. В высоких дозах СГ могут повышать активность симпатической нервной системы и прямо воздействовать на автоматизм сердечной мышцы (отрицательное дромотропное действие). Рефрактерный период предсердно-желудочкового (атриовентрикулярного) узла и предсердно-желудочкового пучка (пучок Гиса) увеличивается. Интервал Р-Q становится более продолжительным. Эти эффекты лежат в основе аритмогенного действия СГ, так как одновременное повышение автоматизма и подавление проводимости в системе Гиса—Пуркинье создают условия для развития тахиаритмий и фибрилляции желудочков. В токсических дозах сердечные гликозиды могут вызывать предсердно-желудочковый блок. Действие СГ на сосудистый тонус определяется как прямыми, так и непрямыми эффектами, которые по-разному реализуются в условиях здорового и декомпенсированного сердца. В отсутствие ХСН СГ проявляют прямое миотропное сосудосуживающее действие на артериолы и вены.

Фармакокинетика

Всасывание в организме определяется степенью растворимости СГ. Гидрофильные ЛС практически не всасываются, в связи с чем их необходимо вводить внутривенно. Биодоступность СГ, частично растворимых в жирах, во многом зависит от лекарственной формы препаратов. Наибольшей биодоступностью (до 75%) обладают эликсиры и гелевые инкапсулированные формы. Биодоступность таблетированных ЛС часто не превышает 40—60%. Прием пищи, заболевания, сопровождающиеся нарушением всасывания, и некоторые препараты могут изменять скорость и полноту всасывания СГ. Жирорастворимые СГ способны проникать во все органы и ткани. Они образуют прочные связи с белками плазмы (например, дигоксин на 30-35%, строфантин менее чем на 5%), что определяет длительную циркуляцию в кровотоке и высокую способность к кумуляции.

Период полувыведения СГ зависит от функции почек. Существует высокая корреляция между клиренсом креатинина и концентрацией дигоксина в плазме, что помогает корректировать дозы гликозидов этой группы в условиях почечной недостаточности. При сниженной функции почек дозы водорастворимых гликозидов также необходимо корректировать, поскольку они практически полностью экскретируются почками, мало подвергаясь метаболизму.

Скорость развития клинических эффектов и длительность циркуляции СГ в крови зависят от скорости и полноты всасывания, прочности связывания с белками, продолжительности биотрансформации и выраженности печеночно-кишечной циркуляции. Эффекты водорастворимых ЛС развиваются наиболее быстро, в течение нескольких минут, но длительность их пребывания в организме не превышает 1— 3 дней. Действие умеренно жирорастворимых гликозидов развивается медленнее, но они дольше циркулируют в крови и полностью выводятся из организма в течение 7 суток после прекращения приема. Жирорастворимые ЛС, обладающие выраженной способностью к кумуляции и элиминируют из организма через 3—4 недели.

Применение терапевтических доз СГ вызывает повышение концентрации ЛС в организме, продолжающееся до развития стабильного концентрационного равновесия между плазмой крови и периферическими органами и тканями, при котором проявляется полный терапевтический эффект данной дозы СГ. Это состояние, получившее название дигитализации, достигается через 3—5 Т_1/2 препарата. При необходимости сократить период дигитализации в первые несколько дней лечения назначают более высокие, насыщающие, дозы с последующим переходом на поддерживающие. Схемы быстрой дигиталицации связаны с более высоким риском развития побочных и токсических явлений и требуют постоянного врачебного контроля.

Место в терапии

применяют сердечные гликозиды в кардиологии, главным образом, как сопутствующий компонент в терапии острой и хронической сердечной недостаточности. При острой сердечной недостаточности СГ вводят с коротким латентным периодом (строфантин, коргликон). Основным препаратом при хронической сердечной недостаточности является дигоксин. Иногда гликозиды (в основном препараты наперстянки) назначают при сердечных аритмиях (при фибрилляции предсердий, при пароксизмальной предсердной и узловой тахикардии). Эффективность гликозидов при указанных аритмиях связана с повышением тонуса блуждающего нерва и угнетением проведения возбуждения по проводящей системе сердца, а также зависит как от резервов самого сердца, так и от причин, лежащих в основе развития сердечной недостаточности. СГ наиболее эффективны в ситуациях, когда СН обусловлена систолической дисфункцией миокарда с дилатацией сердца и снижением фракции выброса (ФВ): постинфарктный и атеросклеротический кардиосклероз, дилатационная кардиомиопатия и др. СГ неэффективны или малоэффективны, если СН протекает с повышенным минутным объемом сердца (гипертиреоз, анемия) или обусловлена нарушением диастолической функции желудочков (митральный стеноз, амилоидоз сердца, выпотной и констриктивный перикардит) либо связана с гипертрофией левого желудочка без выраженной дилатации и снижения ФВ (как при артериальной гипертонии). СГ нецелесообразно применять при СН, вызванной инфекционным или токсическим миокардитом, активным ревматическим процессом или легочным сердцем. СГ не следует назначать не только в остром периоде ИМ, но и в раннем постинфарктном периоде, так как у больных этой категории дигоксин

является независимым фактором повышенного риска смерти. Также СГ не являются ЛС выбора для длительной терапии СН с систолической дисфункцией левого желудочка. Предпочтение, в этом случае, следует отдавать ингибиторам АПФ, которые при необходимости комбинируют с диуретиками и малыми дозами β- блокаторов. И лишь при недостаточной эффективности такой терапии больным с ХСН ФК III—IV по NYHA рекомендуется добавлять к терапии дигоксин. При внутривенном болюсном введении СГ могут увеличивать посленагрузку и вызывать сужение коронарных сосудов. Поэтому следует с большой осторожностью вводить дигоксин внутривенно не только при тяжелой СН, но и больным ишемической болезнью сердца.

Кроме того СГ возможно использовать при наличии у пациента суправентрикулярной тахиаритмии. Несмотря на то, что антиаритмическим эффектом в большей или меньшей степени обладают все СГ, при нарушениях ритма чаще всего используют дигоксин. Наиболее сильное ваготропное влияние дигоксин оказывает на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы, поскольку именно в этих структурах парасимпатическая иннервация максимальна. В связи с этим дигоксин может быть полезен при аритмии, в возникновении которой атриовентрикулярный узел играет ключевую роль – АВ-узловая реципрокная тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий. При этом антиаритмический эффект дигоксина проявляется не в восстановлении ритма, а в урежении числа предсердных импульсов, которые могут быть проведены на желудочки в единицу времени. Дигоксин сохраняет свое значение в качестве лекарственного средства, обеспечивающего контроль частоты ритма желудочков у больных с тахикардическими формами наджелудочковых аритмий. Он эффективен при сочетании нарушений ритма и СН независимо от того, связана ли она с дисфункцией левого желудочка или нет, т.е. в случаях, когда другие антиаритмические ЛС, также блокирующие атриовентрикулярный узел (антагонисты кальция и β- блокаторы), могут вызвать ухудшение сердечной деятельности. Антиаритмический эффект дигоксина даже при внутривенном введении развивается достаточно медленно, в связи с чем редко используются для восстановления и поддержания ритма, отдавая предпочтение другим антиаритмикам, например, β- блокаторам, которые более эффективно контролируют желудочковый ритм, особенно при физической нагрузке.

Переносимость и побочные эффекты

Токсические эффекты СГ

При частой желудочковой экстрасистолии и пароксизмах тахиаритмии назначают препараты калия внутривенно даже в отсутствие гипокалиемии. Они противопоказаны при нарушении атриовентрикулярной проводимости и хронической почечной недостаточности. Для лечения желудочковых аритмий, вызванных дигиталисной интоксикацией и угрожающих нарушением сердечной гемодинамики применяют лидокаин (100 мг внутривенно в виде болюса) и фенитоин (100 мг внутривенно медленно, затем по 100 мг 4—6 р/сут внутрь), оказывающих минимальное действие на проводимость атриовентрикулярного узла.

Антиаритмические лекарственные средства группы хинидина могут быть полезны, но их применение связано с высоким риском развития новых аритмий и блокадой проведения. При наджелудочковых нарушениях ритма применяют β-блокаторы. При атриовентрикулярных блокадах II—III степени вводят атропин (0,5—1 мг внутривенно). Электроимпульсная терапия при интоксикации СГ малоэффективна. Для устранения дигиталисной интоксикации используют также унитиол или иммунологический способ детоксикации — введение моноклональных антител к сердечным гликозидам, нейтрализующих сам препарат. Так, к числу антидотов дигоксина относится один из таких препаратов Digoxin immune fab (Digibind).

Дигиталисная интоксикация может развиться не только в результате передозировки ЛС, но и при приеме терапевтических доз вследствие повышенной чувствительности к ним или изменения их фармакокинетики. Многие заболевания и состояния способны изменять чувствительность миокарда к СГ. Выделяют заболевания и состояния, повышающие риск развития дигиталисной интоксикации.

Необходимо иметь в виду, что усиление застойных явлений, как и ишемия миокарда, может усугублять гипоксию и ацидоз и способствовать усилению токсических эффектов СГ. Если в пожилом возрасте, как правило, требуются меньшие дозы гликозидов, то детям младшего возраста (от 1 мес до 2 лет) для достижения терапевтического эффекта необходимы более высокие дозы, чем взрослым и детям младше 12 лет (в пересчете на единицу массы тела).

Это связано не только с более низкой чувствительностью миокарда детей к СГ, но и с различиями в их кинетике (объем распределения, общий и почечный клиренс). В то же время при лечении недоношенных и новорожденных детей требуются более низкие дозы гликозидов, что, возможно, связано с более низкой клубочковой фильтрацией почек в этом возрастном периоде и накоплением ЛС.

Противопоказания и предостережения

Противопоказаниями к применению сердечных гликозидов являются неполный предсердно-желудочковый блок, выраженная брадикардия, острый инфекционный миокардит, острый и ранний период инфаркта миокарда или при нестабильной стенокардии, так как состояние ишемии значительно повышает риск токсического действия на сердца.

Не следует назначать СГ для лечения фибрилляции предсердий или трепетании предсердий на фоне синдрома Вольфа—Паркинсона—Уайта, так как они способны укорачивать эффективный рефрактерный период дополнительного пучка и ускорять частоту желудочковых сокращений.

С осторожностью следует использовать сердечные гликозиды с препаратами кальция и при гипокалиемии. Это связано с тем, что при повышенном содержании ионов кальция в сыворотке крови чувствительность миокарда к сердечным гликозидам повышается и соответственно возрастает возможность токсического действия этих препаратов. Аналогичным образом меняется действие сердечных гликозидов при снижении содержания ионов калия (что может возникать при применении мочегонных средств из группы салуретиков, при диарее, в послеоперационном периоде).

Механизм действия

Однако назначение СГ здоровым людям не сопровождается повышением минутного выброса, так как величина последнего определяется не только силой сердечных сокращений, но и зависит от частоты сердечных сокращений, уровня пред- и посленагрузки. Рефлекторная регуляция этих гемодинамических механизмов препятствует заметному повышению минутного выброса при усилении сократимости здорового сердца. Важным дополнительным механизмом терапевтического действия СГ является их способность снижать нейрогуморальную активность симпатической нервной системы, компенсаторное повышение которой наблюдается при снижении насосной функции сердца ниже уровня, необходимого для поддержания адекватного метаболизма тканей.

Дальнейшее угнетение проводимости может привести к брадикардии или полной поперечной блокаде. Важно, что работа сердца повышается на фоне урежения сердечного ритма (отрицательное хронотропное действие) и удлинения диастолы. Это создает наиболее экономный режим работы сердца: сильные систолические сокращения сменяются достаточными периодами «отдыха» (диастолы), благоприятствующими восстановлению энергетических ресурсов в миокарде. Урежение ритма сердечных сокращений в значительной степени связано с кардио-кардиальным рефлексом.

Под воздействием сердечных гликозидов возбуждаются окончания чувствительных нервов сердца и рефлекторно, через систему блуждающих нервов возникает брадикардия. Не исключено, что определенную роль играет усиление рефлексов на сердце с механорецепторов синоаортальной зоны во время систолы в результате повышения артериального давления. На ЭКГ наблюдается увеличение интервала Р-Р. В высоких дозах СГ могут повышать активность симпатической нервной системы и прямо воздействовать на автоматизм сердечной мышцы (отрицательное дромотропное действие). Рефрактерный период предсердно-желудочкового (атриовентрикулярного) узла и предсердно-желудочкового пучка (пучок Гиса) увеличивается. Интервал Р-Q становится более продолжительным. Эти эффекты лежат в основе аритмогенного действия СГ, так как одновременное повышение автоматизма и подавление проводимости в системе Гиса—Пуркинье создают условия для развития тахиаритмий и фибрилляции желудочков. В токсических дозах сердечные гликозиды могут вызывать предсердно-желудочковый блок. Действие СГ на сосудистый тонус определяется как прямыми, так и непрямыми эффектами, которые по-разному реализуются в условиях здорового и декомпенсированного сердца. В отсутствие ХСН СГ проявляют прямое миотропное сосудосуживающее действие на артериолы и вены.

Источник