Что такое стероидные препараты

Стероидные противовоспалительные: инструкция для первостольника

Как работают топические глюкокортикостероиды и как грамотно проконсультировать по ним клиента аптеки

Появление местных кортикостероидов (ГКС) в начале 50‑х годов прошлого века считается одним из самых значимых событий в дерматологии. И сегодня препараты этой группы занимают лидирующие позиции среди всех наружных дерматологических ЛС [1]. Широкий спектр показаний, высокая активность, плейотропные эффекты и убедительная доказательная база наряду с благоприятным профилем безопасности — прочный фундамент для стремительного движения к вершинам популярности этих препаратов у врачей и потребителей. Как следствие, первостольникам необходимо держать в голове и уметь использовать в фармконсультировании знания об ЛС этой группы. Особенно с учетом того, что некоторые топические препараты, содержащие ГКС, отпускаются без рецепта. Как работают местные глюкокортикостероиды, когда их можно рекомендовать, и о чем предупредить клиентов — в нашей новой статье.

Говорим плейотропный, подразумеваем множественный

В основе механизма действия местных ГКС лежит их способность взаимодействовать со специфическими для кортикостероидов рецепторами, которые расположены в эпидермисе и фибробластах кожи человека. При этом они проявляют комплекс различных эффектов, оказывая плейотропное (множественное — прим. ред.) действие благодаря реализации целого ряда механизмов [2].

1. Противовоспалительный эффект

Обеспечивает преимущества топических ГКС при воспалительных поражениях кожи.

2. Имунносупрессивное действие

Обеспечивает противовоспалительный эффект топических ГКС.

3. Антипролиферативный эффект, направленный на подавление избыточного размножения некоторых клеток.

Обеспечивает эффективность топических глюкокортикостероидов при состояниях, сопровождаемых аномально высокой пролиферацией кожи, например, при псориазе или экземе.

4. Сосудосуживающий эффект

Обеспечивает высокую активность топических ГКС при дерматологических заболеваниях, сопровождающихся покраснением кожи и отечностью.

Механизм этого эффекта до сих пор остается не до конца изученным. Один из его этапов — ингибирование провоспалительных медиаторов, оказывающих сосудорасширяющее действие (гистамина, брадикинина, простагландина и др.). Вазоконстрикторная активность стала одним из критериев оценки мощности топического ГКС.

Активность топических ГКС

Активность препаратов этой группы зависит, как минимум, от четырех факторов [2, 4].

1. Форма выпуска.

Форма выпуска препарата местного действия — это в своем роде его «транспортное средство», обеспечивающее доставку действующих веществ вглубь кожи. Поэтому от ее свойств во многом зависит «мощность» топического средства.

Мази со стероидами считаются самой эффективной формой топических ГКС. Это эмульсии типа «вода в масле», высокая активность которых обусловлена способностью формировать на поверхности кожи непроницаемую для воздуха и влаги пленку и таким образом обеспечивать «эффект компресса» — окклюзию. В результате увеличивается местная концентрация и эффективность средства. Но у окклюзионных препаратов есть и недостатки: во‑первых, кожа перестает «дышать», что может способствовать развитию мокнутия, а во‑вторых, их неудобно наносить на кожу волосистой части головы, груди и т. д.

Топические ГКС в форме мазей целесообразно рекомендовать для лечения заболеваний сухой кожи.

Кремы, в отличие от мазей, будучи эмульсией «масло в воде», не являются жирными формами. Они не образуют окклюзионную пленку на поверхности кожи и потому лишены как недостатков мазей, так и их преимуществ. Кремы ГКС менее активны, чем стероидные мази.

Топические ГКС в форме крема показаны при остром и подостром воспалении без выраженного мокнутия.

Гели — эмульсия «масло в воде», имеющая спиртовую основу. Разжижаются при контакте с кожей, имеют среднюю степень активности.

Гели целесообразно рекомендовать при лечении участков тела, обильно покрытых волосами

Лосьоны, представляющие собой водные растворы, считаются наименее активной формой ГКС. Они испаряются, обеспечивая эффект охлаждения.

Топические ГКС в форме лосьона целесообразно рекомендовать при необходимости обработки больших участков, а также участков, обильно снабженных волосяными фолликулами.

2. Соль, с которой связан стероид.

Например, бетаметазон существует в виде валерата, дипропионата и бензоата, каждый из которых имеет разную активность.

3. Концентрация активного компонента

Чем выше концентрация действующего вещества, тем выше активность препарата.

Например, один из самых сильных топических ГКС клобетазола пропионат в форме мази примерно в 1000 раз «мощнее», чем самый слабый препарат этой группы, 1 %-гидрокортизон.

Существует две классификации топических ГКС по степени активности — Европейская, выделяющая 4 класса, и Американская, в которой препараты разделяются на 7 классов активности. И в первой, и во второй активность оценивалась на основании вазоконстрикторных тестов и по данным клинических исследований.

Европейская классификация топических глюкокортикостероидов [3]

Американская классификация топических ГКС [3]

Показания и противопоказания

Перечень показаний, при которых целесообразно применение топических стероидных препаратов (ГКС), довольно обширен. Самыми распространенными показаниями к их назначению являются:

Выбор конкретного препарата зависит, прежде всего, от заболевания и локализации поражения. В зависимости от вида патологии и участка, который необходимо обрабатывать, подбирают и активный компонент, и лекарственную форму, и концентрацию.

Например, топические ГКС высокой силы применяют для лечения обострений очаговой алопеции, резистентного (устойчивого) атопического дерматита, гиперкератотической экземы, красного плоского лишая, тяжелого контактного дерматита и тяжелой экземы кистей [5].

Топические ГКС средней силы применяют при сильном анальном воспалении, сухой экземе, атопической экземе у детей, атопическом дерматите, себорейном дерматите и ряде других заболеваний [5].

Топические ГКС, относящиеся к категории «слабые», показаны при пеленочном дерматите (в тяжелой форме), а также дерматите век и интертриго (дерматите в складках кожи) [5].

Топические стероиды могут назначаться как при обострениях дерматологических заболеваний до наступления периода ремиссии, так и для лечения хронического воспалительного процесса.

Противопоказаниями к применению топических ГКС служат:

Побочные действия топических глюкокортикостероидов

Этот вопрос нередко волнует потребителей. Чтобы первостольники могли быстро и легко развеять сомнения клиентов, мы сформировали несколько убедительных аргументов в формате диалогов с покупателями.

Гормоны, пусть даже наружно, лучше не использовать, у них много побочных эффектов.

Ответ: Большинство препаратов этой группы хорошо переносятся. Побочные эффекты, как правило, развиваются при использовании топических ГКС высокой силы, при обработке больших по площади участков на протяжении длительного времени [2].

Гормональные мази тоже всасываются в кровь, поэтому лучше обходиться без них.

Ответ: Современные топические ГКС имеют крайне низкую абсорбцию и практически не всасываются в кровь, действуя локально в очаге воспаления.

Для лечения детей лучше не использовать гормональные мази — к ним может развиться привыкание.

Ответ: Топические кортикостероиды, которые разрешены для использования в детской практике, например, метилпреднизолона ацепонат, практически не всасываются в кровь, действуя локально в очаге воспаления. При их применении, как правило, очень быстро облегчается состояние и к тому же снижается вероятность рецидивов заболевания. Главное — соблюдать кратность применения и курс лечения.

Возвращаясь к вопросу о побочных эффектах топических ГКС, следует отметить, что самой распространенной неблагоприятной реакцией является атрофия кожи. Она проявляется в виде истончения кожи, блеска, телеангиэктазий, синяков, стрий, покраснения и изменения пигментации. Самой низкой способностью вызывать атрофию кожи обладают гидрокортизона ацепонат, флутиказона пропионат и метилпреднизолона ацепонат. Поэтому их можно использовать для лечения поражений на лице, мошонке, а также на больших участках тела, в том числе, и у детей [2].

Для минимизации вероятности развития побочных эффектов топические ГКС рекомендуют использовать краткими курсами (не более 3–4 недель). С увеличением продолжительности лечения вероятность появления неблагоприятных реакций возрастает.

При использовании топических глюкокортикостероидов у грудных детей следует помнить, что нанесение препаратов в складки кожи и под подгузник может сопровождаться развитием окклюзионного эффекта и локальным повышением концентрации активного компонента. В связи с этим не рекомендуется наносить препараты в местах соприкосновения подгузников и пеленок с кожей [6].

О чем предупредить клиента?

Отпуская препарат, уместно отметить:

Отдельные представители топических ГКС

Перечень применяемых препаратов этой группы довольно велик, поэтому мы отметим особенности только тех средств, которые имеют безрецептурные формы.

Гидрокортизон — слабый синтетический ГКС, уместно использовать при острых и подострых кожных процессах без мокнутия. Для улучшения проникновения рекомендовано наносить легкими массирующими движениями. При появлении положительной динамики кратность применения уменьшают с 1–3 раз в сутки до 2–3 раз в неделю. Разрешен к применению у детей старше 2 лет курсами не дольше 7 дней в минимально эффективных дозах [6].

Алклометазон — ГКС от слабой до умеренной степени активности. Абсорбция через кожу зависит от целостности кожных покровов и вида лекарственной формы. У здоровых людей в течение 8 часов абсорбируется 3 % алклометазона. Может применяться на нежных и чувствительных участках тела — лицо, шея, грудь, область гениталий. Рекомендуют при острых и подострых воспалительных заболеваниях, в том числе и сопровождающихся мокнутием. Возможно применение при беременности (под контролем врача), кормлении грудью, а также у детей старше 6 месяцев. Максимальная длительность лечения у детей — 3 недели.

Бетаметазона дипропионат — сильный ГКС, при использовании на коже лица курс лечения не должен превышать 5 дней во избежание развития розацеа, периорального дерматита или акне. Может применяться у детей с 1 года по строгим показаниям и под врачебным контролем.

Метилпреднизолона ацепонат — ГКС средней силы, может применяться у детей с 4 месяцев жизни курсами до 4 недель. Выпускается в форме эмульсии, крема, мази и жирной мази, что позволяет подобрать препарат индивидуально, в зависимости от поражения.

Источник

Нестероидные противовоспалительные препараты при остеохондрозе

Нестероидные противовоспалительные препараты – группа лекарств, предназначенных для снятия боли, воспаления, жара в организме. При лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата используются в составе комплексной терапии как средства, устраняющие боли

ДОСТУПНЫЕ ЦЕНЫ НА КУРС ЛЕЧЕНИЯ

Мягко, приятно, нас не боятся дети

ДОСТУПНЫЕ ЦЕНЫ НА КУРС ЛЕЧЕНИЯ

Мягко, приятно, нас не боятся дети

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) или средства (НПВС) – это группа лекарственных веществ, которые обладают обезболивающими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Термин «нестероидные» в названии медикаментов указывает на их отличие от глюкокортикоидов, которые параллельно с вышеуказанными качествами несут в себе массу нежелательных побочных эффектов, присущих стероидам.

Первое противовоспалительное вещество было получено из коры ивы в 1829 году, это была салициловая кислота. На тот момент главными обезболивающими препаратами считались опиаты, которые вызывали быстрое привыкание, угнетали психику и дыхательные функции, обладали седативными качествами.

С тех пор нестероидные средства прочно заняли свои позиции в медицинской практике при лечении заболеваний, проявляющихся мышечными болями, лихорадкой, воспалением и подобными состояниями. Современная медицина значительно расширила список нестероидных противовоспалительных препаратов, которые сочетают в себе высокую эффективность, улучшенную переносимость и минимум побочных эффектов. Кроме того, большую часть подобных лекарств можно приобрести в аптечных сетях по достаточно доступным ценам без рецепта доктора.

При болях в спине, остеохондрозе, радикулите, люмбалгии, невралгиях и прочих заболеваниях опорно-двигательного аппарата НПВП используются для устранения болевых ощущений, снятия спазмированности и воспаления мягких тканей, что позволяет частично восстановить двигательные возможности пациента. При этом следует помнить, что противовоспалительные средства только купируют боль, но не являются лекарством от основного заболевания.

Механизм воздействия

Основным и главным элементом воздействия НПВС является ингибирование (подавление) синтеза (выработки) простагландинов из арахидоновой кислоты. Простагландины – медиаторы воспалительных реакций, которые провоцируют локальное расширение сосудистого русла в очаге патологии, отек, спазм, экссудацию, миграцию лейкоцитов и прочие явления.

Другие биологически активные качества препаратов:

Менее выраженные механизмы воздействия:

Классификация НПВС

Нестероидные противовоспалительные препараты подразделяются по активности основного воздействия и химическому составу:

При этом по нарастанию противовоспалительного воздействия на организм человека, лекарственные препараты можно расставить в следующем порядке: аспирин, амидопирин, ибупрофен, напроксен, кетопрофен, пироксикам, диклофенак, флурбипрофен, индометацин.

По нарастанию анальгезирующих качеств: аспирин, ибупрофен, напроксен, пироксикам, амидопирин, флурбипрофен, индометацин, диклофенак натрия, кетопрофен, кеторолак.

Показания к применению

Нестероидные противовоспалительные средства рекомендуется использовать для лечения хронических и острых заболеваний, связанных с возникновением воспаления, болевого синдрома, повышения температуры.

Наиболее часто НПВС назначаются при:

Противопоказания

Несмотря на все положительные качества противовоспалительных препаратов, не стоит забывать, что и они имеют определенные побочные эффекты. Наиболее часто они связаны с пищеварительным трактом и почками (так как большинство НПВС являются кислотами), а именно:

Кроме того, препараты аспириновой группы противопоказаны детям до 12 лет, аспирин и индометацин вызывают приступы бронхиальной астмы. Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно нарушение свертываемости крови, цитопения, инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз периферических сосудов и прочие нарушения.

Гораздо реже при лечении противовоспалительными лекарствами наблюдаются:

Список основных препаратов, используемых при остеохондрозе

Индометацин. Рекомендуется для системного применения при лечении остеохондроза, остеоартрита, спондилита, подагры, ревматизма, болей в позвоночнике и прочих заболеваний. Принимается в виде таблеток, капсул во время или после еды, ректальных свечей в дозировке 25-50 мг 2-3 раза в сутки, но не более 200 мг. Может оказывать побочное воздействие на желудочно-кишечный тракт и нервную систему (головокружение, депрессия, шум в ушах, нарушение зрительных функций).

Ибупрофен. Применяется при радикулитах, артрозах, деформирующем остеоартрозе, анкилозирующем спондилите, подагре, бурсите, инфекционно-воспалительных заболеваниях структур скелета. Выпускается в виде гелей, мазей, таблеток, капсул, ампул, суппозиториев. Назначается по 0,4-0,8 г 3-4 раза в сутки после еды для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Для устранения болевого синдрома, при травмах мягких тканей или растяжении связок – 1,2-2,4 г в сутки, разделенных на несколько приемов. Может вызывать изжогу, диарею, тошноту, головокружения, аллергические реакции и пр.

Диклофенак. Используется для посттравматического лечения суставов и мягких тканей, мышечных болевых синдромов, отечности и воспалений, ревматических и неревматических мышечных болей. Выпускается в виде таблеток различной дозировки, покрытых оболочкой и растворяющихся в желудке, растворов для инъекций, ректальных свечей, гелей и мазей различной концентрации. Суточная доза при приеме внутрь не должна превышать 150 мг, для 1% геля – 2-4 г, 5% геля – 2 г. Местной реакцией на применение лекарства может быть зуд, покраснение, экзема, фотосенсибилизация, шелушение, системной – отек Клинке, бронхоспазм, крапивница, гастрит, язва.

Кетонал. Средство предназначено для симптоматической терапии дегенеративно-дистрофических заболеваний скелета, а также для снятия болевых синдромов различной этиологии. Таблеточная форма препарата назначается для приема внутрь после еды, запивая водой или молоком (не менее 100 мл), в дозировке 150-200 мг, разделенных на 2 приема. Можно чередовать употребление: утром – в виде таблеток, вечером – в виде ректальных суппозиториев. Побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, метеоризмы, головокружения, сонливость, быстрая утомляемость, нервозность, аллергические реакции.

Мовалис. Прописывается в острый начальный период для лечения или краткосрочными курсами для устранения симптомов артритов, остеохондроза, спондилита, ревматизма и прочих поражений опорно-двигательного аппарата. Выпускается в виде гелей, мазей, таблеток, покрытых оболочкой, ампул, суппозиториев. Препарат принимается во время еды, запивая достаточным количеством воды в дозировке 7,5-15 мг/сут, допускается комбинирование различных форм вещества (таблетки, свечи, уколы), но суточная доза не должна превышать 15 мг. Нежелательные последствия, иногда вызываемые лекарством: изменение состава крови, сонливость, дезориентация, колит, гастрит, язва, перфорация ЖКТ, нефрит, повышение артериального давления, одышка, аллергия.

Пироксикам. Рекомендуется для лечения воспалительных и дегенеративно-дистрофических заболеваний суставов и позвоночника, болевого синдрома и отечности сухожилий, мышц, суставов, после перенапряжения, травм, хирургических операций, инфекционно-воспалительных поражений тканей организма. Принимается внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды в дозе 20-40 мг, разделенных на 1-2 приема в сутки. В числе побочных эффектов могут возникать: слабость, бессонница, депрессия, сухость во рту, стоматит, отрыжка, запоры, учащенное сердцебиение, скачки артериального давления и прочие проявления.

Источник

Стероидные противовоспалительные препараты – механизм действия, классификация, побочные эффекты

Хроническая боль формируется при длительном периоде заживления. Ее лечение требует комплексной терапии, при которой применяют разнонаправленные медпрепараты, среди которых помимо типичных в этом случае наркотических и ненаркотических анальгетиков используют препараты адъювантной терапии.

Среди них cтepoидные гopмoнальные противовоспалительные препараты и мази. Однако гормоны назначаются специалистами при лечении хронического болевого синдрома далеко не всегда. Стероидные противовоспалительные препараты имеют довольно обширный список побочных действий и противопоказаний.

Не можете
уговорить
на лечение

Адъювантная терапия боли – что это такое?

Самое важное в лечении любого заболевания – это устранение не симптомов болезни, а причин ее развития. Однако далеко не все заболевания предполагают этиотропную терапию, к примеру, онкологические и аутоиммунные. Именно поэтому в медицине и фармакологии существуют лекарственные средства для патофизиологического и симптоматического лечения болезней.

Адъювантная терапия – это лечение заболеваний с применением медикаментов, учитывающих их симптоматику, к примеру, глюкокортикостероиды. Эти высокоэффективные препараты могут повлиять сразу на несколько симптомов болезни, а также устранить возможные негативные последствия для организма и снизить уровень болезненных ощущений. Это помогает специалистам контролировать и более точно рассчитывать дозу обезболивающих препаратов, минимизируя побочные действия.

При лечении хронического болевого синдрома применяется довольно широкий список препаратов, среди которых стероидные противовоспалительные и множество других медикаментов. В зависимости от вида болевых ощущений, их локализации и клинической картины врачи применяют как стероидные препараты противовоспалительного действия, так и обезболивающие, антиконвульсанты, спазмолитики и даже антидепрессанты.

Довольно часто стероидные противовоспалительные препараты применяют для лечения суставов, список их достаточно широк.

Стероидные противовоспалительные препараты

Отличия стероидных от нестероидных противовоспалительных препаратов довольно значимые. СПВС – это средства, в основе которых содержатся глюкокортикостероиды (ГКС), тогда как НПВС – это препараты, которые создаются из органических кислот и не содержат гормонов. В первом случае действующее вещество угнетает все фазы воспаления. Синтетические аналоги гормонов, которые в организме человека создаются надпочечниками, сегодня довольно распространены в терапии хронической боли.

Естественные глюкокортикостероиды, созданные природой, повышают давление и объем крови, циркулирующей в кровеносной системе организма человека. При комплексном лечении ХБС и болезней, сопровождающихся болевыми ощущениями, применяют стероидные анальгетики. Форма лекарств (глюкокортикоидных препаратов) может быть любая, например, стероидное противовоспалительное средство для суставов или кожи в виде мази, стероидные гормональные противовоспалительные препараты при остеохондрозе в таблетках или ампулах.

В зависимости от тяжести заболевания и интенсивности болевых ощущений врачи применяют те или иные лекарства в индивидуальной дозировке. При тяжелом течении заболевания и сильных болях специалисты применяют пульс-терапию стероидными гормонами, которая подразумевает одновременное применение больших доз препаратов.

Классификация стероидных противовоспалительных препаратов

Сравнительная характеристика основных СГКС

Стероидные противовоспалительные препараты – механизм действия

Механизм работы НПВС достаточно прост, он заключается в избирательном или неизбирательном ингибировании фермента под названием циклооксигеназа, который содержится в человеческом организме и играет в нем важную роль, вырабатывая ряд необходимых биологически активных веществ. Как итог, быстрее продуцируются белки, оказывающие противовоспалительный, противоаллергический и противоотечный эффект, а также повышается стрессоустойчивость, ограничивается клеточная инфильтрация, повышается свертываемость крови, стимулируется возникновение глюкозы из белков и жиров, усиливается потеря кальция и т.д.

Если дозы большие, нарушается работа надпочечников и гипофиза. Искусственно синтезированные глюкокортикостероиды более эффективны, чем гормоны естественного происхождения, благодаря чему требуются довольно небольшие дозы синтетических ГСК. Самые распространенные вещества – дексаметазон и преднизолон, которые не влияют на риск развития гипертонии и отечности.

Показания к применению

У медпрепаратов, имеющих противовоспалительное действие, имеется довольно обширный список побочных действий. Глюкокортикостероиды применяются в следующих ситуациях:

Противовоспалительные стероидные препараты применяются при терапии ревматоидного артрита и болезнях соединительной ткани, суставов, для устранения воспаления и снятия боли. В медицинской практике применяются при гипотонии, вызванной шоком или кровотечением. Помимо этого стероидные анальгетики применяются при нарушении работы надпочечников.

Побочные эффекты глюкокортикоидов

В зависимости от течения заболевания, показаний и индивидуальных особенностей организма врачи рассчитывают подходящую дозировку того или иного лекарства. Несмотря на то, что они имеют положительный эффект, не исключены и побочные действия, которые необходимо учитывать при проведении терапии. В большинстве случаев противопоказания относительны, поэтому только врач может определить целесообразность применения препарата. При применении совместно с нестероидными противовоспалительными повышается токсическое воздействие на печень, что может сказаться на общем состоянии больного.

Если у человека имеют место депрессивные расстройства и нарушения в психике, такое вещество как преднизолон может только усилить эмоциональную нестабильность, нервозность и раздражительность.

Побочные явления при длительном лечении высокими дозами ГК

В заключении хотелось бы добавить, что в борьбе с хроническим болевым синдромом, который сопутствует множеству заболеваний, стероидные анальгетики помогают косвенно и являются лишь частью терапии. Важно, чтобы препарат, дозировку и длительность курса подбирал лечащий врач в соответствии с результатами обследований, показаниями, историей болезни и индивидуальными особенностями организма больного человека. Самостоятельно корректировать курс лечения не рекомендуется во избежание побочных эффектов.

Видео о лечении наркомании и алкоголизма в ЦЗМ

Источник