Что такое петлевой диуретик простыми словами
Что такое петлевой диуретик простыми словами
Мочегонные средства, или диуретики, — это препараты, которые увеличивают количество выделяемой мочи. Большинство диуретиков также увеличивают выделение с мочой растворенных веществ, особенно натрия и хлора. В клинике преимущественно используют средства, уменьшающие реабсорбцню натрия в канальцах и вызывающие натрийурез (усиленное выделение натрия), что, в свою очередь, повышает диурез (усиленное выделение воды), т.е. в большинстве случаев увеличение выделения воды — вторичный процесс, возникающий вследствие низкой реабсорбции натрия в канальцах.
Ионы Na+, остающиеся в просвете канальцев, создают высокое осмотическое давление, которое препятствует реабсорбции воды. Поскольку канальцевая реабсорбция многих растворенных веществ (ионов калия, хлора, магния и кальция) по отношению к реабсорбцин натрия вторична, прием ряда мочегонных препаратов также увеличивает выделение этих веществ с мочой.
Наиболее часто диуретики применяют для снижения объема внеклеточной жидкости, что особенно важно при заболеваниях, сопровождающихся отеками или повышением артериального давления. Потеря организмом натрия уменьшает в основном объем внеклеточной жидкости, поэтому показаниями к применению мочегонных средств служат состояния, при которых объем внеклеточной жидкости увеличен.
Выделение натрия и состояние объема внеклеточной жидкости при приеме диуретиков.
Резкое увеличение выделения натрия сопровождается уменьшением объема внеклеточной жидкости.
При постоянном уровне поступления натрия в организм уровень его выделения благодаря механизмам компенсации становится равен поступившему количеству
Некоторые диуретики способны увеличить выделение мочи более чем в 20 раз уже через несколько минут после введения. Однако эффективность воздействия большинства препаратов на выделение почками соли и воды снижается в течение нескольких суток от начала их регулярного приема (для облегчения понимания просим вас изучить рисунок выше), что является следствием активации других компенсаторных реакций.
Эти ответы развиваются вследствие снижения объема внеклеточной жидкости, что часто сопровождается снижением артериального давления и скорости клубочковой фильтрации, увеличением секреции ренина и образованием ангиотензина II. Развитие подобных реакций в итоге уменьшает влияние диуретиков на выделение мочи. Итак, восстановление гомеостаза, при котором выделение мочи станет равным поступлению жидкости в организм, произойдет лишь после снижения показателей артериального давления и объема внеклеточной жидкости и, соответственно, уменьшения выраженности симптомов, проявляющихся в виде артериальной гипертонии или отеков, явившихся поводом для назначения диуретиков.
Множество диуретиков, используемых в клинике, имеют разные механизмы действия и, следовательно, снижают реабсорбцию в различных сегментах канальцевой системы нефрона. Классификация мочегонных средств и механизмов их действия приведены в таблице ниже.
а) Осмотические диуретики снижают реабсорбцию воды, увеличивая осмотическое давление жидкости в просвете канальца. Введение в кровоток крови веществ, которые плохо реабсорбируются в канальцах, например мочевины, маннитола и сахарозы, вызывает увеличение выделения молекул этих осмотически активных веществ в просвет канальцев. Высокое осмотическое давление, вызванное этими веществами, существенно снижает реабсорбцию воды, способствуя попаданию большого количества жидкости в конечную мочу.
Большой объем мочи также образуется при определенных заболеваниях, когда избыток растворенных веществ не способен реабсорбироваться из просвета канальцев. Например, при увеличении концентрации глюкозы в крови, достигающей высокого уровня при сахарном диабете, ее высокая фильтрационная нагрузка превышает возможность клеток канальцев реабсорбировать это вещество из жидкости внутри просвета канальцев, т.е. превышает значение максимального транспорта для глюкозы.
При содержании глюкозы в плазме порядка 250 мг/дл клетки эпителия канальцев способны лишь ненамного усилить реабсорбцию.
Избыток глюкозы остается в просвете канальца, она действует подобно осмотическим диуретикам, вызывая быструю потерю жидкости с выделяемой мочой. У больных сахарным диабетом повышенное выделение мочи уравновешивается высоким уровнем потребления жидкости благодаря активации механизма жажды.
б) Петлевые диуретики уменьшают активную реабсорбцию ионов натрия, хлора и калия в толстом сегменте восходящего отдела петли Генле. Фуросемид, этакриновая кислота и буметанид — мощные мочегонные средства, которые уменьшают активную реабсорбцию в толстом восходящем отделе петли Генле, блокируя деятельность переносчика, расположенного на апикальной мембране клеток эпителия канальцев и совместно транспортирующего 1 ион Na+, 2 иона Сl- и 1 ион К+. Эти диуретики являются наиболее эффективными препаратами, используемыми в клинике.
Блокируя активный котранспортный механизм в петле Генле, петлевые диуретики увеличивают выделение с мочой ионов Na+, Сl-, К+, других электролитов, а также воды по двум причинам: (1) существенно увеличивают количество растворенных веществ в просвете дистальных сегментов нефрона, действуя как осмотические вещества, препятствуя таким образом реабсорбции воды; (2) влияют на противоточно-множительную систему, уменьшая поглощение ионов из петли Генле в мозговое вещество почки, снижая таким образом в нем осмолярность межклеточной жидкости.
Благодаря этому свойству диуретики нарушают способность почек формировать концентрированную или разведенную мочу. Образование разведенной мочи нарушается вследствие снижения реабсорбции ионов Na+ и Сl- в петле Генле, что способствует выделению большого количества этих ионов, а также соответствующего объема жидкости с конечной мочой.
Способность почек концентрировать мочу нарушается вследствие снижения содержания этих ионов, а следовательно, и низкой осмолярности межклеточной жидкости в мозговом веществе почки, поэтому снижается реабсорбция жидкости в собирательных протоках и, как следствие, уменьшается способность почек образовывать максимально концентрированную мочу. Кроме того, снижение осмолярности в мозговом веществе уменьшает реабсорбцию воды в нисходящем отделе петли Генле.
Таким образом, при использовании диуретиков в конечную мочу может поступать до 20-30% жидкости, прошедшей почечный фильтр, благодаря чему при необходимости можно в течение нескольких минут увеличить выделение мочи по сравнению с нормой в 25 раз.
Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021
Что такое диуретики простыми словами
Диуретики – это лекарственные препараты с мочегонным эффектом. При попадании в организм они препятствуют обратному всасыванию (реабсорбции) воды и растворенных в ней солей в почечных канальцах. Благодаря этому повышается скорость образования мочи и ее выделение. Говоря простыми словами, диуретики – это вещества, которые помогают организму выводить воду и соли из организма.
Специалистами доказано, что при уменьшении реабсорбции всего на 1% объем мочи удваивается. Даже при приеме лекарственных средств с незначительным эффектом пациенты отмечают учащенное и более обильное мочеиспускание.
Классификация диуретиков
По химическому составу ренальные мочегонные препараты подразделяются на несколько групп:
Самым популярным препаратом тиазидной группы является дихлотиазид. К петлевым диуретикам относят фуросемид, торасемид и буметанид. Калийсодержащими мочегонными являются триамтерен и амилорид.
К экстраренальным мочегонным относят две категории препаратов: осмотические (калия ацетат) и кислотообразующие (хлорид аммония, хлорид кальция).
Быстрый и ярко выраженный результат применения диуретиков наблюдается при приеме Фуросемида и других солевых препаратов. Благодаря мощному воздействию такие средства называют «потолочными». Они начинают действовать через 15-30 минут, а эффект сохраняется до 18 часов. Данные средства ускоряют выведение воды, хлорида калия, натрия и кальция с мочой. Петлевые мочегонные используют в комплексном лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью, гипертоническим кризом, отравлением, отеком легких.
У калийсберегающих препаратов и лекарств тиазидной группы диуретический эффект менее выражен по сравнению с петлевыми мочегонными. Тиазиды считаются диуретиками средней силы действия. Они начинают работать через 30-60 минут после приема и сохраняют эффект в течение 6-10 часов.
Действие калийсодержащих средств отличается от препаратов других групп. Популярным калийсберегающим диуретиком является спиронолактон. Лекарства способствуют удалению жидкости и натрия с мочой, но при этом препятствуют потере калия. Эффект от приема препарата наступает в течение нескольких часов. Чаще всего такие средства назначают в комбинации с лекарствами тиазидной группы, чтобы обеспечить мочегонный эффект и избежать дефицита калия.
Кроме фармацевтических средств, выделение мочи способны усиливать некоторые растения. Мягкий мочегонный эффект обеспечивают подорожник, береза, плоды клюквы, хвощ полевой, лист толокнянки, опунция инжирная. Из них готовят отвары и настои, используют в составе многокомпонентных аптечных фитосборов.
Подбором мочегонных лекарств и их дозировкой должен заниматься лечащий врач. Средства отличаются не только по химическому составу, но и по продолжительности воздействия на организм, наличию побочных эффектов.
Фуросемид
Когда применяются мочегонные препараты
Благодаря мочегонному действию диуретических средств их используют в комплексном лечении заболеваний и нарушений в организме, которые сопровождаются отеками. В первую очередь речь идет о болезнях сердца и сосудов. Мочегонные препараты устраняют задержку жидкости и избыток солей, что помогает:
В сочетании с другими лекарствами диуретики облегчают одышку и другие симптомы хронической сердечной недостаточности.
Кроме кардиологических заболеваний, мочегонные средства используют при лечении ряда других болезней. Диуретики применяют при хронической почечной недостаточности и нефротическом синдроме (отеки), циррозе печени, глаукоме, несахарном диабете, подагре, отечном синдроме новорожденных, неврологических заболеваниях, которые приводят к повышению внутричерепного давления.
Как принимать диуретики
Препараты для мочегонной терапии выпускаются в форме таблеток, порошков и растворов для внутривенного введения. В зависимости от клинического случая врач подбирает один препарат или комбинацию нескольких средств с разным механизмом действия.
Можно ли принимать детям?
В лечении детей мочегонные препараты можно использовать только по назначению врача. Дозировка лекарства зависит от показаний, возраста, массы тела пациента, наличия сопутствующих заболеваний.
Лечение диуретическими средствами
При назначении мочегонных препаратов врачи придерживаются принципов рациональной терапии:
Необходимо помнить о побочных эффектах диуретических средств. Случайное или намеренное злоупотребление такими лекарствами приводит к нарушению водно-электролитного баланса. При продолжительном приеме либо неправильно подобранной дозировке диуретиков повышается риск развития побочных эффектов:
Также могут наблюдаться головные и мышечные боли, тошнота, рвота, нарушения в работе органов ЖКТ, слабость и судороги, сонливость. При индивидуальной непереносимости препарата может возникнуть аллергическая реакция.
При продолжительной мочегонной терапии показан обязательный контроль калия и креатинина. При значительном отклонении этих показателей от нормы требуется коррекция дозировки диуретика или его полная отмена.
Исчерпаны ли возможности применения петлевых диуретиков?
Опубликовано в журнале:
Клиническая фармакология и терапия, 2006, 15(1)
C.В. Моисеев, В.В. Фомин
Кафедра терапии и профзаболеваний ММА им. И.М.Сеченова
В зависимости от механизма действия диуретики разделяют на три группы: петлевые, тиазидные (тиазидоподобные) и калийсберегающие. Все петлевые диуретики оказывают быстрое, мощное и относительно непродолжительное диуретическое действие, которое усиливается при увеличении дозы. В связи с этим их часто используют в острых ситуациях, когда необходимо быстро добиться эффекта, например, при отеке легких. Основными показаниями к назначению петлевых диуретиков являются сердечная недостаточность, почечные и печеночные отеки. Кроме того, их применяют для лечения артериальной гипертонии у больных почечной недостаточностью, которые не отвечают на тиазидные диуретики.
Фармакологические свойства
Как и другие петлевые диуретики, торасемид действует на восходящую часть петли Генле, где он ингибирует реабсорбцию натрия и хлоридов. В отличие от фуросемида, торасемид блокирует также эффекты альдостерона и, соответственно, в меньшей степени усиливает экскрецию калия [1]. Это препятствует развитию гипокалиемии, которая является одним из главных побочных эффектов петлевых и тиазидных диуретиков.
Действие петлевых диуретиков начинается очень быстро. Например, концентрация торасемида в плазме достигает пика примерно через 1 ч. Фармакокинетика торасемида была линейной в диапазоне доз 2,5-40 мг у здоровых людей и 20-200 мг у больных почечной недостаточностью [1]. В связи с этим увеличение дозы препарата сопровождается пропорциональным ростом диуретической активности. Главным преимуществом торасемида является высокая биодоступность, которая в разных исследованиях составляла 79-91% и существенно превосходила таковую фуросемид (53%) [2]. Высокая и предсказуемая биодоступность определяет «надежность» диуретического действия торасемида.
Кроме того, торасемид обладает достаточно длительным периодом полувыведения (3-5 ч), который сопоставим при пероральном и внутривенном применении, в то время как длительность периода полувыведения фуросемида, буметанида и пиретанида составляет около 1 ч [1,2]. Благодаря этому торасемид оказывает более длительное действие, чем фуросемид. Объем распределения торасемида составляет 12-16 л и соответствует объему внеклеточной жидкости. Препарат на 99% связывается с белками плазмы.
Торасемид биотрансформируется в печени с образованием нескольких метаболитов, некоторые из которых обладают слабой диуретической активностью (около 10% от таковой неизмененного препарата). Только 25% дозы выводится с мочой в неизмененном виде (против 60-65% при приеме фуросемида и буметанида). В связи с этим фармакокинетика торасемида существенно не зависит от функции почек, в то время как период полувыведения фуросемида увеличивается у больных почечной недостаточностью. В то же время при циррозе печени отмечено увеличение AUC (в 2,5 раза) и длительности периода полувыведения торасемида (до 4,8 ч) [3]. Тем не менее, у таких больных за сутки с мочой выводилось около 80% дозы препарата (в неизмененном виде и в виде метаболитов), поэтому кумуляция его при длительном приеме не ожидается.
Рис. 1. Механизм действия торасемида
Таким образом, по фармакологическим свойствам торасемид имеет следующие преимущества перед фуросемидом:
Сердечная недостаточность. В настоящее время основой лечения сердечной недостаточности считают блокаторы нейрогуморальных систем, которые подавляют ремоделирование левого желудочка и улучшают отдаленный прогноз. Однако подобные препараты у не оказывают непосредственного симптоматического действия. При этом длительная терапия ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента не приводит к увеличению сократимости сердца, а скорее препятствует ее дальнейшему ухудшению. Бета-адреноблокаторы дают отрицательный инотропный эффект, поэтому их целесообразно назначать только после стабилизации состояния больного. Соответственно, и те, и другие не являются альтернативой петлевым диуретикам, а дополняют их действие.
В одном из первых плацебоконтролируемых исследований изучали эффективность торасемида в дозах 5, 10 или 20 мг в течение 7 дней у 66 больных сердечной недостаточностью II-Ш функционального класса [5]. В дозах 10 и 20 мг торасемид оказывал выраженное диуретическое действие и вызывал статистически значимое снижение массы тела по сравнению с плацебо (на 1,62 и 1,30 кг соответственно). Переносимость препарата была хорошей, а частота нежелательных явлений при повышении дозы не увеличивалась.
Диуретики: механизм действия, свойства и польза приёма
Диуретики выводят лишнюю жидкость из организма. Стимулируют выделение мочи путем торможения реабсорбции ионов натрия в почечных каналах. Обладают множеством полезных свойств. Широко используются в медицине для лечения нарушений и заболеваний.Препараты применяют при: периферических отеках, для нормального функционирования почек, выведения токсинов, удаления лишней жидкости из полостей, заболеваниях сердца и сосудов.
Существует несколько разных видов диуретиков, различающихся химической структурой и механизмом действия. Подразделяются на: короткодействующие солевые, калийсодержащие, таизидные. Диуретики используют для похудения. Выводят большое количество жидкости, снижают вес. Оказывают очищающее действие, выводят продукты распада. Положительно влияют на состояние кожи и здоровье организма. В период приема необходимо придерживаться определенной диеты и регулярно заниматься спортом.
История происхождения диуретиков
На протяжении многих лет ученые пытались обнаружить органические и неорганические вещества для лечения отеков. В начале 16 века использовали слабые диуретики. Такие как морской лук и каломель. В 20-х годах прошлого столетия для уменьшения отеков люди начали применять ртутьсодержащие вещества.
В 1950 году были синтезированы первые таизидные диуретики, хлортиазид и гидрохлоротиазид. Близки по химической структуре к сульфаниламидам. В 1960 году модифицирована структура веществ. Созданы более эффективные петлевые диуретики, фуросемид и этакриновая кислота. Синтезированы мочегонные средства с антикалийуретической активностью. Препараты начали широко использовать в медицине для лечения заболеваний.
Механизм действия диуретиков
Главным в механизме действия диуретиков является их влияние на почки. В первую очередь на структурно-функциональную единицу или нефрон, где происходят процессы клубочковой фильтрации, канальцевой реабсорбции и секреции. Для лучшего понимания действия диуретиков надо рассмотреть процесс функционирования почек и механизм формирования мочи.
В каждой из почек находится примерно около 1 миллиона не сообщающихся между собой образований нефронов. Состоят из сосудистого клубочка (гломерула), капсулы клубочка и канальцев. В почечном сосудистом клубочке осуществляется фильтрация плазмы из капилляров в полость капсулы. Эндотелий капилляров не даёт возможность для проникновения элементов крови и белков.
Полученный фильтрат называется первичной мочой. В последующем она проникает в канальцы почек. Процесс фильтрации в почках происходит разницы между артериальным и онкотическим давлением плазмы крови. Понижение артериального давления приводит к снижению скорости фильтрации в почках. Повышение артериального давления увеличивает скорость фильтрации.
Скорость клубочковой фильтрации зависит не только от кровоснабжения почек, но и от количества функционирующих нефронов. В среднем клубочковая фильтрация у взрослого человека составляет 100 мл в минуту. За сутки в организме человека происходит фильтрация порядка 200 литров жидкости. Мочи выделяется в среднем порядка 2-х литров. Порядка 99% первичной мочи реабсорбируется в канальцах.
Процесс реабсорбции осуществляется на всём протяжении нефрона. Для увеличения количества выделяемой мочи нужно повысить скорость клубочковой фильтрации. Процесс мочеформирования заканчивается в дистальном отделе нефрона и собирательных трубочках. Транспортные процессы регулируются гормональными влияниями. Приём диуретиков помогает повысить скорость формирования мочи. Уменьшают количество первичной мочи, которая подвергается влиянию процесса реабсорбции.
Натуральные мочегонные средства
Натуральную диуретическую диету назначают при противопоказаниях к приему препаратов. Людям, страдающим проблемами желудочно-кишечного тракта, сердца, дыхательной системы. Специалисты включают мочегонные фрукты, овощи и травы в диеты для похудения.
Продукты с мочегонным эффектом:
Продукты обладают мягким мочегонным действием. Богаты витаминами, минералами и антиоксидантами. Необходимо употреблять в сыром виде, готовить соки, смузи. При термической обработке, варке и длительном хранении энергетическая ценность снижается.
Виды диуретиков
Основная цель диуретиков заключается в ускорении выведения мочи почками и замедлении обратного всасывания. Разные виды диуретиков отличаются друг от друга механизмами действия. Диуретики выводят из организма не только лишнюю жидкость, но и важные электролиты. Такие, как: кальций, магний, натрий, калий, хлор. Важно соблюдать баланс и не увеличить самостоятельно без консультации специалиста установленные дозировки.
Существует несколько групп мочегонных препаратов:
Обладают мягким мочегонным эффектом. Действуют путем блокирования натриевых каналов эпителия. Уменьшают выведения калия почками. Используют в комплексе с другими препаратами, чтобы стимулировать мочегонное и гипотензивное действие тиазидных и петлевых диуретиков. Свести к минимуму потери калия. Увеличить выведение натрия, воды, солей.
Обладают сильным диуретическим действием. Быстродействующие диуретики представлены в виде химически разных соединений. Содержат в структуре сульфонамидную группу. Действуют в толстом сегменте восходящей части петли Генле, расположенной в почке. Оказывают расслабляющее действие на гладкую мускулатуру сосудов. Усиливают почечный кровоток. Уменьшают количество межклеточной жидкости. Повышают выведение из организма натрия, хлора, калия, магния, кальция.
Содержат сульфонамидные производные бензотиадиазина и нетиазидныесульфонамиды. Блокируют транспорт кальция и натрия в дистальных извитых канальцах. Стимулируют синтез простациклина.
Обладают специфическим механизмом действия. Задерживают обратное всасывание воды. Не воздействуют на выведение калия.
Список лучших мочегонных средств
Медикаментозные и растительные мочегонные препараты.
23 сентября, 2021 год
Содержание
Мочегонные препараты врач назначает при различных отеках, гипертонии, для профилактики камней в почках и т. д. Не секрет, что некоторые женщины с помощью мочегонных средств пытаются даже похудеть, но это опасно для здоровья. Дело в том, что мочегонные вместе с жидкостью выводят из организма калий – нарушается сокращение мышц (в том числе сердечной). Именно поэтому подобные препараты должен назначать исключительно врач, учитывая основное заболевание, возможные противопоказания и побочные эффекты.
Как выбрать мочегонное средство
Существуют специфические факторы, которые нужно учитывать, если вы выбираете мочегонное средство.
Кроме мочегонных препаратов-медикаментов, часто используются мягкие средства – растительного происхождения. Обычно их назначают в комплексном лечении цистита, уретрита и т. д. Растительные мочегонные не только выводят лишнюю воду, но и снимают воспаление.
Какие бывают мочегонные средства
Все мочегонные препараты разделены на несколько категорий: по спектру применения и механизму действия.
Классы диуретиков и показания к их применению
| Класс диуретиков | Показания |
|---|---|
| Осмотические | Отек мозга, легких, острый приступ глаукомы, отравление барбитуратами |
| Ингибиторы карбоангидразы | Отеки на почве легочно-сердечной недостаточности, глаукома, эпилепсия |
| Петлевые | Гипертонический криз, отеки мозга, ХПН, отравление водорастворимыми ядами |
| Тиазиды и тиазидоподобные диуретики | Гипертоническая болезнь, сердечно-сосудистая недостаточность, цирроз печени, нефрозы, нефропатия беременных, глаукома |
| Калийсберегающие | Гипертоническая болезнь, сердечная недостаточность, цирроз печени, гипокалиемия при лечении диуретиками других групп |
| Растительные | Почечные отеки, уистит, ХПН |
| Производные ксантина | Гипертоническая болезнь, сердечная недостаточность (в комплексной терапии) |
Лучшие мочегонные средства
У всех мочегонных препаратов (и медикаментозных, и растительных) имеются свои показания, побочные эффекты и противопоказания. И даже если у лекарств одинаковые действующие вещества, все эти параметры могут отличаться. Поэтому очень важно, чтобы их назначал исключительно врач. В нашем списке – самые эффективные мочегонные средства, которые чаще всего прописывают врачи при различных заболеваниях.
Гидрохлортиазид
Одно из самых действенных средств для выведения лишней жидкости и солей натрия из организма. Назначают «Гидрохлортиазид» при болезнях почек, сердца, легких, для снижения давления и уменьшения отечности. Препарат не образует метаболитов и в неизмененном виде выводится почками. Максимальное действие мочегонного средства достигается через 4 часа после приема, а действует оно 12 часов. Пациенты отмечают, что «Гидрохлортиазид» имеет выраженный мочегонный эффект, быстро уходят любые отеки, стоит он недорого. Среди минусов – большой список «побочек» и выведение из организма важных микроэлементов (в том числе калия и магния).
Гидрохлортиазид
ОЗОН, Россия; ООО Пранафарм, Россия; ПАО «Биохимик», Россия; ОАО Борисовский завод медицинских препаратов (Боримед), Беларусь; ПАО Валента Фарм, Россия
Мочегонный препарат, который применяют при: Артериальная гипертензия, отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, почечная недостаточность, задержка жидкости при ожирении), несахарный диабет, глаукома (субкомпенсированные формы).