Что такое перитол лекарство
Описание препарата ПЕРИТОЛ (PERITOL)
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Не установлено, проникает ли ципрогептадин через плацентарный барьер.
Неизвестно, выделяется ли ципрогептадин с грудным молоком.
Показания к применению
Режим дозирования
Разовая доза для взрослых составляет 2-4 мг.
Частота приема и длительность лечения зависят от показаний.
Побочные действия
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение у пожилых пациентов
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 6 мес.
С осторожностью применять у детей из-за повышенной чувствительности к антигистаминным средствам.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста и у детей из-за повышенной чувствительности к антигистаминным средствам.
В период лечения избегать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начальном, индивидуально определяемом периоде применения ципрогептадина не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении кофеин и фенамин уменьшают угнетающее действие ципрогептадина на ЦНС.
При одновременном применении ципрогептадина со снотворными или седативными средствами наблюдается взаимное усиление их угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении ципрогептадина с трициклическими антидепрессантами возможно усиление м-холиноблокирующего действия, а также угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении ципрогептадин потенцирует анальгезирующее действие опиоидных анальгетиков, а также эффекты транквилизаторов.
Состав
Основным функциональным веществом является ципрогептадин гидрохлорид в количестве 4 мг (что соответствует 4,3 мг сесквигидрата гидрохлорида ципрогептадина) в одной таблетке.
Другие ингредиенты: желатин (тип B), моногидрат лактозы, стеарат магния, картофельный крахмал, тальк.
Форма выпуска
Выпускается медикамент в таблетках, расфасованных в упаковки по 20 штук.
Фармакологическое действие
Препарат блокирует гистаминовые H1 и серотониновые рецепторы и обладает холинолитическим действием (блокируя М-мускариновые рецепторы).
Ингибируя гистаминовые рецепторы H1, препарат оказывает противоаллергическое действие, снимая такие симптомы, как покраснение кожи, зуд и отек слизистой оболочки носа и горла.
В свою очередь, блокирование рецепторов серотонина имеет эффект противомигренозного действия и при лечении анорексии.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется из ЖКТ.
Пик концентрации в крови наступает через 4-8 часов после приема.
Метаболизируется в основном в печени с образованием конъюгированного хлорида четвертичного аммония (биологически неактивного).
Выводится с мочой и калом. Период полувыведения составляет примерно 16 часов.
Показания к применению
Препарат применяется при лечении аллергических заболеваний, в частности заболеваний с кожным зудом, таких как: острая и хроническая крапивница, ангионевротический отек, лекарственная сыпь, экзема, экзема дерматит, контактный дерматит, нейродермит (атопический дерматит), аллергические оболочки слизистой оболочки носа, вазомоторный ринит, сывороточная болезнь или местные аллергические реакции после укусов насекомых.
Перитол также применяют при сосудистых головных болях, то есть мигрени и болях, зависимых от гистамина.
Он также используется для лечения нервной анорексии (нервной анорексии).
Противопоказания
Противопоказанием к применению препарата является повышенная чувствительность к действующему веществу, а также острые приступы удушья и глаукома.
Перитол нельзя применять пациентам с язвенной болезнью с сужением желудочно-кишечного тракта, обычно в пилорической части желудка или двенадцатиперстной кишки, а также в случае задержки мочи (симптоматическое увеличение предстательной железы, сужение мочевого пузыря. шея).
Медикамент нельзя применять детям до 2 лет из-за отсутствия данных о безопасности.
Следует рассмотреть возможность снижения дозировки у пожилых пациентов из-за серьезности и потенциального риска побочных эффектов (головокружение и гипотензия), а также у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью, поскольку именно здесь происходит метаболизм и выведение препарата.
Побочные действия
Наиболее частым негативным симптомом является сонливость (особенно в начальный период применения препарата; у многих пациентов сонливость проходит через 3-4 дня лечения). Кроме того, медикамент может спровоцировать следующие нежелательные явления: головокружение, чрезмерная седация, нарушение координации движений, беспокойство, раздражительность, нервозность, дискомфорт в эпигастрии, диарея, запор, холестаз, желтуха, гепатит, нарушение функции печени, задержка мочи.
Лекарственные взаимодействия
У пациентов, проходящих анализ мочи на трициклические антидепрессанты (ТЦА), Перитол может вызвать ложноположительный результат.
Препарат нельзя употреблять с алкоголем, так как он усиливает депрессивное действие на центральную нервную систему.
Применение и дозы
Доза, используемая при лечении, зависит от заболевания и возраста.
При хронической крапивнице обычная доза составляет 6 мг в сутки.
Передозировка
Симптомы передозировки препарата аналогичны симптомам после приема атропина, но могут включать сухость во рту, жесткое расширение зрачка, покраснение кожи и желудочно-кишечные симптомы.
В связи с центральным действием препарата при приеме высоких доз могут возникать седативный эффект, нарушение концентрации и сонливость, кома, возбуждение и судороги.
Дети и пожилые люди особенно подвержены этим воздействиям из-за ограниченной способности гематоэнцефалического барьера, который защищает центральную нервную систему от лекарств центрального действия.
Особые указания
В начале лечения следует учитывать седативный эффект препарата и первые дозы следует вводить перед сном, чтобы избежать дневной сонливости.
В связи с антихолинергическим действием препарата следует соблюдать особую осторожность у пациентов с: бронхиальной астмой, высоким внутриглазным давлением, гипертиреозом, сердечно-сосудистыми заболеваниями и артериальной гипертензией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата беременными противопоказано.
Нет данных, указывающих на то, что препарат выделяется с грудным молоком, однако он может оказывать неблагоприятное воздействие на организм грудного ребенка.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Из-за своего депрессивного (седативного) действия на нервную систему препарат может ухудшать управление автомобилем и работающими механизмами.
В начальный период применения из-за воздействия на ухудшение концентрации внимания, возникновения головокружение, замедленности психомоторного движения и сонливости рекомендуется прекратить работу с механизмами и управлять транспортными средствами. Дальнейшие шаги, касающиеся способности управлять механизмами и водить транспорт, принимаются индивидуально для каждого пациента.
Условия продажи
По назначению врача.
Условия хранения
При комнатной температуре, в месте, без доступа для детей.
Перитол
Перитол (Peritol) – это препарат седативного действия
Купить Перитол со скидкой
Оставьте свои контакты в форме, оператор перезвонит вам и ответит на все интересующие вопросы.
Товар доступен только для заказа с сайта. Оставьте свои контакты в форме, оператор перезвонит вам и согласует время и условия доставки.
Перитол в других городах
Описание
Содержание
Перитол (Peritol) – это препарат седативного действия, который предназначен для лечения взрослых пациентов и детей с двух лет.
Показания к применению:сенная лихорадка, крапивница в хронической и острой формах, вазомоторный ринит;экзема, зуд, контактный дерматит, экзематозный дерматит, атопический дерматит, укусы насекомых;мигрени;нейродермит;анорексия (идиопатическая, нервная), истощение (постинфекционное, при хронических заболеваниях).
Инструкция гласит, что первая доза Перитола (аналог Периактин) должна быть выпита после вечернего приема пищи, поскольку препарат имеет седативное действие.
Дозировка назначается в индивидуальном порядке, в зависимости от диагноза и возраста пациента.
Стандартно суточная доза Перитола определяется так: для детей 2-3 лет – 0,25 мг препарата на 1 кг веса, 3-6 лет – до 6 мг в сутки, 7-14 лет – до 12 мг в сутки.
Максимальные дозы могут быть выше, если лечащий врач сочтет такие дозировки целесообразными.
Перитол не назначают пациентам с закрытой глаукомой, задержкой мочи, при беременности, в период лактации, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
В случае назначения пожилым пациентам также требуется особое внимание, поскольку люди в этом возрасте проявляют большую чувствительность к антигистаминным препаратам.
АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ: от димедрола к телфасту
Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокат
Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.
Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.
Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.
Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.
Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.
По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.
Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. таблицу).
Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).
Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.
Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.
Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.
Хлоропирамин (супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.
Дифенгидрамин, наиболее известный в нашей стране под названием димедрол, — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.
Клемастин (тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.
Ципрогептадин (перитол) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. В связи с этим он в основном используется при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме, как средство, повышающее аппетит, при анорексии различного генеза. Является препаратом выбора при холодовой крапивнице.
Прометазин (пипольфен) — выраженное воздействие на ЦНС определило его применение при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, морской и воздушной болезни, как противорвотное средство. В анестезиологии прометазин используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза.
Квифенадин (фенкарол) — обладает меньшей антигистаминной активностью, чем дифенгидрамин, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим седативным антигистаминным препаратам.
Гидроксизин (атаракс) — несмотря на имеющуюся антигистаминную активность, как противоаллергическое средство не используется. Применяется как анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противозудное средство.
Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, a-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.
Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.
Наиболее общими для них являются следующие свойства.
Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.
Терфенадин — первый антигистаминный препарат, лишенный угнетающего действия на ЦНС. Его создание в 1977 году явилось результатом исследования как типов гистаминовых рецепторов, так и особенностей структуры и действия имеющихся Н1-блокаторов, и положило начало разработке новой генерации антигистаминных препаратов. В настоящее время терфенадин используется все реже, что связано с выявленной у него повышенной способностью вызвать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT (torsade de pointes).
Астемизол — один из самых длительно действующих препаратов группы (период полувыведения его активного метаболита до 20 суток). Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем. Поскольку астемизол оказывает отсроченное воздействие на течение заболевания, при остром процессе его применение нецелесообразно, однако может быть оправданно при хронических аллергических заболеваниях. Так как препарат обладает свойством кумулироваться в организме, возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.
Акривастин (семпрекс) — препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Особенностью его фармакокинетики является низкий уровень метаболизма и отсутствие кумуляции. Акривастин предпочтителен в тех случаях, когда нет необходимости постоянного противоаллергического лечения ввиду быстрого достижения эффекта и краткосрочного действия, что позволяет использовать гибкий режим дозирования.
Диметенден (фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.
Лоратадин (кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне обьяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.
Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.
Левокабастин (гистимет) используется в виде глазных капель для лечения гистаминозависимого аллергического конъюнктивита или в виде спрея при аллергическом рините. При местном применении в системный кровоток попадает в незначительном количестве и не оказывает нежелательных воздействий на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.
Азеластин (аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и коньюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель, азеластин практически лишен системного действия.
Другое топическое антигистаминное средство — бамипин (совентол) в виде геля предназначен для использования при аллергических поражениях кожи, сопровождающихся зудом, при укусах насекомых, ожогах медуз, обморожениях, солнечных ожогах, а также термических ожогах легкой степени.
Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты). Их принципиальное отличие в том что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время представлены двумя препаратами — цетиризином и фексофенадином.
Цетиризин (зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце, что предопределило область практического использования препаратов-метаболитов и определило создание нового средства — фексофенадина.
Фексофенадин (телфаст) представляет собой активный метаболит терфенадина. Фексофенадин не подвергается в организме превращениям и его кинетика не меняется при нарушении функции печени и почек. Он не вступает ни в какие лекарственные взаимодействия, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. В связи с этим препарат разрешен к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. Исследование влияния фексофенадина на величину QT показало как в эксперименте, так и в клинике полное отсутствие кардиотропного действия при использовании высоких доз и при длительном приеме. Наряду с максимальной безопасностью данное средство демонстрирует способность купировать симптомы при лечении сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. Таким образом, особенности фармакокинетики, профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают фексофенадин наиболее перспективным из антигистаминных препаратов в настоящее время.
Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.