Что такое гипотетические препараты

Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения

Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.

Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.

Классификация препаратов от повышенного давления

Причины гипертонии

Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?

Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.

Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации

Источник

Алгоритм выбора препарата для лечения артериальной гипертонии

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

В статье представлен алгоритм выбора оптимального гипотензивного лекарственного препарата для лечения артериальной гипертонии (АГ), в т. ч. у пациентов с высокой коморбидностью (например, при сочетании АГ с хронической сердечной недостаточностью (ХСН), сахарным диабетом (СД), нефропатией, гипертрофией миокарда левого желудочка сердца). Дана классификация АГ, описаны основные группы гипотензивных препаратов с характеристикой механизма их действия и возможных побочных эффектов. Также внимание уделено немедикаментозной терапии: психологической разгрузке, отказу от курения и ограничению потребления спиртных напитков, физической нагрузке и рациональному питанию. Авторы статьи подробно охарактеризовали гипотензивный препарат из группы блокаторы АТ1-рецепторов ангиотензина II – кандесартан (Гипосарт, компания «Акрихин»). Представлены результаты многоцентровых рандомизированных исследований кандесартана у больных с АГ, нефропатией на фоне СД и сердечной недостаточностью.
Представленный алгоритм направлен на достижение протективного эффекта в отношении органов-мишеней. В статье приведена доказательная база эффективности и безопасности препарата кандесартан. Кандесартан обладает хорошим дозозависимым антигипертензивным эффектом у всех категорий больных АГ и может быть рекомендован для более широкого клинического использования.

Ключевые слова: блокатор АТ1-рецепторов ангиотензина II, кандесартан, Гипосарт, артериальная гипертония, нефропатия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Для цитирования: Задионченко В.С., Щикота А.М., Ялымов А.А. и др. Алгоритм выбора препарата для лечения артериальной гипертонии. РМЖ. 2017;4:296-301.

The algorithm of selection of the drug for the treatment of hypertension
Zadionchenko V.S. 1, Schikota A.M. 1, Yalymov A.A. 1, Shehyan G.G. 1, Timofeeva N.Y. 1, Oganezova L.G. 2,3 Terpigorev S.A. 3, Kabanova T.G.3, Nikishenkov A.M. 3

1 Moscow State Medical Stomatological University named after A.I. Evdokimov
2 Russian National Research Medical University named after N.I. Pirogov, Moscow
3 M.F. Vladimirskiy Moscow Regional Research and Clinical Institute

Key words: blocker AT1-receptor of angiotensin II, candesartan, Geocart, hypertension, nephropathy, heart failure, myocardial infarction
For citation: Zadionchenko V.S., Schikota A.M., Yalymov A.A. et al. The algorithm of selection of the drug for the treatment of hypertension // RMJ. 2017. № 4. P.296 –301.

В статье представлен алгоритм выбора оптимального гипотензивного лекарственного препарата для лечения артериальной гипертонии

Классификация уровня АД и определение артериальной гипертонии:

Принципы выбора медикаментозной терапии при АГ

Заключение

Только для зарегистрированных пользователей

Источник

Антигипертензивные

Артериальная гипертензия практически представляет собой не одно, а целую группу заболеваний, общий признак которых – повышенное артериальное давление. Эта болезнь чаще всего проявляется у людей преклонного возраста и у тех, кто страдает избыточным весом. Риск развития гипертонической болезни выше у того, кто имеет родственников, подверженных этому заболеванию.

Причины повышения показателей давления

Увеличение артериального давления происходит по следующим причинам:

Лекарственные препараты должны подбираться врачом именно исходя из причин, увеличивающих артериальное давление.

Антигипертензивные средства имеют разный механизм действия. Разработка гипотензивных препаратов и их использование приходится на середину прошлого века. За последующие годы количество средств, направленных на снижение артериального давления, значительно увеличилось. Их действие стало более точным, исчезли многие побочные эффекты.

Классификация гипотензивных препаратов

Специалистами разработана следующая классификация антигипертензивных средств:

Диуретики представляют группу препаратов, наиболее часто используемую, с хорошей эффективностью, с малым количеством побочных эффектов, невысокой стоимости. Принцип их действия – уменьшение концентрации ионов натрия в организме пациента. Результатом является, во-первых, снижение объема циркулирующей крови. Во-вторых – расширяются артериолы благодаря снижению порога чувствительности к сосудосуживающим импульсам. Диуретики разных категорий: Гидрохлортиазид, Хлорталидон, Индапамид, Амилорид, Спиронолактон, Эплеренон.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента отличаются высокой эффективностью. Они назначаются разным группам пациентов с высоким артериальным давлением. К таким средствам относятся: каптоприл, престариум, лизиноприл, эналаприл и др. Эти средства могут использовать пациенты, страдающие диабетом, пожилые люди, их даже могут назначать беременным женщинам.

Главные минус этой группы лекарств – побочная реакция в виде сухого кашля.

Вазодилататоры воздействуют непосредственно на гладкую мускулатуру сосудистой стенки, провоцируя её расширение. Они действуют на артериолы и венулы. К ним относятся: Нитропруссид натрия, Фенолдопам, Миноксидил и др.

Нейротропные препараты уменьшают тонус симпатической нервной системы. Эти средства используются в меньшей степени, поскольку действуют они медленно и имеют побочные эффекты. Их часто применяют в комбинированных таблетках. К таким препаратам относятся: Клофелин, Метилдоп, Гексаметоний и др.

Ассортимент антигипертензивных средств

При лечении гипертонии и профилактике от её осложнений (инсульт, инфаркт, почечная недостаточность) назначение того или иного препарата решается индивидуально для каждого пациента.

Источник

Гипотензивная терапия коморбидного больного: на что ориентироваться в выборе лекарственного средства?

Рассмотрены подходы к выбору гипотензивной терапии у разных категорий пациентов, отталкиваясь от возрастных, половых, гендерных (социальных) особенностей больных, а также спектра факторов риска и нозологических единиц в структуре коморбидности.

Медикаментозное лечение повышенных цифр артериального давления (АД) в течение десятков последних лет остается популярной и очень востребованной темой, обсуждаемой на страницах перечня медицинских изданий, в научных программах терапевтических конгрессов и многочисленных средствах массовой информации.

Тезис 1. Современные препараты

История изучения и применения гипотензивной терапии помнит применение многих лекарственных средств, среди которых были периферические вазодилататоры, ганглиоблокаторы, симпатолитики, миотропные спазмолитики, органические нитраты, петлевые диуретики, α-адреномиметики, нейролептики, а также препараты, содержащие макро- и микроэлементы, растительные алкалоиды, витамины и биологически активные добавки (рис. 1).

Однако перечисленные классы медикаментов изжили себя в качестве лекарственных средств, применяемых с целью коррекции АД, а их назначение в ургентных и плановых ситуациях в эпоху расцвета современных гипотензивных препаратов неоправданно, старо, а зачастую опасно.

Современными гипотензивными препаратами являются ингибиторы АПФ (иАПФ) (эналаприл, рамиприл, периндоприл, лизиноприл и т. д.), антагонисты ангиотензиновых рецепторов (лозартан, валсартан, телмисартан, кандесартан, ирбесартан, азилсартан и т. д.), блокаторы медленных кальциевых каналов (амлодипин, лерканидипин, фелодипин и т. д.), бета-адреноблокаторы (метопролол, бисопролол, карведилол, небиволол и т. д.), альфа-адреноблокаторы (урапидил и т. д.), диуретики (индапамид, хлорталидон, гидрохлортиазид и т. д.), агонисты имидазолиновых рецепторов (моксонидин и т. д.).

Часть из этих препаратов стали классикой, пройдя огромное количество широкомасштабных исследований (например, эналаприл, метопролол, индапамид и т. д.), изучение же других более новых препаратов продолжается и сегодня (например, азилсартан, урапидил, лерканидипин и др.). Основной эффект всех этих лекарственных средств выражается в понижении артериального давления, все они воздействуют на АД примерно в равной степени и эквивалентно друг другу снижают риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений.

Однако выбор конкретного препарата врачом должен зависеть от множества особенностей больного, которому назначается терапия: гендерных и возрастных особенностей, конституции и телосложения, уровня приверженности к терапии, наличия хронических интоксикаций, индивидуальной непереносимости компонентов лекарственного средства, коморбидного статуса, сопутствующего лечения, — все это делает идеальный подход к назначению гипотензивных медикаментов (впрочем, как и любых других) строго персонифицированным, что на практике достигается далеко не всегда.

Тезис 2. Препараты с большой доказательной базой

Начиная с 1990-х гг. основой медицинской практики стали не устоявшиеся стереотипы, а научные данные, полученные в ходе клинических исследований разных масштабов, уровней и видов — доказательства безопасности лечения, доказательства эффективности лечения, доказательства сиюминутной эффективности лечения по «суррогатным» конечным точкам (снижение АД, коррекция липидограммы, изменение фракции выброса и т. д.) и доказательства прогностической эффективности терапии по «твердым» конечным точкам (снижение смертности и защита органов-мишеней). Из обилия современных гипотензивных препаратов далеко не все отличаются всей полнотой вышеперечисленной доказанности. На примере иАПФ из таблицы видны основные препараты, зарекомендовавшие себя с научной точки зрения. Детально ознакомившись с данными, представленными в таблице, можно сделать вывод о том, что даже классические и уже далеко не новые иАПФ (например, эналаприл) по сей день не утратили своих позиций, заслуженных в исследованиях ANBP 2, NETWORK, RESOLVD, SCAT, STOP — Hypertension 2, PRACTICAL, ABCD, CARMEN, CASSIS, CONSENSUS, CONSENSUS II, HANE, LIVE, PRESERVE, RAAS, SLIP, SOLVD, TOMHS, V — HeFT II и др., а потому не уступили более новым представителям своего же класса.

Тезис 3. Препараты с органопротективными свойствами

Эквивалентность и сопоставимость гипотензивного эффекта данных лекарственных препаратов диктует необходимость поиска и констатации их дополнительных свойств, уравнять величины которых, в большинстве своем, не представляется возможным. Богатая палитра плейотропных и органопротективных (церебро-, ангио-, кардио-, нефропротекция) эффектов современных гипотензивных препаратов, а также их минимальные межлекарственные взаимодействия способствуют рационализации фармакотерапии артериальной гипертензии у коморбидных больных, обладающих рядом факторов риска и широким спектром сопутствующей патологии, а потому обреченных на прием большого числа медикаментов.

Преимущество одних гипотензивных препаратов перед другими связано, прежде всего, с их органопротективными свойствами, которые на фоне параллельного снижения АД способствуют значимому уменьшению частоты развития неблагоприятных сосудистых событий. Из этого следует, что назначение гипотензивной терапии среди прочих интересов преследует задачу сохранения структуры и функции внутренних органов (рис. 2).

Говоря о кардиопротекции, выбор лекарственного средства, снижающего уровень АД, должен отражать его влияние на уменьшение гипертрофии и дилатации миокарда левого желудочка, замедление прогрессирования миокардиофиброза, обеспечение антиишемических эффектов и коррекцию метаболических процессов в сердечной мышце. Кардиопротективные эффекты гипотензивных препаратов широко изучены, доказано, что современные лекарственные средства, применяемые для лечения серечно-сосудистых заболеваний, потенцируют кардиопротективные эффекты друг друга и могут быть дополнены селективными препаратами из ряда средств с метаболическим эффектом на клетку (триметазидин, ранолазин, мельдоний).

Церебропротективные свойства гипотензивных препаратов складываются, прежде всего, из их способностей профилактировать первичные и повторные цереброваскулярные катастрофы, что может быть достигнуто путем улучшения реологических свойств крови, увеличения высвобождения оксида азота и простациклинов, нормализации функции барорефлекторных механизмов сердца и крупных сосудов, а также контроля над частотой сердечных сокращений и с помощью других механизмов. Дополнением к гипотензивной терапии, обладающей церебропротективным эффектом, могут служить селективные нейропротекторы: донаторы ацетилхолина (цитиколин, холина альфасцерат), стимуляторы нейропептидной активности (Церебролизин, Актовегин), вазодилататоры (винпоцетин, нафтидрофурил, пирацетам и т. д.).

Нефропротекция, обусловленная влиянием гипотензивных лекарственных средств, обычно сводится к дилатации афферентных (приносящих) и эфферентных (выносящих) артериол почечных клубочков, снижению гидравлического давления в клубочковых капиллярах, торможению пролиферации и гипертрофии мезангиальных клеток и фибробластов, а также уменьшению синтеза компонентов мезангиального (межсосудистого) матрикса. Важность нефропротекции и почечная безопасность любой терапии, учитывая доказанность взаимо­отягощения сосудистой патологии урологическими и нефрологическими заболеваниями (Стахнёв Е. Ю., 2013), не вызывает никаких сомнений. Нефропротективными эффектами обладают многие гипотензивные препараты, однако в большей степени ими характеризуются рамиприл, ирбесартан, бисопролол и индапамид.

Немалое внимание в последнее время уделяется ангиопротекции и способности препаратов воздействовать не только на один фактор риска, а сразу на весь их спектр, несколько нивелируя синергизм негативных эффектов последних, т. н. «сосудиcтый (сердечный) возраст». Этот показатель является тесно связанным с Фрамингемской шкалой кардиоваскулярного риска (SCORE), прост в вычислении, нагляден и применим в рутинной врачебной деятельности (рис. 3).

Данный показатель применим не только для изолированной оценки функционального состояния сердца и крупных сосудов, но и позволяет дать некую целостную оценку состояния организма пациента. Online-калькулятор сосудистого возраста представлен на одном из европейских медицинских сайтов: http://www.everisthealth.com/tools/calculator/.

Эффективность органопротективных свойств медикаментов, принимаемых с целью снижения АД, можно объективно оценить с помощью ряда дополнительных диагностических методик, среди которых электрокардиография (ЭКГ), эхокардиогарфия (ЭХО-КГ), ультразвуковая допплерография (УЗДГ), скорость клубочковой фильтрации (СКФ), а также измерение жесткости сосудистой стенки (индекс CAVI), и заполнения вышеприведенной шкалы расчета сосудистого возраста.

В одной из наших работ (неинтервенционное исследование ФОРСАЖ, посвященное изучению влияния ранней Фармакологической Органопротекции на Развитие оСложнений Артериальной гипертензии в условиях низкой приверЖенности к лечению) с отечественным препаратом Гипотэф, в состав которого входят низкие дозы эналаприла, метопролола тартрата, индапамида и винпоцетина, доказательная база которых была описана авторами в предыдущих статьях, мы показали, что на фоне модификации образа жизни в группе препарата Гипотэф (n = 70) системная артериальная жесткость снизилась на 22,1% (p 0,05).

Таким образом, фиксированная комбинация эналаприла, индапамида, метопролола тартрата и винпоцетина показала, что при условии коррекции образа жизни и устранения негативного воздействия факторов риска способна оказывать собственные ангиопротективные эффекты (снижение системной и церебральной артериальной сосудистой жесткости, вазодилатация магистральных сосудов головы и шеи), сопоставимые и превышающие таковые у большинства современных гипотензивных комбинаций.

Тезис 4. Препараты с плейотропными эффектами

В конкретных клинических ситуациях назначение лекарственного средства может зависеть от фазы основного заболевания, состояния других органов и систем, декомпенсации сопутствующей патологии на момент обострения основного недуга. Богатая палитра плейотропных (дополнительных полезных) эффектов современных гипотензивных препаратов позволяет осуществлять их выбор, ориентируясь на спектр заболеваний, имеющихся у пациента, и на аспекты, указанные выше.

Среди множества проявлений дозозависимой плейотропии антигипертензивных средств можно выделить метаболические, антиоксидантные, противовоспалительные, гиполипидемические и прочие эффекты, а также способность отдельных классов и представителей уменьшать рост злокачественных новообразований, предотвращать развитие аспирационных пневмоний, профилактировать обострение подагры, способствовать уменьшению эритроцитоза и т. д. С точки зрения клинической фармакологии знание плейотропных эффектов гипотензивных препаратов и умение пользоваться ими — залог успеха комедикации и рациональной фармакотерапии, а также действенный способ борьбы с полипрагмазией в условиях коморбидности (рис. 4).

Если рассматривать все тот же Гипотэф не только как гипотензивное лекарственное средство, но и с точки зрения плейотропных свойств его компонентов, то можно констатировать, что:

Тезис 5. Безопасные препараты

Вопрос лекарственных взаимодействий гипотензивных средств между собой и с другими классами медикаментов, использующихся в терапии коморбидного больного, сегодня стоит особенно остро. Большинство назначаемых препаратов проходят метаболизм в одной и той же субъединице 3 А4 системы цитохромов Р450, а значит, инактивируют или индуцируют друг друга, увеличивая риск развития нежелательных, порой непрогнозируемых, эффектов. Таким образом, при назначении антигипертензивной терапии следует принимать во внимание аспекты сопутствующего консервативного лечения, а наибольшую настороженность следует проявлять, комбинируя гипотензивные лекарственные средства с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), антацидами, антикоагулянтами, диуретиками, антибиотиками, антиаритмиками, сахароснижающими и психотропными средствами (рис. 5).

С другой стороны, в гипотензивной терапии коморбидного больного существуют межлекарственные взаимодействия, от которых здоровье и самочувствие пациента могут извлечь выгоду. Например, нивелирование одними лекарственными средствами побочных эффектов других особенно выражено в случаях использования иАПФ с целью уменьшения отеков, вызванных антагонистами кальция, и, наоборот, назначения антагонистов кальция, НПВП или кромогликатов для профилактики и устранения брадикининового кашля, потенциальный риск развития которого имеет место на фоне приема иАПФ.

Несомненно, что фиксированные комбинации в терапии артериальной гипертензии дополнительно способствуют повышению безопасности проводимого лечения, т. к. в их составе, как правило, присутствуют низкие дозы активных компонентов, практически лишенные побочных эффектов.

Тезис 6. Доступные препараты

Кроме того, следует помнить о финансовой стороне вопроса и материальных возможностях пациента с АГ, который с целью коррекции факторов риска, а также предотвращения неблагоприятных кардио- и цереброваскулярных событий и компенсации сопутствующей патологии вынужден принимать ряд других не бесплатных лекарств. Очевидно, что стоимость оригинальных гипотензивных препаратов на порядок выше цен на дженерики, при этом разница в абсолютном большинстве случаев объясняется превосходством в изученности оригинального препарата в широкомасштабных международных исследованиях. Означает ли данный факт, что воспроизведенные гипотензивные препараты не имеют права на жизнь или априори хуже бренда?

Повсеместная тенденция проведения дженериковыми фармацевтическими компаниями собственных исследований доказывает обратное — часть сегодняшних дженерических препаратов обладает фармацевтической, биологической и терапевтической эквивалентностью (рис. 6) с оригинальными лекарственными средствами для лечения повышенных цифр АД. Более того, у подавляющего числа врачей сформированы собственные предпочтения в отношении дженериков, обусловленные опытом работы с ними и стажем использования их в своей практике. В этой связи очень часто возникает феномен «подмены», когда провизор под предлогом акцентирования внимания на международном непатентованном наименовании (МНН) лекарственного средства, а возможно, руководствуясь сторонними интересами, отпускает пациенту подобный гипотензивный препарат, пренебрегая выбором практикующего врача, основанного на его авторитете, логике, рассуждениях и наработках.

Таким образом, владея информацией о доказательной базе конкретных лекарственных средств, имея представление о принципиальных звеньях их фармакокинетики и фармакодинамики, опираясь на органопротективные и плейотропные эффекты антигипертензивных препаратов, памятуя о приверженности и преемственности, врач с помощью существующих сегодня рекомендаций и алгоритмов должен в каждом отдельно взятом клиническом наблюдении обосновывать свое назначение.

Наличие у врача этой информации позволяет привнести в лечение АГ у коморбидного больного преемственность, сохранить полезные свойства и предупредить повторные нежелательные эффекты ранее назначенных гипотензивных лекарственных средств. Кроме того, следует помнить, что выбор и назначение скоропомощных короткодействующих препаратов для лечения дестабилизации АД должно также осуществляться в соответствие со всеми вышеописанными тезисами.

Настоящая стратификация, отталкиваясь от возрастных, половых, гендерных (социальных) особенностей больных, а также спектра факторов риска и нозологических единиц в структуре коморбидности, позволит оптимизировать работу врача, поможет развить у терапевта закономерность в выборе препаратов для гипотензивной терапии разных категорий пациентов, объединенных повышенным АД (рис. 7).

Из рис. 7 следует, что назначение гипотензивного препарата конкретному мужчине затруднено: а) возрастом, в котором появляются проблемы, связанные с эректильной дисфункцией, снижением тестостерона и либидо, а также мнительностью больных о роли в их сексуальных нарушениях медикаментозных препаратов; б) избыточной массой тела, абдоминальным и висцеральным ожирением с развитием метаболического синдрома, инсулинорезистентности и сахарного диабета 2 типа; в) привычными интоксикациями, усугубляющими сосудистое старение и когнитивные функции; г) атеросклерозом, дислипидемией и ишемической болезнью сердца и головного мозга; д) гипертонусом симпатической нервной системы, частыми стрессами, общей усталостью и физическими нагрузками, способствующими тахикардии и аритмиям; е) приемом сопутствующих лекарственных препаратов, среди которых статины, бигуаниды, бета-адреноблокаторы.

Таким образом, поиск в структуре коморбидности клинико-фармакологических ниш для назначения отдельных классов антигипертензивных средств в целом и алгоритмизация назначения их конкретных представителей в частности являются одними из приоритетных задач современного симбиоза терапии, гипертензиологии и клинической фармакологии.

Подобный портрет пациента (еще работающий мужчина, имеющий множественные факторы риска и первые проявления поражения органов-мишеней) в равной степени мог бы стать плацдармом для назначения ряда гипотензивных средств, среди которых сегодня выделяется препарат Гипотэф, положительные свойства которого в отношении первичной и вторичной профилактики, а также в отношении прогноза и качества жизни описаны в настоящей статье.

Литература

* ФГАОУ ВО Первый МГМУ им. И. М. Сеченова МЗ РФ, Москва
** АНО НИЦ «Рациональная медицина», Москва
*** КГБУЗ ККБ № 1 им. проф. С. И. Сергеева, Хабаровск

Гипотензивная терапия коморбидного больного: на что ориентироваться в выборе лекарственного средства?/ А. С. Скотников, Д. Ю. Юдина, Е. Ю. Стахнёв

Для цитирования: Лечащий врач № 2/2018; Номера страниц в выпуске: 24-30
Теги: артериальное давление, выбор препарата, персонифицированная медицина

Источник