Что такое бластер таблетки

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название препарата:

золедроновая кислота (zoledronic acid).

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Состав

Каждый флакон содержит:
Активное вещество: золедроновой кислоты моногидрат 4,264 мг, эквивалентно 4 мг золедроновой кислоты безводной.
Вспомогательные вещества: маннитол 220 мг, натрия цитрат (для доведения рН) 24 мг, вода для инъекций до 2,5 мл (до лиофилизации).

Описание

Белый или почти белый лиофилизат в виде лепешки, отдельных агрегатов или порошка.

Фармакотерапевтическая группа:

ингибитор костной резорбции, бисфосфонат.

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Золедроновая кислота относится к высокоэффективным бисфосфонатам, которые обладают избирательным действием на костную ткань. Препарат подавляет резорбцию костной ткани, действуя на остеокласты.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. Точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным. Золедроновая кислота не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию кости золедроновая кислота обладает противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность препарата при костных метастазах.

Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и рака молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток рака молочной железы человека через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных продемонстрировала антиангиогенное действие.

У больных раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костей золедроновая кислота предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию. Препарат способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект менее выражен у пациентов с остеобластическими очагами, чем с остеолитическими.

У больных с опухолевой гиперкальциемией действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке крови и выведения кальция с мочой. Среднее время до нормализации концентрации кальция составляет около 4 дней. К 10-му дню концентрация кальция нормализуется у 87-88% больных. Среднее время до рецидива (скорректированная по альбумину концентрация кальция сыворотки не менее 2,9 ммоль/л) составляет 30-40 дней. Значимых различий между эффективностью золедроновой кислоты в дозах 4 и 8 мг при лечении гиперкальциемии не наблюдается.

Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата.

После начала инфузии концентрация в сыворотке крови быстро увеличивается, достигая максимальной (Сmах) в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% от Сmах через 24 ч с дальнейшим длительным периодом низких концентраций, не превышающих 0,1% от Сmах, до повторной инфузии на 28 день.

Связь с белками плазмы – 56%. Не подвергается метаболизму. Отмечается низкое сродство золедроновой кислоты к компонентам крови.

Выводится почками в неизмененном виде в 3 этапа: 1 и 2 фазы – быстрое выведение препарата из системного кровотока с периодом полувыведения (Т1/2) – 0,24 ч и 1,87 ч соответственно, и 3 фаза – длительная с Т1/2 – 146 ч. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 23-55%. Остальное количество препарата связывается с костной тканью, после чего происходит медленное обратное его высвобождение в системный кровоток и выведение почками; с калом выводится менее 3%. Общий плазменный клиренс – 2,54-7,54 л/ч. Он не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение длительности инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC).

Почечный клиренс положительно коррелирует с клиренсом креатинина (КК) и составляет 42-108% от КК, составляющего в среднем 55-113%. У пациентов с тяжелой (КК = 20 мл/мин) и умеренной почечной недостаточностью (КК = 50 мл/мин) клиренс золедроновой кислоты составляет 37 и 72% соответственно от значений клиренса препарата у пациентов с КК = 84 мл/мин.

Показания к применению

Противопоказания

Повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата.
Исходное тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин). Беременность и период кормления грудью.
Детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не изучались).

С осторожностью

При решении вопроса о применении золедроновой кислоты у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек, необходимо оценить состояние больного и сделать вывод о том, преобладает ли потенциальная польза от введения препарата над возможным риском.
Осторожность следует соблюдать при применении золедроновой кислоты у пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте (при применении других бисфосфонатов отмечались случаи бронхоспазма).

Способ применения и дозы

Внутривенно капельно в течение не менее 15 минут. Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.

При концентрации скорректированного по альбумину сывороточного кальция ≥ 12 мг/дл или 3 ммоль/л максимальная рекомендуемая доза составляет 4 мг. Перед инфузией необходимо проверить концентрацию креатинина в сыворотке крови. Коррекция режима дозирования у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (концентрация сывороточного креатинина 604,0 мг50-603,5 мг40-493,3 мг30-393,0 мг

После начала терапии золедроновой кислотой следует проводить определение концентрации сывороточного креатинина перед введением каждой дозы препарата. При выявлении нарушений функции почек очередное введение препарата следует отложить. Нарушения функции почек определяются по следующим параметрам:

Терапию золедроновой кислотой возобновляют только после того, как уровень креатинина достигает значений в пределах 10% от исходной величины, в той же дозе, которая применялась до прерывания лечения.

Пациентам следует дополнительно к терапии золедроновой кислотой назначить кальций внутрь в дозе 500 мг в сутки и витамин D внутрь в дозе 400 ME в сутки.

Инструкция по приготовлению раствора для инфузий.
Раствор готовят в асептических условиях. Содержимое флакона (4 мг золедроновой кислоты) растворяют в 5 мл воды для инъекций и осторожно встряхивают до полного растворения. Полученный раствор с необходимой дозой разводят в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Приготовленный раствор желательно использовать непосредственно после приготовления. Неиспользованный раствор можно хранить в холодильнике при температуре 2-8 °С не более чем 24 часа. Перед введением раствор следует выдержать в помещении до достижения им комнатной температуры.

Общее время между разведением концентрата, хранением приготовленного раствора в холодильнике при температуре 2-8 °С и окончанием введения препарата не должно превышать 24 часа.

Раствор золедроновой кислоты не следует смешивать с любыми другими лекарственными препаратами или с растворами, содержащими кальций или любые другие двухвалентные катионы, такими как раствор Рингера лактат. Всегда следует использовать отдельную систему для инфузий.

Побочное действие

Нежелательные реакции, связанные с применением золедроновой кислоты, обычно слабовыраженные. Критерии частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

Источник

Блазтера

Показания к применению

Остеолитические, остеосклеротические и смешанные костные метастазы солидных опухолей; остеолитические очаги при множественной миеломе (в составе комбинированной терапии).

Гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.

Постменопаузальный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и внепозвоночных переломов, для увеличения минерализации кости).

Профилактика новых остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для инфузий

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к др. бисфосфонатам), ХПН (КК менее 30 мл/мин), беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (эффективность и безопасность не установлена).

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в капельно, в течение 15 мин.

Повторное введение препарата показано в случае ухудшения состояния после отчетливого эффекта (т.е. достижения концентрации Ca2+ в сыворотке крови 2.7 ммоль/л и ниже) или в случае рефрактерности к первому введению. Повторно вводится в дозе 8 мг в течение 15 мин. Интервал между первым и повторным введением должен быть не менее 1 нед для оценки эффекта.

Обычно достигнутый эффект снижения Ca2+ в крови сохраняется в течение 30 дней после введения 4 мг и в течение 40 дней после введения 8 мг.

Не требуется коррекции режима дозирования препарата у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью. При необходимости повторного введения следует определять концентрацию креатинина сыворотки крови перед каждой инфузией.

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции, относится к новому классу высокоэффективных бисфосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. Подавляет активность остеокластов, не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани. Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.

Обладает также прямыми противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность при костных метастазах.

In vitro установлено, что препарат, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое действие на клетки миеломы и рака молочной железы, уменьшает риск их метастазирования.

Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и анальгезирующая активность.

Лечение препаратом подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека. При гиперкальциемии, вызванной опухолью, снижает концентрацию Ca2+ в сыворотке крови.

Побочные действия

Местные реакции: боль, раздражение, припухлость, образование инфильтрата в месте введения.

Особые указания

Перед инфузией следует оценить степень гидратации пациента, а также избегать гипергидратации из-за риска возникновения осложнений со стороны ССС.

После введения препарата необходим постоянный контроль концентрации Ca2+, Mg2+, фосфора и креатинина в сыворотке крови.

Следует иметь в виду, что при назначении др. бисфосфонатов пациентам с бронхиальной астмой, чувствительным к АСК, отмечались случаи бронхоспазма, однако при применении препарата такие случаи пока не зарегистрированы.

Зарегистрированы случаи развития остеонекроза нижней челюсти при лечении препаратом пациентов со злокачественными новообразованиями с применением бисфосфонатов. Факторами риска являются злокачественные новообразования, химиотерапия, применение ГКС, недостаточная гигиена полости рта.

Используется для лечения как остеопороза и болезни Педжета, так и гиперкальциемии, обусловленной злокачественными новообразованиями, однако для лечения данных заболеваний прием препарата назначается в разных дозах и выпускается в виде различных взаимонезаменяемых препаратов. Одновременное применение разных препаратов на основе золедроновой кислоты противопоказано.

Перед началом лечения при наличии гипокальциемии, необходимо провести лечение адекватными дозами кальция и витамина D.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Взаимодействие

В качестве растворителей нельзя использовать растворы, содержащие Ca2+, в т.ч. раствор Рингера.

Фармацевтически несовместим (не следует смешивать в одном шприце) с др. ЛС.

При одновременном применении с противоопухолевыми и анальгезирующими ЛС, диуретиками, антибиотиками клинически значимых взаимодействий не отмечено.

Бисфосфонаты и аминогликозиды оказывают однонаправленное влияние на концентрацию Ca2+ в сыворотке крови, поэтому при их одновременном назначении повышается риск развития гипокальциемии и гипомагниемии.

Условия хранения

В недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Источник

Блистеры для таблеток

Блистерная упаковка для таблеток является надёжным упаковочным материалом для медицинских таблетированных препаратов. Состоит из слоя прочной пленки и фольгированного слоя, который запечатывает ячеистую упаковку.

Ячейки имеют круглую форму и размер, подобранный под диаметр таблетки. Устройство блистера позволяет обеспечить дозированную поштучную подачу таблетки при помощи легкого нажатия пальцем, при этом вся остальная упаковка остается неповрежденной. Блистеры защищают содержимое от воздействия окружающей среды, обеспечивают герметичность лекарственных средств, гарантируют соблюдение рекомендованных условий хранения на весь срок годности продукции.

Сфера применения

Преимущества применения блистерной упаковки для таблеток

Виды упаковок для таблеток

Блистерные прозрачные упаковки, запаянные слоем алюминиевой фольги. Для изготовления корпуса блистера, применяется пленка ПВХ, которая может быть усилена слоем Aclar. Нижний фольгированный слой используется для печати названия препарата и фирмы-производителя.

Блистерная упаковка из формованной фольги, имеет два непрозрачных слоя, полностью защищает содержимое от воздействия света, воды и воздуха. Обеспечивает высокий уровень надёжности и герметизации. Применяется для упаковки дорогостоящей лекарственной продукции.

Как заказать?

Чтобы заказать блистерную упаковку для таблеток, выберите размер, вид упаковки, количество ячеек, объем заказа. Для получения индивидуального расчета, оставьте заявку на нашем сайте или позвоните нашим менеджерам по телефону.

Источник

Блистерная упаковка для таблеток

Таблетированные лекарственные препараты выпускаются в различном упаковочном материале. Вид фасовочных изделий подбирается в каждом конкретном случае с учетом физико-химических свойств веществ, находящихся в составе: ленточная или безъячейковая, блистерная упаковка таблеток или ячейковая.

Основные требования, предъявляемые к ним – защита от воздействия различных факторов (микробов, света, влаги, воздуха). Мы производим блистеры и блистерную упаковку для таблеток, решающую одновременно несколько задач:

Производство блистера для лекарственных средств

Компания «Ваша упаковочка» осуществляет производство блистерной упаковки и блистеров для таблеток. Мы предлагаем продукцию:

Наши блистерные упаковки таблеток полностью соответствуют требованиям, которые предъявляются действующим законодательством к маркировке тары для медикаментов, соблюдению требований экологического и санитарного характера. Для изготовления продукции не применяется сырьё, содержащее вредные либо опасные примеси. Производство организовано с использованием пластиковых плёнок нужной толщины, которые доводятся до необходимой твёрдости.

Купить блистерную упаковку для таблеток в Москве

Наша компания предлагает купить блистерную упаковку для таблеток оптом по умеренным ценам. В ассортименте изделия, имеющие специальную защёлку, предназначенную для фиксации содержимого, и рёбра жёсткости, необходимые для обеспечения сохранности лекарственных препаратов при транспортировке и хранении.

Вы сможете приобрести:

Блистер для таблеток от компании «Ваша упаковочка» создаёт надежную защиту ваших лекарств от воздействия разных негативных факторов, от нарушения целостности и обеспечивает длительное и компактное хранение!

Источник